評(píng)估苦參堿對(duì)減少菌絲生長(zhǎng)和降低白色念珠菌對(duì)氟康唑耐藥菌落的耐藥性的潛在影響。方法和結(jié)果：使用白色念珠菌 SC5314 和氟康唑耐藥的白色念珠菌 215。對(duì)于白色念珠菌 SC5314，測(cè)定最低抑菌濃度 （MIC（80）） 和有效濃度 （EC（50）），倒置顯微鏡下 1 mg ml（-1） 苦參堿可抑制近 80% 的浮游生物生長(zhǎng)，2 mg ml（-1） 苦參堿通過 XTT 測(cè)定抑制 50% 的生物膜代謝活性，在含有 2 mg ml（-1） 苦參堿的蜘蛛瓊脂上可觀察到菌絲消失，2 mg ml（-1） Matrine 抑制了 ALS 3 、 SUN 41 和 PBS 2 三個(gè)菌絲相關(guān)基因的表達(dá) 29% 、 45% 和 61%。此外，苦參堿可以降低白色念珠菌 215 的抗性，無論是自由漂浮的形式還是生物膜表型。結(jié)論：苦參堿具有良好的抗真菌潛力，在相對(duì)較高的濃度下可能能夠逆轉(zhuǎn)臨床分離株對(duì)氟康唑的耐藥性。苦參堿的抗念珠菌性能可能與蜘蛛瓊脂試驗(yàn)和 qRT-PCR 證實(shí)的酵母到菌絲的轉(zhuǎn)變密切相關(guān)。需要付出更多努力來尋找新的抗真菌藥物?？鄥A可能是通過調(diào)節(jié)酵母向菌絲轉(zhuǎn)變來對(duì)抗念珠菌相關(guān)感染的潛在候選者。
苦參堿是從苦參中分離的生物堿，具有抗癌活性。本研究旨在確定苦參堿對(duì)順鉑耐藥非小細(xì)胞肺癌 （NSCLC） 細(xì)胞的細(xì)胞毒作用及相關(guān)分子機(jī)制。方法和結(jié)果：親本和順鉑耐藥的 A549 和 H460 NSCLC 細(xì)胞用 1 或 2 g/l 苦參堿處理 48 h，評(píng)估細(xì)胞活力和細(xì)胞凋亡。檢查 β-catenin 介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性、線粒體膜電位 （ΔΨm） 變化、半胱天冬酶的激活和存活素表達(dá)。研究了過表達(dá)存活素對(duì)苦參堿抗癌活性的影響。與親本細(xì)胞相比，順鉑耐藥 NSCLC 細(xì)胞表現(xiàn)出增加的 β-catenin 轉(zhuǎn)錄活性。苦參堿處理導(dǎo)致順鉑耐藥細(xì)胞中 β-catenin 活化和存活素表達(dá)顯著降低?？鄥A導(dǎo)致順鉑耐藥 NSCLC 細(xì)胞凋亡死亡，同時(shí) ΔΨm 缺失以及 caspase-9 和 -3 激活。過表達(dá)存活素可顯著逆轉(zhuǎn) Matrine 誘導(dǎo)的順鉑耐藥 NSCLC 細(xì)胞凋亡。結(jié)論：總之，苦參堿暴露誘導(dǎo)順鉑耐藥 NSCLC 細(xì)胞線粒體凋亡，這主要是通過 β-catenin/survivin 信號(hào)通路的失活介導(dǎo)的。有必要進(jìn)一步研究苦參堿在克服 NSCLC 順鉑耐藥方面的治療益處。
苦參堿 （Mat） 是從苦參中提取的一種成分，具有廣泛的藥理作用。甘草甜素 （Gly） 是甘草 （Glycyrrhiza glabra） 根的主要活性成分，具有多種藥理作用。Gly 和 Mat 是我國(guó)臨床上用于保護(hù)肝功能和治療腫瘤的輔助藥物。然而，習(xí)慣性使用 Gly 可能會(huì)引起以假性皮質(zhì)類固醇增多癥發(fā)展為特征的不良反應(yīng)。方法和結(jié)果：本研究旨在觀察 Gly 和 Mat 聯(lián)合使用是否比單獨(dú)使用 Gly 或 Mat 提供更好的肝臟保護(hù)和抗肝癌作用，以及它是否可以通過對(duì)乙酰氨基酚誘導(dǎo)的肝毒性、二乙基亞硝胺誘導(dǎo)的肝致癌、誘導(dǎo)免疫抑制、蛋白誘導(dǎo)大鼠后爪腫脹來減少單獨(dú)使用 Gly 的不良反應(yīng)。結(jié)果顯示，與單獨(dú)使用 Gly 或 Mat 相比，Gly+Mat 更有效地降低了對(duì)乙酰氨基酚過量小鼠的死亡率，減輕了對(duì)乙酰氨基酚誘導(dǎo)的肝毒性，減少了 γ-GT 陽(yáng)性病灶的數(shù)量和面積，從而保護(hù)肝功能，預(yù)防 HCC 的發(fā)生。此外，Gly+Mat 對(duì)免疫抑制有保護(hù)作用，有較強(qiáng)的非特異性抗炎作用，有降低鈉和水潴留發(fā)生率的作用。
基質(zhì)金屬蛋白酶-1 （MMP-1） 在細(xì)胞外基質(zhì) （ECM） 大分子的維持和更新中起重要作用。MMP 重塑細(xì)胞外基質(zhì)是生理和病理過程的標(biāo)志性特征。在這項(xiàng)研究中，為了確定 Matrine 的治療潛力，我們研究了它對(duì)人真皮成纖維細(xì)胞中 MMP-1 表達(dá)的影響。方法和結(jié)果：我們發(fā)現(xiàn)苦參堿抑制 MMP-1 mRNA 和 PMA （佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯） 誘導(dǎo)的蛋白表達(dá)。因此，我們表征了苦參堿對(duì) PMA 誘導(dǎo)的 MMP-1 表達(dá)的抑制機(jī)制?？鄥A抑制 PMA 誘導(dǎo)的 AP-1 啟動(dòng)子激活，AP-1 啟動(dòng)子是 MMP-1 表達(dá)中重要的核轉(zhuǎn)錄因子。此外，我們檢測(cè)到苦參堿抑制了 PMA 誘導(dǎo)的兩種絲裂原活化蛋白激酶（細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶和 c-Jun N 末端激酶）的磷酸化，但沒有抑制 PMA 誘導(dǎo)的 p38 激酶磷酸化。結(jié)論：這些結(jié)果表明，苦參堿通過抑制 AP-1 信號(hào)通路抑制 PMA 誘導(dǎo)的 MMP-1 表達(dá)，也可能有益于治療某些炎癥性皮膚病。
苦參堿是一種廣泛使用的中草藥，歷史上曾用于治療炎癥和癌癥。然而，苦參堿對(duì)鼻咽癌 （NPC） 的抗轉(zhuǎn)移作用和相關(guān)分子機(jī)制仍有待闡明。因此，本研究的目的是評(píng)估苦參堿對(duì) NPC 的抗轉(zhuǎn)移作用，并確定潛在機(jī)制。方法和結(jié)果：苦參堿在體外和體內(nèi)抑制 NPC 細(xì)胞的增殖。此外，苦參堿在低于毒性范圍的劑量下抑制 NPC 腫瘤細(xì)胞的遷移和侵襲?？鄥A處理 24 小時(shí)后，NPC-039 細(xì)胞中基質(zhì)金屬蛋白酶 （MMP）-2 和 MMP-9 的蛋白表達(dá)水平和活性降低。此外，苦參堿顯著降低細(xì)胞核中 p65 和 p50 的表達(dá)水平。苦參堿與核因子-κB （NF-κB） 抑制劑 helenalin 的聯(lián)合治療導(dǎo)致 MMP-2 和 MMP-9 表達(dá)水平協(xié)同降低，NPC-039 細(xì)胞的侵襲能力也降低。結(jié)論：總之，苦參堿通過抑制 NF-κB 通路抑制 NPC 細(xì)胞遷移和侵襲。這些結(jié)果表明，苦參堿可能是 NPC 的潛在治療劑。
自噬被稱為腫瘤發(fā)生和腫瘤進(jìn)展的雙刃劍。新出現(xiàn)的證據(jù)表明，自噬的藥理學(xué)調(diào)節(jié)是一種很有前途的癌癥治療策略。然而，目前很少有自噬調(diào)節(jié)化合物被批準(zhǔn)用于人類臨床?？鄥A是一種從中藥中提取的天然化合物，廣泛用于治療多種疾病，無明顯副作用。最近，據(jù)報(bào)道，苦參堿可誘導(dǎo)癌細(xì)胞自噬和自噬細(xì)胞死亡，但其潛在機(jī)制尚未闡明。方法和結(jié)果：在這里，我們系統(tǒng)地檢查了苦參堿誘導(dǎo)的 SGC7901 細(xì)胞自噬事件。通過微管相關(guān)蛋白輕鏈 3 的轉(zhuǎn)化以及共聚焦和透射電子顯微鏡驗(yàn)證了自噬液泡在 Matrine 處理的細(xì)胞中的積累。此外，我們證明苦參堿通過損害溶酶體蛋白酶的活性來阻斷自噬降解。此外，共聚焦顯微鏡和梯度超速離心顯示 Matrine 抑制了組織蛋白酶的運(yùn)輸過程和蛋白水解激活。使用 pH 傳感器探針，我們發(fā)現(xiàn)內(nèi)體/溶酶體中的 pH 值升高以響應(yīng)苦參堿處理。結(jié)論：因此，苦參堿似乎是一種新型自噬抑制劑，可以調(diào)節(jié)溶酶體蛋白酶的成熟過程。
苦參堿是一種從中草藥苦參中提純的生物堿，眾所周知，它具有抗炎、抗纖維化和抗癌等活性。本研究探討了苦參堿誘導(dǎo)胃癌細(xì)胞凋亡的機(jī)制。方法和結(jié)果：MTT 法檢測(cè) SGC-7901 細(xì)胞的增殖。在透射電子顯微鏡下觀察細(xì)胞形態(tài)。流式細(xì)胞術(shù) （FCM） 通過膜聯(lián)蛋白 V-FITC/PI 染色觀察 SGC-7901 細(xì)胞凋亡。采用間接免疫熒光法通過 FCM 分析監(jiān)測(cè) SGC-7901 細(xì)胞中 Fas/FasL 的表達(dá)水平。通過熒光分光光度法測(cè)量 caspase-3 酶的活性。MTT 實(shí)驗(yàn)顯示，苦參堿以劑量依賴性和時(shí)間依賴性方式抑制 SGC-7901 細(xì)胞增殖。在電子顯微鏡和 FCM 分析下通過形態(tài)學(xué)變化證明細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)。發(fā)現(xiàn) Fas 和 FasL 的熒光強(qiáng)度水平在 Strinine 處理后同樣上調(diào)，這都與細(xì)胞凋亡率相關(guān)。苦參堿組 caspase-3 酶活性升高，與細(xì)胞凋亡率呈正相關(guān)。結(jié)論：苦參堿可在體外抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo) SGC-7901 細(xì)胞凋亡。細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)似乎是通過上調(diào) Fas/FasL 表達(dá)和激活 caspase-3 酶來進(jìn)行的。
CAS號(hào)為519-02-8的化學(xué)物質(zhì)是苦參堿（Matrine），以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
中文名：苦參堿
英文名：Matrine
別名：母菊堿、苦參堿苦參堿溶液(+)-苦參堿
化學(xué)式：C15H24N2O
分子量：248.37（也有資料給出248.36）
CAS登錄號(hào)：519-02-8
外觀：純品為白色粉末，制劑可能為深褐色液體。
熔點(diǎn)：77°C
沸點(diǎn)：396.7°C（也有資料給出86~88°C/2.5Torr）
密度：1.19g/cm3
閃點(diǎn)：172.7°C
溶解性：能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇，微溶于石油醚。
苦參堿具有一定的化學(xué)穩(wěn)定性，但在特定條件下（如高溫、長(zhǎng)時(shí)間光照等）可能會(huì)發(fā)生分解。
不可與堿性物質(zhì)混用，以免發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。
來源：苦參堿主要來源于豆科植物苦參（Sophora flavescens Ait.）的干燥根、植株、果實(shí)，也存在于苦豆子（Sophora alopecuroides）、山豆根（Sophora subprostrata）等植物中。
制備工藝：通常通過植物原料的粉碎、萃取、調(diào)配等步驟制得苦參堿。
醫(yī)藥用途：
利尿：苦參堿具有一定的利尿作用，有助于排出體內(nèi)多余的水分和毒素。
抗乙肝病毒：氧化苦參素堿在體外和在動(dòng)物模型中顯示對(duì)HBV有強(qiáng)有力的抗病毒活性，在人體內(nèi)同樣具有抗HBV作用，已用于治療慢性病毒性肝炎。
抗腫瘤、抗過敏等多種作用：苦參堿還具有抗腫瘤、抗過敏等多種藥理作用，為新藥開發(fā)提供了可能。
農(nóng)業(yè)用途：
苦參堿是天然植物性農(nóng)藥，對(duì)人畜低毒，是廣譜殺蟲劑，具有觸殺和胃毒作用。
對(duì)各種作物上的黏蟲、菜青蟲、蚜蟲、紅蜘蛛等害蟲有明顯的防治效果。
對(duì)蔬菜刺吸式口器昆蟲蚜蟲、鱗翅目昆蟲菜青蟲、茶毛蟲、小菜蛾，以及茶小綠葉蟬、白粉虱等都具有理想的防效。
另外對(duì)蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。
安全性：苦參堿制劑為低毒，但純品對(duì)哺乳動(dòng)物毒性較高。在使用時(shí)應(yīng)遵循相關(guān)安全操作規(guī)程，避免對(duì)人體和環(huán)境造成危害。
注意事項(xiàng)：
避免與皮膚、眼睛接觸，防止由口、鼻吸入。
貯運(yùn)時(shí)，嚴(yán)防潮濕和日曬，不得與食物、種子、飼料混放。
遠(yuǎn)離火源、熱源，并儲(chǔ)存在陰涼、通風(fēng)、干燥的庫(kù)房中。
綜上所述，CAS號(hào)為519-02-8的苦參堿是一種具有多種藥理作用和農(nóng)業(yè)應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì)。在使用時(shí)應(yīng)充分了解其性質(zhì)、用途和安全注意事項(xiàng)，以確保其發(fā)揮最佳效果并保障人體和環(huán)境的安全。
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王玲