Scoparone 通過控制活性氧的產(chǎn)生和清除來減弱 RANKL 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化。

Scoparone 是 Artemisia capillaris Thunb 的生物活性成分之一，具有多種生物學(xué)特性，包括免疫抑制、保肝、抗過敏、抗炎和抗氧化作用。
方法和結(jié)果：
本研究旨在評價 Scoparone 的體外抗骨質(zhì)疏松作用及其潛在機(jī)制。Scoparone 顯示出強(qiáng)大的細(xì)胞抗氧化能力。研究還發(fā)現(xiàn)，Scoparone 抑制核因子-κB 配體 （RANKL） 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化的受體激活劑，并通過 c-jun N 末端激酶 （JNK）/細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶 （ERK）/p38 介導(dǎo)的活化 T 細(xì)胞 c-Fos 核因子、細(xì)胞質(zhì) 1 （NFATc1） 信號通路抑制組織蛋白酶 K 和酒石酸鹽酸抗性酸性磷酸酶 （TRAP） 表達(dá)。在破骨細(xì)胞分化過程中，Scoparone 劑量依賴性地減弱了一般活性氧 （ROS） 和超氧陰離子的產(chǎn)生。此外，Scoparone 通過腫瘤壞死因子受體相關(guān)因子 6 （TRAF6）-cSrc-磷脂酰肌醇 3-激酶 （PI3k） 信號通路減少 NADPH （煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）氧化酶 1 （Nox1） 的表達(dá)和激活，并阻止線粒體電子傳遞鏈系統(tǒng)的破壞。此外，Scoparone 增加了超氧化物歧化酶 1 （SOD1） 和過氧化氫酶 （CAT） 的表達(dá)。
結(jié)論：
總體結(jié)果表明，Scoparone 對 RANKL 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化的抑制作用歸因于通過抑制 Nox1 表達(dá)和激活和保護(hù)線粒體電子傳遞鏈系統(tǒng)對 ROS 和超氧陰離子產(chǎn)生的抑制作用以及 SOD1 和 CAT 系統(tǒng)升高導(dǎo)致的 ROS expression.in 清除作用以及 ROS 產(chǎn)生的清除作用來自 SOD1 和 CAT 表達(dá)升高。

Scoparone 通過下調(diào) 3T3-L1 前脂肪細(xì)胞中過氧化物酶體增殖物激活的受體γ來抑制脂肪細(xì)胞分化。

本研究旨在探討 Scoparone 對 3T3-L1 前脂肪細(xì)胞分化的影響。
方法和結(jié)果：
Scoparone 抑制成熟脂肪細(xì)胞中甘油三酯 （TG） 的積累，油紅 O 染色和細(xì)胞內(nèi)定量證明。實時 PCR 分析顯示，與成熟脂肪細(xì)胞相比，Scoparone 顯著下調(diào)關(guān)鍵成脂轉(zhuǎn)錄因子 PPARγ 、 C/EBPα 的 mRNA 表達(dá)。Scoparone 似乎降低了 SREBP1c 和 FAS 的 mRNA 表達(dá)，這與脂肪生成的晚期有關(guān)。此外，Scoparone 處理降低了成熟脂肪細(xì)胞中脂肪細(xì)胞特異性基因的 aP2 和 CD36/FAT。此外，Scoparone 抑制羅格列酮上調(diào) PPARγ 靶基因的表達(dá)，使其接近在用 GW9662 處理的細(xì)胞中觀察到的表達(dá)。熒光素酶測定顯示 Scoparone 負(fù)向調(diào)節(jié) PPARγ 的轉(zhuǎn)錄活性。染色質(zhì)免疫沉淀測定還顯示 Scoparone 參與 PPARγ 的調(diào)節(jié)。
結(jié)論：
總的來說，Scoparone 具有 PPARγ 拮抗作用，并通過抑制 PPARγ 抑制 3T3-L1 前脂肪細(xì)胞來抑制成脂基因的分化。

scoparone 的積累，一種與柑橘對 Phytophthora citrophthora 的抗性相關(guān)的植物抗毒素。

方法和結(jié)果：
比較柑橘類葡萄樹種在接種病原體后 1-8 天在樹皮中產(chǎn)生 Scoparone。接種后 24 小時內(nèi)，抗性物種的 Scoparone 濃度較高（最大 440 ug/g fr wt），并且增加得更快。在易感物種中，最大濃度為 41.6 μg/g fr wt。接種后 4 d 柑橘皮中 P. citrophthora 引起的病損長度在抗性患者中為 2.5-5.0 mm，而在易感者中超過 11 mm。
結(jié)論：
Scoparone 在體外抑制 P. citrophthora 的菌絲生長和其他 6 種植物病原真菌的孢子萌發(fā)。放射性被摻入用 14C-苯丙氨酸處理的受感染柑橘樹皮中的 Scoparone。在接種前用抑制劑氨基氧乙酸 （AOA） 處理的抗性柑橘物種對 P. citrophthora 敏感。

從中國生藥青蒿 flos 中分離的香豆素衍生物 scoparone 對心臟的影響。

方法和結(jié)果：
在本研究中，對從青蒿 Flos 中分離的 Scoparone 進(jìn)行了研究，以確定其對心臟的藥理特性。發(fā)現(xiàn) Scoparone 可引起冠狀動脈血流和心率增加，但不影響離體灌注心臟的心輸出量、左心室壓或左心室功。25 mg/kg 和 50 mg/kg 的 Scoparone 對 ST 波抑制有顯著的抑制作用。
結(jié)論：
因此，建議 Scoparone 具有抗心絞痛作用。

東肝素對脂多糖誘導(dǎo)的急性肺損傷的保護(hù)作用。

方法和結(jié)果：
本研究的目的是探討 Scoparone 對脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的小鼠急性肺損傷的保護(hù)作用和分子機(jī)制。采用鼻內(nèi)滴注 LPS 誘導(dǎo)的急性肺損傷 （ALI） 小鼠模型，研究 Scoparone 在體內(nèi)的保護(hù)作用。肺泡巨噬細(xì)胞用于研究 Scoparone 在體外的分子機(jī)制。結(jié)果表明，Scoparone 治療顯著減輕了 LPS 誘導(dǎo)的肺水腫、組織學(xué)嚴(yán)重程度、髓過氧化物酶活性以及體內(nèi) TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。我們還發(fā)現(xiàn) Scoparone 在體外抑制 LPS 誘導(dǎo)的 TLR4 表達(dá)、 NF-κB 激活、 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。
結(jié)論：
總之，我們的結(jié)果表明，Scoparone 通過抑制 TLR4 介導(dǎo)的 NF-κB 信號通路對 LPS 誘導(dǎo)的 ALI 具有保護(hù)作用。