Gomisin N 是一種生物活性化合物,是一種重要的抗過(guò)敏劑,存在于五味子的果實(shí)中。然而,它對(duì)骨髓來(lái)源的肥大細(xì)胞 (BMMC) 介導(dǎo)的過(guò)敏和炎癥機(jī)制的影響仍然未知。方法和結(jié)果:在本研究中,評(píng)價(jià)了 gomisin 的生物學(xué)效應(yīng),同時(shí)關(guān)注其對(duì) PMA + A23187 刺激的 BMMCs 中過(guò)敏介質(zhì)的影響。gomisin 的抗過(guò)敏作用表明,抑制 PMA + A23187 誘導(dǎo)的白細(xì)胞介素 6 (IL-6) 的產(chǎn)生。還進(jìn)行了一項(xiàng)調(diào)查,以確定其對(duì)幾種過(guò)敏介質(zhì)產(chǎn)生的影響,包括前列腺素 D(2) (PGD(2))、白三烯 C(4) (LTC(4))、β-己糖胺酶 (β-Hex) 和環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 蛋白。結(jié)果顯示,gomisin 抑制 PMA + A23187 誘導(dǎo)的 IL-6 、 PGD(2)、LTC(4)、β-Hex 和 COX-2 蛋白的產(chǎn)生。結(jié)論:綜上所述,這些發(fā)現(xiàn)表明 Gomisin N 具有用于治療過(guò)敏的潛力。
從五味子中分離的木脂素已被中醫(yī)用作抗癌和抗肝炎的治療方法。為探討從五味子中分離的木脂素在肝癌治療中的應(yīng)用,采用細(xì)胞增殖試驗(yàn)篩選其凋亡能力。方法和結(jié)果:與其他木脂素相比,Gomisin N 在肝癌中誘導(dǎo)高凋亡水平。細(xì)胞形態(tài)學(xué)和流式細(xì)胞術(shù)分析表明,這種木脂素在高濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,但在低濃度下未誘導(dǎo)任何變化。此外,與載體和其他濃度組相比,參與凋亡途徑的 Bcl-2 和 Bax 蛋白的表達(dá)水平僅在 320 μM 處理組中顯著增加,而該組 p53 蛋白的表達(dá)水平保持不變。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Gomisin N 是一種抗癌候選藥物,能夠抑制人肝癌的增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
幾千多年來(lái),五味子的果實(shí)在東方國(guó)家一直被用于治療失眠。然而,尚未研究其藥理特性以及鎮(zhèn)靜和催眠作用的機(jī)制。Gomisin N 是五味子果實(shí)中的主要生物活性成分之一,在本文中,我們首次詳細(xì)報(bào)道了 Gomisin N 對(duì)其鎮(zhèn)靜和催眠活性的影響和機(jī)制的研究。方法和結(jié)果:這些結(jié)果表明,Gomisin N 對(duì)正常小鼠的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)具有較弱的鎮(zhèn)靜作用,并且在戊巴比妥治療的小鼠中產(chǎn)生劑量依賴性 (5-45 mg/kg, ip) 的睡眠時(shí)間增加,因此,本身不會(huì)誘導(dǎo)本實(shí)驗(yàn)中使用的較高劑量 (45 mg/kg, ip) 的睡眠。它還可以逆轉(zhuǎn)對(duì)氯苯丙氨酸 (PCPA) 和咖啡因誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物失眠模型,這也可能與 5-羥色氨酸 (5-HTP) 產(chǎn)生協(xié)同作用;此外,Gomisin N 的催眠作用被氟馬西尼 (一種特異性 GABAA-BZD 受體拮抗劑) 抑制。結(jié)論:總之,這些結(jié)果表明 Gomisin N 產(chǎn)生有益的鎮(zhèn)靜和催眠生物活性,這可能是由血清素能和 GABA 能系統(tǒng)的修飾介導(dǎo)的。
藥理學(xué)研究表明,從五味子中分離的木脂素,包括 Gomisin N,具有抗癌、抗肝毒性、抗氧化和抗炎活性。腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體 (TRAIL) 是腫瘤壞死因子超家族的重要成員,在癌癥治療中具有巨大潛力。方法和結(jié)果:本研究探討了 Gomisin N 預(yù)處理是否顯著增強(qiáng) TRAIL 誘導(dǎo)的 caspase-3 、 caspase-8 和 PARP-1 的裂解,它們是細(xì)胞凋亡的關(guān)鍵標(biāo)志物。用泛半胱天冬酶抑制劑 z-VAD-FMK 預(yù)處理能夠抑制 Gomisin N 和 TRAIL 聯(lián)合治療增強(qiáng)的細(xì)胞凋亡。這些結(jié)果表明,Gomisin N 可以通過(guò) caspase 級(jí)聯(lián)反應(yīng)促進(jìn) TRAIL 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。在尋找分子機(jī)制的過(guò)程中,我們闡明了這種增強(qiáng)是通過(guò) TRAIL 受體、死亡受體 4 (DR4) 和 DR5 的轉(zhuǎn)錄上調(diào)實(shí)現(xiàn)的。DR4 和 DR5 的中和可顯著降低 Gomisin N 和 TRAIL 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。我們還揭示了 Gomisin N 增加了活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生。N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 是一種抗氧化劑,可抑制 ROS 的產(chǎn)生以及 DR4 和 DR5 的上調(diào)。結(jié)論:總體而言,我們的結(jié)果表明,Gomisin N 能夠通過(guò) ROS 介導(dǎo)的 DR4 和 DR5 上調(diào)來(lái)增強(qiáng) TRAIL 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
腫瘤壞死因子 (TNF-α) 是一種多效性細(xì)胞因子,在控制細(xì)胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。TNF α誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡受 TAK1 介導(dǎo)的 NF-κB (主要是 p65-p50 肝二聚體) 信號(hào)通路激活的限制。我們最近報(bào)道了 TAK1 通過(guò) p38 MAPK 調(diào)節(jié) EGFR 在 Ser-1046/7 位點(diǎn)的磷酸化,這與 NF-κB 在 TNF α誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡中協(xié)同作用。方法和結(jié)果:本研究探討了從五味子果實(shí)中分離的二苯并環(huán)辛二烯木脂素 A 和 N 對(duì) TNF α誘導(dǎo)的 HeLa 細(xì)胞凋亡的影響。Gomisins A 和 N 強(qiáng)烈促進(jìn) TNF α誘導(dǎo)的 caspase-3 和 PARP-1 裂解,它們是細(xì)胞凋亡的關(guān)鍵標(biāo)志物。我們發(fā)現(xiàn) Gomisin N 而不是 gomisin A 通過(guò)抑制 IKKα 的激活來(lái)抑制 TNF α誘導(dǎo)的 NF-κB 激活。Gomisin N 還抑制 p38 介導(dǎo)的 EGFR 在 Ser-1046/7 位點(diǎn)的磷酸化和隨后的 EGFR 內(nèi)吞作用,這是另一種促存活途徑。結(jié)論:研究結(jié)果表明,Gomisin N 通過(guò)抑制 NF-κB 和 EGFR 信號(hào)通路增強(qiáng) TNF α誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
五味子是五味子 (Fructus Schisandrae chinensis, FSC) 的干果,已在日本漢方醫(yī)學(xué)中用于治療炎癥和肝臟疾病。然而,目前尚不清楚 FSC 的哪種成分主要負(fù)責(zé)其藥理作用。FSC 用甲醇提取,按疏水性分級(jí)分離,并進(jìn)一步純化。方法和結(jié)果:我們測(cè)量了每個(gè)組分或其成分對(duì)炎癥介質(zhì)一氧化氮 (NO) 誘導(dǎo)的影響,該一氧化氮由白細(xì)胞介素 1β 在原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞中誘導(dǎo)。疏水部分顯著抑制 NO 誘導(dǎo)并降低白細(xì)胞介素 1β 處理的肝細(xì)胞中誘導(dǎo)型一氧化氮合成 (iNOS) 的表達(dá)。Gomisin N 和 γ-schizandrin 是疏水部分的兩個(gè)主要成分,顯著降低 NO 的產(chǎn)生和 iNOS 蛋白、 mRNA 和反義轉(zhuǎn)錄物的水平。Gomisin N 和 γ-schizandrin 還降低了白細(xì)胞介素 1β 和炎性趨化因子的轉(zhuǎn)錄。在螢火蟲熒光素酶測(cè)定中,核因子 κB 或 CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白 p65 亞基的過(guò)表達(dá)β增加了 iNOS 基因的啟動(dòng)子活性,而 Gomisin N 降低了啟動(dòng)子活性。結(jié)論:分析 FSC 及其成分的抗炎活性,證明 Gomisin N 和 γ-schizandrin 參與 FSC 提取物的保肝作用,對(duì)肝病具有治療潛力。
69176-52-9是戈米辛N(Gomisin N)的CAS編號(hào),以下是對(duì)戈米辛N的詳細(xì)介紹:
英文名:Gomisin N
CAS編號(hào):69176-52-9
分子式:C23H28O6
分子量:400.47(另有說(shuō)法為400.465)
密度:1.148±0.06 g/cm3
沸點(diǎn):545.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn):104~108 oC
閃點(diǎn):220.4±30.0 °C
外觀:白色晶體或粉末
儲(chǔ)存條件:低溫冷藏、避光、密封、干燥(具體如4℃冷藏)
有效期:通常為2年
提取來(lái)源:戈米辛N主要從Schisandra chinensis(五味子)中分離得到。
用途:
科研研究:作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌?,用于鑒別、檢查、含量測(cè)定等科研實(shí)驗(yàn)。
藥理實(shí)驗(yàn):具有多種藥理活性,包括鎮(zhèn)靜催眠、抗過(guò)敏、抗腫瘤增值等。具體地說(shuō),它對(duì)半乳糖胺誘導(dǎo)的肝細(xì)胞損害有顯著的保護(hù)作用,能降低GPT值;具有抗氧作用,能防止脂質(zhì)氧化;還具有鈣拮抗劑作用(降壓)和平滑肌松弛作用等。此外,戈米辛N還能促進(jìn)脂質(zhì)代謝,抑制cAMP二酯酶等。
在購(gòu)買戈米辛N時(shí),需關(guān)注其純度、規(guī)格、產(chǎn)地等信息,確保滿足實(shí)驗(yàn)需求。
在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中,需遵循產(chǎn)品說(shuō)明書中的建議,確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性和有效性。
綜上所述,69176-52-9代表的戈米辛N是一種具有多種藥理活性的化合物,廣泛應(yīng)用于科研和藥理實(shí)驗(yàn)中。如需購(gòu)買或使用該產(chǎn)品,請(qǐng)務(wù)必關(guān)注其相關(guān)信息和注意事項(xiàng)。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲