抗生素的長期使用導(dǎo)致了多重耐藥細(xì)菌的進化。與抗生素不同,抗毒力方法針對細(xì)菌毒力而不影響細(xì)胞活力,而細(xì)胞活力可能不太容易產(chǎn)生耐藥性。金黃色葡萄球菌是一種主要的人類病原體,可產(chǎn)生多種毒力因子,例如溶血α毒素。此外,金黃色葡萄球菌的生物膜形成是其耐藥機制之一。方法和結(jié)果:在這項研究中,對 83 種精油的抗生物膜篩選顯示,黑胡椒、卡南加和沒藥油及其共同成分 0.01% 的順式橙花醇顯著抑制了金黃色葡萄球菌生物膜的形成。此外,低于 0.005% 的三種精油和順式橙花醇幾乎消除了金黃色葡萄球菌的溶血活性。轉(zhuǎn)錄分析顯示,黑胡椒油下調(diào)α毒素基因 (hla) 、核酸酶基因和調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。此外,黑胡椒、cananga 和沒藥油以及順式橙花醇減弱了線蟲秀麗隱桿線蟲中的金黃色葡萄球菌毒力。這項研究是使用多種精油進行最廣泛的抗毒力篩選的研究之一,并提供了有關(guān)該主題的全面數(shù)據(jù)。結(jié)論:這一發(fā)現(xiàn)暗示了精油的其他有益作用,并表明黑胡椒、cananga 和沒藥油具有潛在用途作為對抗持續(xù)性金黃色葡萄球菌感染的抗毒力策略。
針對利什曼原蟲屬評估了橙花醇的活性,這是一種用作食品調(diào)味劑的倍半萜烯,目前正在測試作為治療藥物透皮給藥的皮膚滲透增強劑。方法和結(jié)果:橙花醇抑制亞馬遜利什曼原蟲、巴西利什曼原蟲、查加西乳桿菌前鞭毛體和亞馬遜利什曼乳桿菌無鞭毛體的生長,體外 50% 抑制濃度分別為 85 、 74 、 75 和 67 μM。用 100 μM 橙花醇處理 L. amazonensis 感染的巨噬細(xì)胞導(dǎo)致感染率降低 95%。在橙花醇處理的前鞭毛體中觀察到類異戊二烯生物合成的抑制,如減少 [2-(14)C] 甲羥戊酸 (MVA) 或 [1-(14)C] 乙酸前體摻入多萜醇、麥角甾醇和泛醌所示。這種藥物作用可歸因于甲羥戊酸酯途徑中早期步驟的阻塞,因為前體 [1(n)-(3)H] 法呢基焦磷酸鹽在聚異戊二烯酰中的摻入不受橙花醇的抑制。L. amazonensis 感染的 BALB/c 小鼠用腹膜內(nèi)劑量 100 mg/kg/天治療 12 天或局部用 5 或 10% 軟膏治療 4 周。在兩種治療途徑中,都觀察到 Nerolidol 處理的小鼠病灶大小顯著減小。然而,長期隨訪表明,這種高度易感的動物模型并未治愈這種疾病。結(jié)論:盡管如此,橙花醇對這些寄生蟲的體外活性可能被證明是開發(fā)治療利什曼病的新藥的有用工具。此外,在利什曼原蟲中發(fā)現(xiàn)了具有 11 個和 12 個異戊二烯單元的多利膽的生物合成,如其他錐蟲科和頂復(fù)門菌科所述。
據(jù)報道,從白千層葉中分離出一種系統(tǒng)的方法,即用于舞毒蛾幼蟲的攝食抑制劑 (E,S)-橙花醇 (I)。對相關(guān)醇法呢醇 (II) 和香葉醇 (III) 的測試表明它們具有威懾作用,但更簡單的異戊二烯相關(guān)化合物 2-甲基-3-丁烯-2-醇和叔戊醇無活性。
本研究的目的是評估與抗壞血酸 (陽性對照) 相比,橙花醇在小鼠海馬體中對神經(jīng)元細(xì)胞氧化應(yīng)激的神經(jīng)保護作用,并通過曠場試驗與地西泮 (陽性對照) 相比評估橙花醇的鎮(zhèn)靜作用。方法和結(jié)果:在曠場試驗行為觀察前 30 分鐘,用載體、橙花醇 (25、50 和 75 mg/kg)、地西泮 (1 mg/kg) 或抗壞血酸 (250 mg/kg) 腹膜內(nèi)處理小鼠。為闡明橙花醇對曠場試驗動物氧化應(yīng)激的作用機制,對小鼠海馬中 Mn-超氧化物歧化酶和過氧化氫酶進行了 Western blot 分析。在 Nerolidol 組中,與陰性對照 (載體) 相比,脂質(zhì)過氧化和亞硝酸鹽水平顯著降低。然而,與其他組相比,觀察到該組的超氧化物歧化酶和過氧化氫酶活性顯著增加。載體、地西泮、抗壞血酸和橙花醇組不影響 Mn-超氧化物歧化酶、過氧化氫酶 mRNA 或蛋白質(zhì)水平。結(jié)論:我們的研究結(jié)果強烈支持氧化應(yīng)激發(fā)生在海馬體的假設(shè)。橙花醇在接受曠場試驗的動物中顯示出鎮(zhèn)靜作用。氧化過程對神經(jīng)元的病理后果起著至關(guān)重要的作用,這意味著使用這種倍半萜可以實現(xiàn)抗氧化作用。
研究了四種萜烯對雄性 F344 大鼠嘧氧甲烷 (AOM) 誘導(dǎo)的大腸和十二指腸腫瘤的抑制能力。方法和結(jié)果:給予完整的 AOM 給藥療程,3 天后給大鼠喂食含有 5 mg/g 受試化合物的半純飲食,即 3-羥基-3,7,11-三甲基-1,6,10-十二碳三烯(橙花醇)、β-香茅醇、(+/-)-芳樟醇和 (1R,2S,5R)-(-)-薄荷醇或相應(yīng)的對照飲食。實驗在最后一次 AOM 給藥后 22 周終止。在這些條件下,橙花醇對大腸的致癌作用具有抑制作用。攜帶大腸腫瘤(腺瘤)的大鼠數(shù)量從對照組的 82% 減少到喂食橙花醇的大鼠的 33%,腫瘤數(shù)量/大鼠從對照組的 1.5 減少到橙花醇組的 0.7。發(fā)現(xiàn)十二指腸腺癌減少,但數(shù)據(jù)無統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié)論:Nerolidol 的作用在鑒定一種新的大腸致癌抑制劑方面具有重要意義。Nerolidol 的化學(xué)結(jié)構(gòu)表明該化合物可能對蛋白質(zhì)異戊二烯化或甲羥戊酸酯途徑的其他方面產(chǎn)生影響,但這仍有待確定。
在這項研究中,使用乙醇誘導(dǎo)的急性胃病變模型評價了來自麥那那龍線葉桿菌的精油的抗?jié)冏饔谩?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果:口服 50 、 250 和 500 mg/kg 劑量的麥地那龍線蟲精油,潰瘍病變指數(shù) (ULI) 顯著降低,病變分別減少 42.79 、 45.70 和 61.61%。GC 對 B. dracunculifolia 精油的化學(xué)成分分析表明,它主要由單倍半萜和倍半萜組成,主要化合物是橙花醇。因此,使用乙醇、吲哚美辛和應(yīng)激誘導(dǎo)的大鼠潰瘍模型研究橙花醇 (50、250 和 500 mg/kg) 的抗?jié)兓钚?。在?yīng)激誘導(dǎo)的潰瘍模型中,與對照組相比,觀察到用橙花醇 (50、250 和 500 mg/kg) 和西咪替丁 (100 mg/kg) 治療的動物的 ULI 顯著降低 (p < 0.05)。50 、 250 、 500 mg/kg 橙花醇和 100 mg/kg 西咪替丁 (陽性對照) 處理組對潰瘍的抑制百分比分別為 41.22 、 51.31 、 56.57 和 53.50%。關(guān)于乙醇和吲哚美辛誘導(dǎo)的潰瘍模型,觀察到與對照組相比,橙花醇(250 和 500 mg/kg)治療顯著降低了 ULI (p < 0.05)。50 mg/kg 的劑量降低了分析的參數(shù),但這沒有統(tǒng)計學(xué)意義。在乙醇誘導(dǎo)的模型中,用 50、250、500 mg/kg 橙花醇和 30 mg/kg 奧美拉唑(陽性對照)處理的組分別為 34.20、52.63、87.63 和 50.87%。在吲哚美辛潰瘍中,用 50、250、500 mg/kg 橙花醇和 100 mg/kg 西咪替?。栃詫φ眨┨幚淼慕M中,潰瘍抑制百分比分別為 34.69、40.80、51.02 和 46.93%。結(jié)論:本研究結(jié)果表明,Nerolidol 具有抗?jié)兓钚?,因為它顯著抑制了不同動物模型中誘導(dǎo)的潰瘍的形成。然而,需要進一步的藥理學(xué)和毒理學(xué)研究,以描述作用機制和毒性作用,以允許使用橙花醇治療胃潰瘍。
精油已廣泛用于抗感染應(yīng)用。 在本研究中,我們闡明了從日本柏樹油中分離的丁香酚和橙花醇在石膏小孢子菌 (M. gypseum) 感染的豚鼠模型中的抗真菌活性。方法和結(jié)果:進行最低抑菌濃度 (MIC) 、皮膚病變評分、毛發(fā)培養(yǎng)和皮膚組織的組織病理學(xué)檢查,以評估這些油的抗真菌作用。丁香酚、橙花醇和益康唑 (陽性對照) 的 MICs 分別為 0.01-0.03% 和 0.5-2% 和 4-16 μg/ml?;谶@些 MICs,將丁香酚和橙花醇與凡士林凡士林為基礎(chǔ)調(diào)節(jié)至 10% 濃度,并每天局部應(yīng)用于感染石膏分枝桿菌的皮膚病變,持續(xù) 3 周。丁香酚和橙花醇在應(yīng)用的第一周內(nèi)對改善病變具有臨床效果,由皮膚病變評分確定。正如毛發(fā)培養(yǎng)測試所確定的那樣,橙花醇改善了石膏分枝桿菌感染的皮膚病變,但丁香酚沒有。組織病理學(xué)檢查顯示,丁香酚和橙花醇治療組的角化過度和炎癥細(xì)胞浸潤程度低于陽性對照組。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明丁香酚和橙花醇可以應(yīng)用補充抗真菌藥物。
CAS號7212-44-4對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是橙花叔醇,以下是對其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:橙花叔醇
英文名稱:Nerolidol
CAS號:7212-44-4
分子式:C15H26O
分子量:222.37
二、物理性質(zhì)
外觀:無色至草黃色糖漿狀油性液體,也有資料描述為結(jié)晶性粉末,這可能與純度、儲存條件或制備方式有關(guān)。
熔點:-75°C
沸點:
145-146°C(12mmHg)
114°C(1mmHg)
莎橙花叔醇的沸點為276°C(該數(shù)據(jù)可能針對特定旋光體或純度)
密度:0.875g/mL(25°C)
折射率:
n20/D 1.479
莎橙花叔醇的折射率為1.4795(d15.5)
dl-橙花叔醇的折射率為1.4801(d16)
閃光點:230°F(約110°C)
蒸氣壓:<1hPa(20°C)
溶解性:溶于乙醇、丙二醇、大多數(shù)非揮發(fā)性油和礦物油,不溶于甘油。
化學(xué)性質(zhì):橙花叔醇具有微弱的、新鮮的、異常甜美的、持久的、類似玫瑰的花香。
用途:
主要用于配制蘋果、什錦水果和柑橘類等香精。
微量用于食用蜜香、蘋果、玫瑰和柑橘香精配方,在果香和漿果香中能起到協(xié)調(diào)作用。
也可用于科學(xué)研究,如含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等。
D-橙花叔醇:沸點276°C,相對密度(d2525)0.8816,旋光度[α]+15°~30°,折射率(nD20)1.4795。
dl-橙花叔醇:沸點98~100°C(40Pa),相對密度(d18)0.8788,折射率(nD20)1.4801。
提取來源:天然品存在于苦橙花油、秘魯香脂油等精油中。
制備:可通過真空分餾法從秘魯香脂油或橙花油、甜橙油中提取得到,取98~102°C(53Pa,0.4mmHg)的餾分制得。
安全性:通常認(rèn)為橙花叔醇是安全的(GRAS,F(xiàn)EMA),但在使用時應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
儲存條件:應(yīng)密封儲存于陰涼干燥處,建議儲存溫度為2~8°C。
綜上所述,CAS號7212-44-4代表的化學(xué)物質(zhì)是橙花叔醇,它是一種具有特定物理和化學(xué)性質(zhì)的化合物,在香精配制和科學(xué)研究等領(lǐng)域有重要應(yīng)用。
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王玲