我們證明 Chikusetsusaponin IVa 甲酯 （CME） 是一種來自 Achyranthes japonica 根的三萜類皂苷，具有抗癌活性。方法和結(jié)果：我們在 HCT116 細(xì)胞中深入研究其分子機(jī)制。CME 減少細(xì)胞核中 β-catenin 的量，并抑制 β-catenin 與靶基因啟動(dòng)子中特定 DNA 序列（TCF 結(jié)合元件，TBE）的結(jié)合。因此，CME 似乎降低了細(xì)胞周期調(diào)節(jié)蛋白的表達(dá)，例如細(xì)胞周期蛋白 D1，作為 β-catenin 的代表性靶標(biāo)，以及 CDK2 和 CDK4。由于細(xì)胞周期調(diào)節(jié)蛋白的減少，CME 通過將細(xì)胞周期停滯在 G0/G1 期來抑制細(xì)胞增殖。結(jié)論：因此，我們建議 CME 作為一種新型 Wnt/β-catenin 抑制劑可以成為治療結(jié)直腸癌的推定藥物。
三萜 Chikusetsusaponin IVa 是從 Ilex paraguariensis 的果實(shí)中分離出來的。方法和結(jié)果：使用生化和藥理學(xué)方法，我們證明 Chikusetsusaponin IVa （1） 以劑量依賴性方式延長正常人血漿的再鈣化時(shí)間、凝血酶原時(shí)間、活化部分凝血活酶時(shí)間和凝血酶時(shí)間，（2） 抑制凝血酶和因子 Xa 對合成底物 S2238 和 S2222 的酰胺溶解活性，（3） 抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原凝血 （50% 抑制濃度，199.4 ± 9.1 μM），以及 （4） 抑制凝血酶和膠原蛋白誘導(dǎo)的血小板聚集。結(jié)果還表明，Chikusetsusaponin IVa 以競爭性方式優(yōu)先抑制凝血酶 （K（i） = 219.6 μM）。此外，當(dāng)靜脈內(nèi)給藥給大鼠時(shí)，Chikusetsusaponin IVa 抑制了靜脈血栓形成的停滯模型中的血栓形成，盡管它沒有誘導(dǎo)顯著的出血效應(yīng)。Chikusetsusaponin IVa 還延長了離體活化部分凝血活酶的時(shí)間。結(jié)論：總而言之，這些數(shù)據(jù)表明 Chikusetsusaponin IVa 發(fā)揮抗血栓形成作用，包括輕微的出血事件。這似乎對新治療劑的開發(fā)很重要。
本研究的目的是探討從 Aralia taibaiensis 根皮中分離的化學(xué) Chikusetsu saponin IVa （CHS） 的抗糖尿病作用和分子機(jī)制，它具有多種藥理活性，如緩解風(fēng)濕病、促進(jìn)血液循環(huán)以阻止疼痛和抗糖尿病作用。方法和結(jié)果：使用鏈脲佐菌素/煙酰胺誘導(dǎo)的 2 型糖尿病 （T2DM） 和胰島素抵抗肌細(xì)胞的大鼠。通過免疫印跡定量單磷酸腺苷 （AMP） 活化蛋白激酶 （AMPK） 和乙酰輔酶 A 羧化酶。進(jìn)行葡萄糖攝取、脂肪酸氧化、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 4 （GLUT4） 易位和肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶-1 （CPT-1） 活性的測定。 長期口服 CHS 可有效降低 T2DM 大鼠的血糖、甘油三酯、游離脂肪酸 （FFA） 和低密度脂蛋白膽固醇水平。在正常和胰島素抵抗的 C2C12 肌細(xì)胞中，CHS 激活 AMPK，并通過分別增強(qiáng) GLUT4 或 CPT-1 活性的膜易位來增加葡萄糖攝取或脂肪酸氧化。AMPK 的敲除顯著降低了 CHS 對葡萄糖攝取和脂肪酸氧化的影響。結(jié)論：CHS 是一種新型 AMPK 激活劑，能夠繞過有缺陷的胰島素信號傳導(dǎo)，可用于治療 T2DM 或其他代謝紊亂。
作為一種著名的中藥，Aralia taibaiensis 的根皮傳統(tǒng)上被用作緩解多種疾病的藥物，包括糖尿病 （DM）。Chikusetsusaponin IVa （CHS） 已被定義為從 Aralia taibaiensis 中提取的三萜皂苷的主要活性成分。Chikusetsusaponin IVa 抗糖尿病作用的科學(xué)證據(jù)仍然未知，我們研究的目的是研究其降血糖和胰島素促分泌活性。方法和結(jié)果：對 2 型糖尿病 （T2DM） 大鼠給予 Chikusetsusaponin IVa 28 天進(jìn)行體內(nèi)研究，以測試抗高血糖活性。確定了 Chikusetsusaponin IVa 對胰腺 β 細(xì)胞系 βTC3 胰島素分泌的體外影響和可能機(jī)制。結(jié)果： 在體內(nèi)治療中，口服 Chikusetsusaponin IVa 劑量依賴性地增加血清胰島素水平并降低血糖水平升高。在體外，Chikusetsusaponin IVa 在基礎(chǔ)和刺激葡萄糖濃度下有效刺激 βTC3 細(xì)胞釋放胰島素，這種效果通過去除細(xì)胞外 Ca（2+） 而改變。兩種方法表明 Chikusetsusaponin IVa 可增強(qiáng) βTC3 細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)鈣水平。Chikusetsusaponin IVa 能夠增強(qiáng)細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶 C （PKC） 的磷酸化，這可以通過 PKC 抑制劑 （RO320432） 逆轉(zhuǎn)，Chikusetsusaponin IVa 誘導(dǎo)的胰島素分泌也被 RO320432 抑制。進(jìn)一步的研究還表明，GPR40 抑制劑 （DC126026） 抑制 G 蛋白偶聯(lián)受體 40 （GPR40） 降低了促胰島素作用、細(xì)胞內(nèi)鈣水平和 PKC 磷酸化。結(jié)論：這些觀察結(jié)果表明，Chikusetsusaponin IVa 通過 GPR40 介導(dǎo)的鈣和 PKC 通路誘導(dǎo) βTC3 細(xì)胞分泌胰島素的信號傳導(dǎo)，因此 Chikusetsusaponin IVa 可能發(fā)展成為 T2DM 患者治療藥物的新潛力。
CAS號為51415-02-2的化合物是竹節(jié)參皂苷IVa，以下是對其的詳細(xì)介紹：
英文名稱：Chikusetsu saponin IVa；b-D-Glucopyranosiduronic acid, (3b)-28-(b-D-glucopyranosyloxy)-28-oxoolean-12-en-3-yl等（存在多個(gè)別名）
CAS號：51415-02-2
分子式：C42H66O14
分子量：794.976
外觀：白色固體粉末或白色粉末結(jié)晶
純度：多個(gè)供應(yīng)商提供的產(chǎn)品純度均大于98%，通常通過高效液相色譜法（HPLC）進(jìn)行檢測
溶解性：可溶于適當(dāng)?shù)娜軇┲?，具體溶解性可能因溶劑和條件而異
穩(wěn)定性：在正常的溫度和環(huán)境下比較穩(wěn)定，但長時(shí)間暴露在空氣中含量可能會(huì)有所降低
植物來源：主要來源于五加科植物竹節(jié)參（Panax japonicus C.A.Mey.）的干燥根莖，也可從其他相關(guān)植物中提取得到
提取方法：通常涉及復(fù)雜的化學(xué)提取和分離過程，包括溶劑提取、純化、結(jié)晶等步驟
實(shí)驗(yàn)室科研：主要用于含量測定、鑒別和藥理實(shí)驗(yàn)等科學(xué)研究領(lǐng)域
藥理作用：據(jù)研究，竹節(jié)參皂苷IVa具有多種藥理活性，如穩(wěn)定情緒、抗心率失常等，但具體作用機(jī)制還需進(jìn)一步深入研究
貯藏方法：通常建議在2~8°C下密封避光保存，以確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性和活性
使用限制：僅供實(shí)驗(yàn)室科研使用，不得用于醫(yī)學(xué)診斷或其他非科研用途
綜上所述，CAS號為51415-02-2的竹節(jié)參皂苷IVa是一種具有多種藥理活性的化合物，在科學(xué)研究領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲
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