由于與傳統(tǒng)雌激素治療相關的乳腺癌風險增加,絕經(jīng)后婦女越來越多地使用植物藥來緩解更年期癥狀。雌激素的有害作用與雌激素受體 (ER) α依賴性增殖有關,而 ERβ 激活可以通過對抗 ERα 效應來提高安全性。方法和結(jié)果:研究了三種藥用甘草物種,光果甘草 ( G. glabra )、G. uralensis 和 G. inflata,它們的雌激素療效不同。數(shù)據(jù)顯示,在 Ishikawa 細胞 (ERα) 的堿性磷酸酶誘導試驗和 MDA-MB-231/β41 乳腺癌細胞 (ERβ) 的雌激素反應元件 (ERE)-熒光素酶測定中,膨脹 G. inflata 具有更高的雌激素效力。生物測定引導的 G. inflata 分級分離導致分離出 8-異戊二烯基蕨素 (3)。令人驚訝的是,3 個商業(yè)批次沒有雌激素活性。MS 和 qNMR 的質(zhì)量控制揭示了一種不正確的化合物,即 4'-O-甲基溴沙爾酮 B (10),這說明了在任何生物研究之前驗證結(jié)構和純度的重要性。Authentic and Pure 3 顯示出 14 倍的優(yōu)先 ERβ 激動劑活性。定量分析顯示,與其他藥用甘草提取物相比,3 在 G. inflata 中的濃度高 33 倍。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,將 G. inflata 標準化為 3 可能會提高用于絕經(jīng)后婦女健康的 G. inflata 補充劑的安全性和有效性。
CAS號20784-60-5對應的物質(zhì)是4'-O-甲基補骨脂查爾酮,也被稱為4'-O-甲基補骨脂查耳酮B,以下是該物質(zhì)的相關信息:
英文名:4'-O-Methylbroussochalcone B
分子式:C21H22O4
分子量:338.40
CAS號:20784-60-5
密度:1.181±0.06 g/cm3(預測值,條件為溫度20°C、壓力760 Torr)或1.2±0.1 g/cm3
沸點:552.1±50.0 °C(預測值,條件為壓力760 Torr)
熔點:169.9-170.1 °C(實驗值,溶劑為乙酸乙酯和己烷)
閃點:194.9±23.6 °C
蒸汽壓:0.0±1.5 mmHg at 25°C(預測值)
折射率:1.622
外觀:黃色粉末或紅色針狀結(jié)晶
酸度系數(shù)(pKa):7.41±0.50(預測值,最酸性條件下溫度為25°C)
來源:從補骨脂中分離得到
用途:用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等,據(jù)研究表明,它可以抑制嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒(SARS-CoV)木瓜樣蛋白酶(PLpro)的活性,IC50值為10.1 μM。
應在2-8°C或-20°C下干燥、避光、密封保存。
綜上所述,4'-O-甲基補骨脂查爾酮是一種具有特定CAS號的化學物質(zhì),具有明確的物理和化學性質(zhì),來源于補骨脂,并在藥理實驗和活性篩選等方面有潛在的應用價值。
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王玲