尼達(dá)尼布BIBF1120全新包裝小分子靶向藥效果價(jià)格

名稱：尼達(dá)尼布BIBF1120
別名：Intedanib, Vargatef
純度：>98%
溶解性 (R.T.: 25℃):
穩(wěn)定性：-20℃，2年
CAS：656247-17-5
中文名稱：尼達(dá)尼布 
英文名稱：nintedanib 
英文別名：BIBF-1120，[14C]-Intedanib; Nintedanib; Intedanib; Imidafenacin; Uritos;  
CAS號(hào)：656247-17-5 
分子式：C31H33N5O4 
分子量：539.62500 
精確質(zhì)量：539.25300 PSA：94.22000 LogP：3.70270
性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末
含量：99.5%
用途：科研用，抗癌藥原料。

產(chǎn)品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β時(shí)，IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
靶點(diǎn)    VEGFR1    VEGFR2    VEGFR3               
IC50     34 nM      21 nM      13 nM                    
體外研究：BIBF1120對(duì)酪氨酸激酶受體如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者細(xì)胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120強(qiáng)抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela時(shí)EC50則大到幾百倍。
體內(nèi)研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120,結(jié)果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細(xì)胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及結(jié)腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實(shí)驗(yàn)階段。
臨床實(shí)驗(yàn)：且BIBF1120目前處于二期臨床實(shí)驗(yàn)階段。

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