鹽酸莫西沙星,USP43/EP10藥典標(biāo)準(zhǔn),任意單雜小于0.1%,莫西沙星口服片劑,注射級藥品申報標(biāo)準(zhǔn)
鹽酸莫西沙星為 7-[(4aS,7aS)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-八氫吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-1-環(huán)丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。按無水物計算，含鹽酸莫西沙星（C21H24FN3O4?HCl）應(yīng)為98.0%~102.0%。
性狀 鹽酸莫西沙星為淡黃色至黃色粉末或結(jié)晶性粉末，略有引濕性。
溶解性：鹽酸莫西沙星，在水中略溶，在乙醇中微溶，在丙酮中幾乎不溶
1. 產(chǎn)品簡介
鹽酸莫西沙星（Moxifloxacin Hydrochloride）是一種廣譜的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥，分子式 C21H24FN3O4·HCl，分子量 437.9，CAS號 186826-86-8，外觀為暗紅色薄膜衣片或黃色澄清液體（注射液）48。其作用機制是通過抑制細(xì)菌DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ，干擾DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄，具有濃度依賴性的殺菌活性34。
2. 功能用途
適應(yīng)癥：
呼吸道感染：社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎等。
皮膚和軟組織感染：非復(fù)雜性和復(fù)雜性感染（如金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌引起）。
腹腔內(nèi)感染：如復(fù)雜性腹腔膿腫。
其他：鼠疫、盆腔炎性疾?。ㄐ杪?lián)合用藥）。
獨特優(yōu)勢：對β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類耐藥菌有效，抗菌譜覆蓋革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌及非典型病原體（如支原體、衣原體）。
質(zhì)檢單技術(shù)指標(biāo)
1. 理化性質(zhì)與質(zhì)量控制
外觀：片劑為暗紅色薄膜衣片；注射液為黃色澄清液體。
純度：含量≥99%（按干燥品計），有關(guān)物質(zhì)（雜質(zhì)）需符合藥典標(biāo)準(zhǔn)（美國藥典43版，歐洲藥典10版）USP43/EP10及藥品申報標(biāo)準(zhǔn)。
規(guī)格：鹽酸莫西沙星雜質(zhì)EP雜質(zhì)A,莫西沙星雜質(zhì)EP雜質(zhì)B,莫西沙星雜質(zhì)EP雜質(zhì)C,莫西沙星雜質(zhì)EP雜質(zhì)D,莫西沙星雜質(zhì)EP雜質(zhì)E
莫西沙星雜質(zhì)F，莫西沙星對映異構(gòu)體雜質(zhì)，小于0.1%.
溶液澄清度：比2號濁度液不得更深
檢查 酸度 取本品，加水制成每 1ml 中約含 2mg 的溶液，依法測定（中國藥典 2020
年版四部通則 0631)，pH 值應(yīng)為 3.9~4.6。
殘留溶劑：乙醇和乙腈應(yīng)符合規(guī)定
水分：小于4.5%
灼燒殘渣：小于0.1%
穩(wěn)定性與保存條件：需在2-8℃陰涼干燥處保存，避免光照與氧化。
2. 關(guān)鍵檢測項目
含量測定：HPLC法檢測主成分含量和莫西沙星EP雜質(zhì)ABCDE和對映異構(gòu)體雜質(zhì)。
有關(guān)物質(zhì)：檢測降解產(chǎn)物及工藝雜質(zhì)（如環(huán)丙基衍生物殘留）。莫西沙星光降解雜質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定。
溶出度：片劑需符合溶出曲線要求。注射劑型應(yīng)澄清透明，無可見雜質(zhì)及異物。
微生物限度：符合無菌或非無菌制劑標(biāo)準(zhǔn)。
上下游產(chǎn)品
1. 上游原料與莫西沙星中間體
莫西沙星堿、環(huán)丙基衍生物等。
關(guān)鍵中間體：(S,S)-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷/莫西沙星側(cè)鏈等。
2. 下游制劑
口服制劑：鹽酸莫西沙星片（如拜復(fù)樂，0.4g/片）。
注射劑：鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液（0.4g/250ml）。
滴眼液：用于細(xì)菌性結(jié)膜炎（如仁和藥業(yè)產(chǎn)品）。
核心關(guān)鍵詞：
鹽酸莫西沙星
拜復(fù)樂（商品名）
莫西沙星適應(yīng)癥
喹諾酮類抗生素
社區(qū)獲得性肺炎治療
長尾關(guān)鍵詞：
鹽酸莫西沙星片用法用量
莫西沙星不良反應(yīng)與禁忌
鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液
莫西沙星生產(chǎn)廠家（如拜耳、仁和藥業(yè)）
仿制藥一致性評價（滴眼液獲批信息）
技術(shù)相關(guān)關(guān)鍵詞：
鹽酸莫西沙星質(zhì)檢標(biāo)準(zhǔn)
CAS 186826-86-8
分子式C21H24FN3O4·HCl
抗菌譜與耐藥性
鹽酸莫西沙星中間體及莫西沙星有關(guān)物質(zhì)測定方法
系統(tǒng)適用性溶液 分別取鹽酸莫西沙星、雜質(zhì)Ⅰ、雜質(zhì)Ⅱ、雜質(zhì)Ⅲ、雜質(zhì)Ⅳ、雜質(zhì)Ⅴ與雜質(zhì)Ⅵ對照品各適量，加溶劑溶解并稀釋制成每 1ml 中約含鹽酸莫西沙星 1mg 和雜質(zhì)Ⅰ、雜質(zhì)Ⅱ、雜質(zhì)Ⅲ、雜質(zhì)Ⅳ、雜質(zhì)Ⅴ與雜質(zhì)Ⅵ各 1?g 的混合溶液。
靈敏度溶液 精密量取對照溶液 5ml，置 10ml 量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以四丁基硫酸氫銨溶液（取四丁基硫酸氫銨0.50g，磷酸二氫鉀 1.0g，加水 1000ml 溶解，用磷酸調(diào)節(jié) pH 值至 2.5）為流動相 A，甲醇為流動相 B，先以流動相 A流動相 B（72:28）等度洗脫，待莫西沙星峰洗脫完畢后立即按下表線性梯度洗脫；流速為每分鐘 1.3ml；檢測波長為 293nm；柱溫為 35℃；進樣體積 20μl。
時間（分鐘） 流動相 A（%） 流動相 B（%）
0 72 28
20 20 80
32 72 28
42 72 28
鹽酸莫西沙星純度檢測系統(tǒng)適用性要求 系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，雜質(zhì)Ⅵ、莫西沙星、雜質(zhì)Ⅰ、雜質(zhì)Ⅱ、雜質(zhì)Ⅲ、雜質(zhì)Ⅳ與雜質(zhì)Ⅴ依次出峰，各峰之間的分離度均應(yīng)符合規(guī)定。靈敏度溶液色譜圖中，主成分峰峰高的信噪比應(yīng)不小于 10。
鹽酸莫西沙星雜質(zhì)測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，鹽酸莫西沙星雜質(zhì)Ⅰ、雜質(zhì)Ⅱ（校正因子為 1.4）、雜質(zhì)Ⅲ、雜質(zhì)Ⅳ、雜質(zhì)Ⅴ（校正因子為 3.5）與雜質(zhì)Ⅵ按校正后的峰面積計算均不得大于對照溶液主峰面積(0.1%)；其他單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.1%)；各雜質(zhì)峰面積的和按校正后的峰面積計算不得大于對照溶液主峰面積的 3 倍(0.3%)，校正后峰面積小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
對映異構(gòu)體 照高效液相色譜法（中國藥典 2020 年版四部通則 0512）測定。
供試品溶液 取本品約 100mg，精密稱定，置 100ml 量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每 1ml 中約含 1.5μg 的溶液。
系統(tǒng)適用性溶液 取鹽酸莫西沙星與鹽酸莫西沙星對映異構(gòu)體對照品各適量，加流動相溶解并稀釋制成每 1ml 中分別約含 100μg 與 10μg 的混合溶液。
靈敏度溶液 精密量取對照溶液 5ml，置 10ml 量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
公 示 稿
鹽酸莫西沙星雜質(zhì)檢測色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以硫酸銅 L-異亮氨酸溶液（取 L-異亮氨
酸 1.31g 與硫酸銅 0.74g，加水 1000ml 溶解，用 0.1mol/L 氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié) pH 值至 4.5）-
甲醇（75：25）為流動相；檢測波長為 295nm；柱溫為 40℃；進樣體積 20μl。
系統(tǒng)適用性要求 系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，莫西沙星對映異構(gòu)體與莫西沙星依次出峰，
莫西沙星對映異構(gòu)體峰與莫西沙星峰之間的分離度應(yīng)符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成
分峰峰高的信噪比應(yīng)不小于 10。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中，鹽酸莫西沙星對映異構(gòu)體的峰面積不得大于對照溶液主峰
面積（0.15%）
關(guān)鍵字： 鹽酸莫西沙星生產(chǎn)廠家;鹽酸莫西沙星USP/EP藥典標(biāo)準(zhǔn);鹽酸莫西沙星雜質(zhì);鹽酸莫西沙星異構(gòu)體;鹽酸莫西沙星產(chǎn)能;
武漢普世達生物科技有限公司成立于2012年，多名核心技術(shù)骨干來源于華中科技大學(xué)，普世達公司通過自研生產(chǎn)、技術(shù)輸出、委托加工相結(jié)合的方式，與業(yè)內(nèi)*公司進行深度技工貿(mào)合作，是專業(yè)從事醫(yī)藥中間體和植物提取物的研發(fā)、生產(chǎn)銷售的技術(shù)型企業(yè)。
公司成立近十年來，不斷加強客戶服務(wù)，提高生產(chǎn)技術(shù)質(zhì)量，強化原料供應(yīng)鏈體系。嚴(yán)格把控產(chǎn)品交貨質(zhì)量，產(chǎn)品70%出口到東南亞、美洲、歐洲地區(qū)，業(yè)務(wù)范圍涵蓋醫(yī)藥活性物質(zhì)、日用化學(xué)品和膳食保健等多個領(lǐng)域。
公司主營產(chǎn)品：8-羥基喹啉,丙二醇,油酸乙酯,2-硫脲嘧啶,硫酸多粘菌素B,雷帕霉素,他克莫司,桿菌肽鋅,十一烯酸鋅,膽固醇,熊去氧膽酸,鵝去氧膽酸,肝素鈉,氯霉素,硫酸慶大霉素,葉酸,磷霉素鈣,酮康唑,氨甲環(huán)酸,鄰苯二甲醛,頭孢噻呋鈉,鹽酸頭孢噻呋,葡萄糖酸氯己定,聚六亞甲基雙胍鹽酸鹽,PVP,聚維酮碘,卡波姆,小葉榕浸膏粉,甲基橙皮苷,蘆丁,槲皮素,刺五加提取物,異嗪皮啶,甘草提取物,甘草酸,苦參堿,東革阿里提取物,熊果苷,維生素C乙基醚,己脒定二羥乙基磺酸鹽,壬二酸,維生素C,植物鞘氨醇,神經(jīng)酰胺,1,3-二羥基丙酮
公司擁有1000多平米的化工合成和提取實驗室，針對藥物活性成分、雜質(zhì)、關(guān)鍵中間體以及API進行前期開發(fā)和工藝研究。可以提供各種藥物雜質(zhì)的對照品，公司嚴(yán)格按照ISO Guide34認(rèn)證體系要求對活性物質(zhì)、對照品進行生產(chǎn)和質(zhì)量管理，均提供核磁氫譜，碳譜，質(zhì)譜，HPLC等檢測報告，擅長從多個角度確證產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)和純度。公司大量承接結(jié)構(gòu)確證和工藝開發(fā)業(yè)務(wù),有定點合作的小試、中試實驗室以及符合GMP標(biāo)準(zhǔn)的CDMO生產(chǎn)車間.