紫杉醇的水解產(chǎn)物已通過高效液相色譜分離,并通過核磁共振和質(zhì)譜鑒定。與紫杉醇相比,主要的水解產(chǎn)物 baccatin III 具有很小的細(xì)胞毒活性,并且不會促進(jìn)體外微管組裝。方法和結(jié)果:在細(xì)胞培養(yǎng)基中,紫杉醇的濃度隨著時間的推移而降低,并形成 7-表醇,其在細(xì)胞和體外微管聚合中表現(xiàn)出與紫杉醇相當(dāng)?shù)男再|(zhì)。Baccatin III 在細(xì)胞培養(yǎng)基中少量存在,盡管在細(xì)胞內(nèi)幾乎無法檢測到。結(jié)論:結(jié)論 7-表醇是細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的紫杉醇的主要衍生物,它的存在不會主要改變紫杉醇的整體生物活性。
為了提高靶細(xì)胞的藥物遞送效率,已經(jīng)開發(fā)了許多策略,包括間充質(zhì)基質(zhì)細(xì)胞 (MSC) 方法。在之前的一項研究中,我們發(fā)現(xiàn)骨髓來源的 MSC (BM-MSC) 能夠摻入和釋放抗腫瘤和抗血管生成藥物紫杉醇 (PTX)。方法和結(jié)果:在本研究中,我們通過分析 MSCs 摻入藥物后產(chǎn)生的代謝物來評估 PTX 在標(biāo)準(zhǔn)細(xì)胞培養(yǎng)條件下的穩(wěn)定性。我們能夠證明 MSC 不會釋放 3-OH-PTX 或 6-OH-PTX 代謝物(具有較低的抗癌活性),但會釋放活性 PTX 分子和異構(gòu)體 7-表紫杉醇,已知可以維持整個生物活性。結(jié)論:這證實了 MSCs 用藥物引發(fā) (沒有任何遺傳細(xì)胞操作) 的簡單程序,在我們的例子中 PTX 不會改變分子的活性,并提供一種新的生物裝置,通過有助于提高癌癥治療的藥物療效和靶向選擇性,在腫瘤部位攜帶和遞送 PTX。
CAS號105454-04-4對應(yīng)的化學(xué)品是7-表紫杉醇,以下是對該化學(xué)品的詳細(xì)介紹:
中文名稱:7-表紫杉醇
英文名稱:7-Epitaxol
CAS登錄號:105454-04-4
分子式:C47H51NO14
分子量:853.91
外觀性狀:白色結(jié)晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
熔點:168~170°C
沸點:957.1±65.0°C(預(yù)測值)
密度:1.39±0.1g/cm3(20°C,760Torr)
溶解度:DMF中25mg/ml,DMF:PBS(pH7.2)(1:3)中0.25mg/ml,DMSO中10mg/ml,Ethanol中5mg/ml。
酸度系數(shù)(pKa):11.90±0.20(預(yù)測值)
來源:紅豆杉
用途:主要用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等,具有抗腫瘤的作用。
危險性符號:GHS08、GHS06
警示詞:危險
危險性描述:H360、H372、H351、H340、H301
防范說明:P264、P270、P301+P310、P321、P330、P405、P501、P201、P202、P281、P308+P313、P405、P501、P260、P264、P270、P314、P501等。
藥理藥效:7-表紫杉醇是紫杉醇的一種活性代謝物,在抑制細(xì)胞增殖及微管解離、誘導(dǎo)微管聚合等方面與紫杉醇作用相當(dāng)。因此,它也具有抗腫瘤的藥理作用。
儲存條件:通常在惰性氣氛下,于2~8°C的環(huán)境中儲存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
綜上所述,CAS號105454-04-4對應(yīng)的化學(xué)品7-表紫杉醇是一種重要的抗腫瘤藥物成分,具有特定的物理和化學(xué)性質(zhì)以及藥理作用。在使用和儲存過程中,需嚴(yán)格遵守相關(guān)安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲