Curculigoside 是一種酚苷,是 Curculigo orchioides(孤挺花科,根莖)的主要活性化合物。C. orchioides 是一種傳統(tǒng)的中草藥,在亞洲通常用于治療骨科疾病和骨骼愈合。本研究評價了 Curculigoside 對人羊水來源干細胞 (hAFSC) 成骨分化的影響。方法和結(jié)果:結(jié)果顯示,Curculigoside 在成骨分化過程中以劑量依賴性方式 (1-100 μg/mL) 刺激堿性磷酸酶活性和 hAFSCs 的鈣沉積,而在 200 μg/mL 的較高濃度下效果減弱。通過逆轉(zhuǎn)錄酶-聚合酶鏈反應(yīng)分析,成骨基因骨橋蛋白 (OPN) 和膠原蛋白 I 在 Curculigoside 處理 (1-100 μg/mL) 后上調(diào)。同時,骨保護素 (OPG) 與核因子 kappa-B 配體受體激活劑 (RANKL) 的比率增加,表明 Curculigoside 抑制破骨細胞生成。此外,Wnt/β-catenin 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)在 Curculigoside 處理過程中的作用通過 β-catenin 和 Cyclin D1 的上調(diào)揭示。結(jié)論:綜上所述,Curculigoside 改善成骨并抑制 hAFSCs 的破骨細胞生成,表明其可能用于調(diào)節(jié) hAFSC 成骨分化以治療骨骼疾病。
活性氧 (ROS) 包括 H(2)O(2) 引起的血管內(nèi)皮損傷在心血管疾病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用。因此,可以抑制 ROS 產(chǎn)生的藥物或抗氧化劑在心血管治療中具有很高的臨床價值。Curculigoside 是 Curculigo orchioides 中存在的主要生物活性化合物,通過未知機制對氧化應(yīng)激損傷具有強大的抗氧化特性。本研究旨在檢驗 Curculigoside 可以抑制 H(2)O(2) 誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細胞損傷的假設(shè)。方法和結(jié)果:在存在/不存在過氧化氫 (H(2) O(2)) 的情況下,用 Curculigoside 處理人臍靜脈內(nèi)皮細胞 (HUVECs)。評價了 Curculigoside OP-D 對 H(2)O(2) 的保護作用。 HUVECs 與 400 μM H(2)O(2) 一起孵育,內(nèi)皮細胞活力顯著降低,并伴有明顯的細胞凋亡、caspase-3 激活和 p53 mRNA 表達上調(diào)。此外,H(2)O(2) 處理誘導(dǎo) MDA 、 LDH 含量顯著增加,細胞內(nèi) ROS 中一氧化氮 (NO) 和 GSH-Px 活性降低。然而,用 0.5.5,10 μM Curculigoside 預(yù)處理導(dǎo)致 H(2)O(2) 誘導(dǎo)的細胞凋亡顯著恢復(fù)。此外,它以濃度依賴性方式減少了其他 H(2)O(2) 誘導(dǎo)的損傷。此外,用 Curculigoside 預(yù)處理降低了 caspase-3 和 p53 mRNA 表達的活性,已知這在 H(2)O(2) 誘導(dǎo)的細胞凋亡中起關(guān)鍵作用。結(jié)論:本研究表明,Curculigoside 可以保護內(nèi)皮細胞免受 H(2)O(2) 誘導(dǎo)的氧化損傷,表明該化合物可能構(gòu)成一種有前途的針對心血管疾病的干預(yù)措施。
Curculigo orchioides G. 的干燥根莖產(chǎn)生兩種酚苷,Curculigoside (1)、orcinol-β-D-glucoside (4) 和兩種環(huán)菠烷皂苷,Curculigosaponin G (2),Curculigosaponin I (3)。使用光譜方法確定結(jié)構(gòu)。方法和結(jié)果:在這些分離株中,化合物 1 在培養(yǎng)的人皮膚成纖維細胞中表現(xiàn)出對基質(zhì)金屬蛋白酶-1 的有效抑制活性。此外,它增加了 Bcl-2 蛋白的表達水平并降低了 Bax 蛋白的表達水平。化合物 4 首次從該植物中分離得到。
Curculigoside 是一種從藥用植物 Curculigo orchioides 中分離的天然化合物,據(jù)報道可以防止去卵巢大鼠的骨質(zhì)流失。然而,潛在的分子機制在很大程度上是未知的。本研究調(diào)查了 Curculigoside 對骨髓基質(zhì)細胞 (BMSC) 增殖和成骨分化的影響。方法和結(jié)果:通過活力測定、MTT 分析、堿性磷酸酶 (ALP) 活性測定、茜素紅染色和礦化測定、成骨基因(包括 ALP、I 型膠原 (Col I)在內(nèi)的成骨基因?qū)崟r PCR 分析,測量不同濃度 (0 作為對照,10 、 100 和 500 μm) 姜黃苷培養(yǎng)的 BMSCs 的毒性、增殖和成骨分化, 骨鈣素 (OCN) 和骨保護素 (OPG)、Runt 相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子 2 (Runx2) 以及 OPG 酶聯(lián)免疫吸附測定。 補充 Curculigoside 后未觀察到 BMSCs 的顯著細胞毒性。施用 Curculigoside,尤其是 100 μm Curculigoside 后,BMSCs 的增殖增強。此外,100 μm Curculigoside 處理后成骨基因表達顯著增強。重要的是,Curculigoside 顯著增加了 OPG 分泌。結(jié)論:數(shù)據(jù)表明 Curculigoside 可促進 BMSC 增殖并誘導(dǎo) BMSCs 成骨分化。使用 100 μm Curculigoside 觀察到最深刻的反應(yīng)。這些發(fā)現(xiàn)可能有助于理解 Curculigoside 對骨骼的影響機制,尤其是與骨質(zhì)疏松癥有關(guān)。
谷氨酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中一種重要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。谷氨酸的過量積累可引起興奮性毒性,在脊髓損傷、創(chuàng)傷性腦損傷、中風(fēng)和神經(jīng)退行性疾病中起關(guān)鍵作用。Curculigoside (CCGS) 是從 Curculigo orchioides Gaertn 的根莖中分離出來的一種主要生物活性化合物。CCGS 具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng),并已用于中醫(yī)。然而,人們對 CCGS 對谷氨酸誘導(dǎo)的興奮性毒性的神經(jīng)保護作用知之甚少。本研究旨在評估 CCGS 在培養(yǎng)的皮層神經(jīng)元中的神經(jīng)保護作用。方法和結(jié)果:結(jié)果表明,用 1 μM 和 10 μM CCGS 處理明顯阻止了 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 誘導(dǎo)的神經(jīng)元細胞丟失,并以時間和濃度依賴性方式減少了凋亡和壞死細胞的數(shù)量。CCGS 的神經(jīng)保護作用與下調(diào)凋亡蛋白水平和減少培養(yǎng)的皮質(zhì)神經(jīng)元中細胞內(nèi)活性氧的產(chǎn)生有關(guān)。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)為天然抗興奮性毒性藥物的開發(fā)提供了新的見解。
本研究旨在評估 Curculigo orchioides Gaertn 的 Curculigoside 對老年大鼠學(xué)習(xí)和記憶的改善作用。 在本研究中,通過動物行為研究 (包括降級試驗和 Y 迷宮試驗) 確定了 Curculigoside 的改善作用,并通過評估乙酰膽堿酯酶 (AchE) 的活性和測定 BACE1 的表達來探索可能的機制。方法和結(jié)果:根據(jù)行為研究結(jié)果,口服 Curculigoside (20, 40 mg/kg/天) 14 天可顯著改善老年大鼠的潛伏期和錯誤數(shù)量。此外,通過處理 Curculigoside (10、20、40 mg/kg/天),可以降低 AchE 的活性。此外,BACE1 的表達可以在用 Curculigoside 處理的老年大鼠的海馬體中下調(diào)。我們目前的工作結(jié)果表明,Curculigoside 可以改善老年動物的認知功能,可能是通過降低大腦中 AchE 的活性和抑制海馬中 BACE1 的表達。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果表明,Curculigoside 未來有可能開發(fā)為治療阿爾茨海默病的新藥。
阿爾茨海默病 (AD) 和骨質(zhì)疏松癥是兩種密切相關(guān)的多因素進行性退行性疾病,主要影響老年人。這兩種疾病有許多共同的風(fēng)險因素,包括老年、女性、吸煙、過度飲酒、低雌激素和維生素 D3 水平。此外,氧化損傷和抗氧化系統(tǒng)功能障礙在骨質(zhì)疏松癥和 AD 的發(fā)病機制中起重要作用。Aβ 不僅導(dǎo)致記憶力受損,而且在老年人和更年期女性的骨組織脫礦化過程中起著至關(guān)重要的作用。Curculigoside 可以通過抗氧化特性促進鈣沉積并增加氧化應(yīng)激下成骨細胞中 ALP 和 Runx2 的水平。方法和結(jié)果:因此,我們通過 Morris 水迷宮和腦免疫組化研究了 CUR 對空間學(xué)習(xí)和記憶的影響,并通過顯微計算機斷層掃描和力學(xué)測試研究了 APP/PS1 突變轉(zhuǎn)基因小鼠股骨的骨微觀結(jié)構(gòu)和材料特性??诜?CUR 可顯著提高 APP/PS1 突變轉(zhuǎn)基因小鼠的學(xué)習(xí)成績和改善骨質(zhì)流失,其機制可能與其抗氧化作用有關(guān)。結(jié)論:基于這些結(jié)果,CUR 具有作為開發(fā)藥物或膳食補充劑以預(yù)防和治療兩種密切相關(guān)的多因素進行性退行性疾病 AD 和骨質(zhì)疏松癥的新自然資源的真正潛力。
CAS號為85643-19-2的化學(xué)品是仙茅苷,以下是關(guān)于仙茅苷的詳細信息:
中文名稱:仙茅苷
英文名稱:Curculigoside
別名:仙茅甙
分子式:C22H26O11
分子量:466.4352(也有資料給出為466.44,兩者相差甚微,可能是由于計算精度或舍入誤差導(dǎo)致)
CAS登錄號:85643-19-2
外觀性狀:白色顆粒結(jié)晶或白色粉末,易溶于甲醇、DMSO等溶劑,幾乎不溶于乙醚、石油醚、氯仿等溶劑。
熔點:158~160°C
沸點:734.9°C(也有資料給出為734.9±60.0°C,同樣是由于計算精度或?qū)嶒灄l件差異導(dǎo)致)
密度:1.450±0.06 g/cm3(Predicted)或1.45 g/cm3
閃點:253.8°C
酸度系數(shù)(pKa):9.70±0.20(Predicted)
來源:仙茅苷主要來源于石蒜科植物光葉仙茅(Curculigo glabrescens)的根莖。
提取方法:通常通過化學(xué)提取和分離技術(shù)從仙茅根莖中提取得到仙茅苷。
用途:仙茅苷主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域。此外,由于其具有多種藥理活性,也被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和保健品領(lǐng)域。
功效:
補腎壯陽:仙茅苷具有增強腎臟功能、提高性能力的作用。
益精血:有助于補充和滋養(yǎng)精血,改善身體虛弱狀態(tài)。
強健筋骨:能夠增強骨骼和肌肉的力量,緩解筋骨疼痛。
行血消腫:具有促進血液循環(huán)、消除腫脹的功效。
儲存條件:仙茅苷應(yīng)在2~8°C的低溫條件下保存,置陰涼干燥處、避光保存。長時間暴露在空氣中可能會導(dǎo)致其含量降低。
安全說明:使用仙茅苷時應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程和實驗室安全規(guī)定。避免與皮膚、眼睛等直接接觸。若不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。
綜上所述,CAS號為85643-19-2的仙茅苷是一種具有多種藥理活性的苷類化合物,在醫(yī)藥和保健品領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用時應(yīng)遵循相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲