由于與傳統(tǒng)雌激素治療相關(guān)的乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)增加,絕經(jīng)后婦女越來越多地使用植物藥來緩解更年期癥狀。雌激素的有害作用與雌激素受體 (ER) α依賴性增殖有關(guān),而 ERβ 激活可以通過對(duì)抗 ERα 效應(yīng)來提高安全性。方法和結(jié)果:研究了三種藥用甘草物種,光果甘草 ( G. glabra )、G. uralensis 和 G. inflata,它們的雌激素療效不同。數(shù)據(jù)顯示,在 Ishikawa 細(xì)胞 (ERα) 的堿性磷酸酶誘導(dǎo)試驗(yàn)和 MDA-MB-231/β41 乳腺癌細(xì)胞 (ERβ) 的雌激素反應(yīng)元件 (ERE)-熒光素酶測(cè)定中,膨脹 G. inflata 具有更高的雌激素效力。生物測(cè)定引導(dǎo)的 G. inflata 分級(jí)分離導(dǎo)致分離出 8-異戊二烯基蕨素 (3)。令人驚訝的是,3 個(gè)商業(yè)批次沒有雌激素活性。MS 和 qNMR 的質(zhì)量控制揭示了一種不正確的化合物,即 4'-O-甲基溴沙爾酮 B (10),這說明了在任何生物研究之前驗(yàn)證結(jié)構(gòu)和純度的重要性。Authentic and Pure 3 顯示出 14 倍的優(yōu)先 ERβ 激動(dòng)劑活性。定量分析顯示,與其他藥用甘草提取物相比,3 在 G. inflata 中的濃度高 33 倍。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,將 G. inflata 標(biāo)準(zhǔn)化為 3 可能會(huì)提高用于絕經(jīng)后婦女健康的 G. inflata 補(bǔ)充劑的安全性和有效性。
CAS號(hào)20784-60-5對(duì)應(yīng)的物質(zhì)是4'-O-甲基補(bǔ)骨脂查爾酮,也被稱為4'-O-甲基補(bǔ)骨脂查耳酮B,以下是該物質(zhì)的相關(guān)信息:
英文名:4'-O-Methylbroussochalcone B
分子式:C21H22O4
分子量:338.40
CAS號(hào):20784-60-5
密度:1.181±0.06 g/cm3(預(yù)測(cè)值,條件為溫度20°C、壓力760 Torr)或1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):552.1±50.0 °C(預(yù)測(cè)值,條件為壓力760 Torr)
熔點(diǎn):169.9-170.1 °C(實(shí)驗(yàn)值,溶劑為乙酸乙酯和己烷)
閃點(diǎn):194.9±23.6 °C
蒸汽壓:0.0±1.5 mmHg at 25°C(預(yù)測(cè)值)
折射率:1.622
外觀:黃色粉末或紅色針狀結(jié)晶
酸度系數(shù)(pKa):7.41±0.50(預(yù)測(cè)值,最酸性條件下溫度為25°C)
來源:從補(bǔ)骨脂中分離得到
用途:用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等,據(jù)研究表明,它可以抑制嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒(SARS-CoV)木瓜樣蛋白酶(PLpro)的活性,IC50值為10.1 μM。
應(yīng)在2-8°C或-20°C下干燥、避光、密封保存。
綜上所述,4'-O-甲基補(bǔ)骨脂查爾酮是一種具有特定CAS號(hào)的化學(xué)物質(zhì),具有明確的物理和化學(xué)性質(zhì),來源于補(bǔ)骨脂,并在藥理實(shí)驗(yàn)和活性篩選等方面有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
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王玲