苦參酮是一種薰衣草基黃烷酮,使用雌激素活性引導的分級分離從苦參根的多酚提取物中分離出來,這是通過重組酵母和 Ishikawa Var-I 生物測定法測定的。方法和結果:苦參酮在酵母篩選和 Ishikawa Var-I 測定中均顯示出較弱的雌激素活性,EC (50) 值分別為 4.6 和 1.66 μM。此外,在磺酰羅丹明-B 測定中發(fā)現苦參酮對人 MCF-7/6 乳腺癌細胞具有有效的細胞毒活性 (IC(50) 值 = 22.2 μM)。
苦參是一種含有類黃酮和喹啉嗪生物堿的藥草,由于其抗炎、抗菌和抗癌特性而具有廣泛的生物活性。我們從苦參的根中分離出一系列黃酮類化合物,并檢查了它們抑制免疫反應的能力。方法和結果:在類黃酮中,苦參酮對免疫反應的抑制作用最強??鄥⑼?nbsp;通過抑制 T 細胞譜系特異性主調節(jié)因子和細胞因子的表達和產生來抑制 CD4(+) T 細胞的分化。我們的結果還表明,苦參酮直接抑制細胞因子誘導的 Janus 激酶/信號轉導和轉錄激活因子 (JAK/STAT) 信號傳導和 T 細胞受體 (TCR) 通路。在兩種已建立的慢性炎癥性皮膚病動物模型中,一種是通過將白細胞介素 23 (IL-23) 注射到小鼠耳朵中誘導銀屑病樣皮膚病,另一種是將 2,4,6-三硝基氯苯 (TNCB) 涂抹在小鼠腹部以誘導接觸性皮炎,苦參酮通過抑制促炎介質的表達來抑制疾病的發(fā)展, 包括小鼠耳皮膚中的細胞因子、趨化因子和酶。結論:本研究提供了新的證據,表明 苦參酮 可能通過抑制致病性 CD4 (+) T 細胞分化和整體免疫反應來改善慢性炎癥性皮膚病。
本研究旨在探討異戊二烯化類黃酮 苦參酮對 TNF 相關凋亡誘導配體 (TRAIL) 誘導細胞凋亡的影響及其潛在機制。方法和結果:低劑量 苦參酮對細胞凋亡無顯著影響,但該化合物通過提高 Bid 裂解、細胞色素 c 釋放和 caspase 激活促進 TRAIL 處理的 HeLa 細胞中的細胞死亡。Caspase 抑制劑抑制苦參酮介導的細胞死亡,這表明該化合物的細胞毒作用是由 caspase 依賴性細胞凋亡介導的??鄥⑼募毎咀饔门c Bcl-2 和 IAP 家族蛋白(如 Bcl-2、 Bcl-xL、 Bid、Bad、Bax、XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2)的表達水平無關。此外,該化合物不調節(jié)死亡誘導受體 DR4 和 DR5。另一方面,苦參酮顯著抑制 TRAIL 誘導的 IKK 活化、IκB 降解和 NF-κB 核轉位,并有效抑制細胞 FLICE 抑制蛋白長表 (cFLIPL) 表達。當 苦參酮被 NF-κB 抑制劑 withaferin A 替代或在 siRNA 介導的 cFLIPL 敲低后,Kurarinone 對 TRAIL 誘導的細胞凋亡的協同作用被模擬。此外,cFLIP 過表達有效地拮抗了 Kurarinone 介導的 TRAIL 致敏。結論:這些數據表明,Kurarinone 通過抑制 NF-κB 依賴性 cFLIP 表達使 TRAIL 誘導的腫瘤細胞凋亡敏感,表明該化合物可與 TRAIL 聯合用作抗腫瘤藥物。
CAS號34981-26-5對應的化學物質是苦參酮,以下是對苦參酮的詳細介紹:
中文名稱:苦參酮
英文名稱:Kurarinone
CAS號:34981-26-5
分子式:C26H30O6
分子量:438.513(也有資料給出為438.51)
外觀:黃色或淡黃色粉末
熔點:115119℃(也有資料給出為117119℃)
沸點:651.4±55.0°C(Predicted),也有資料給出為659.3°C at 760 mmHg
密度:1.266g/cm3(也有資料預測為1.215±0.06 g/cm3或1±0.06 g/cm3)
折射率:1.622
溶解性:溶于甲醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等
提取來源:苦參酮是從苦參中提取的黃酮類化合物。
生物活性:苦參酮具有顯著的抗內皮細胞增殖活性,對內皮細胞增殖具有顯著的抑制作用,半數抑制濃度(IC50)為12ug/ml。此外,苦參酮還能通過抑制Th1和Th17的細胞分化來抑制實驗性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)病過程。
用途:苦參酮主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗、活性篩選等。
貯存條件:苦參酮應在4℃冷藏、密封、避光保存。
有效期:一般為2年。
綜上所述,苦參酮是一種具有潛在醫(yī)療價值的化學物質,其物理性質、化學性質與用途、貯存條件與有效期以及市場供應情況均有所介紹。
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王玲