本研究評(píng)價(jià)了 Radix Polygala 的 3,6'-Disinapoyl 蔗糖 （DISS） 對(duì)谷氨酸誘導(dǎo)的 SH-SY5Y 神經(jīng)元細(xì)胞損傷的神經(jīng)保護(hù)作用。方法和結(jié)果：SH-SY5Y 神經(jīng)元細(xì)胞用谷氨酸 （8 mM） 預(yù)處理 30 min，然后用 3,6'-Disinapoyl 蔗糖共處理 12 h。通過(guò) （3,4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯酸鹽-曲唑溴化物 （MTT） 測(cè)定測(cè)定細(xì)胞活力，通過(guò)細(xì)胞形態(tài)學(xué)和流式細(xì)胞術(shù)測(cè)定確認(rèn)細(xì)胞凋亡，用碘化丙啶染料評(píng)價(jià)。用 3,6'-二脫硫基蔗糖 （0.6、6 和 60 μmol/L） 處理劑量依賴性地增加細(xì)胞活力，抑制 LDH 釋放，并減輕細(xì)胞凋亡。3,6'-Disinapoyl 蔗糖保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞免受谷氨酸誘導(dǎo)的興奮性毒性的機(jī)制包括促凋亡基因 Bax 的下調(diào)和抗凋亡基因 Bcl-2 的上調(diào)。結(jié)論：目前的研究結(jié)果表明，3,6'-Disinapoyl 蔗糖對(duì)谷氨酸毒性發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用，這可能具有重要意義，并有助于其治療神經(jīng)退行性疾病。
本研究旨在觀察 3,6'-二吲吵酰蔗糖 （DISS） 的影響，這是一種從 Polygala tenuifolia Willd. 根獲得的活性寡糖酯成分，對(duì)大鼠慢性輕度應(yīng)激 （CMS） 誘導(dǎo)的抑郁癥的行為和生化方面的影響。這是首次探索 DISS 的抗抑郁樣作用與抑郁癥生化標(biāo)志物之間可能存在的關(guān)聯(lián)，涉及測(cè)量單胺氧化酶 （毛） 活性、皮質(zhì)醇水平、超氧化物歧化酶 （SOD） 活性和丙二醛 （MDA） 水平。方法和結(jié)果：大鼠暴露于應(yīng)激源，連續(xù) 5 周每天一次。DISS 和陽(yáng)性對(duì)照藥物氟西汀通過(guò)胃插管給藥，從第 3 周開(kāi)始連續(xù) 3 周，每天一次。 結(jié)果表明，接受 CMS 的大鼠表現(xiàn)出蔗糖攝入量減少。相反，CMS 暴露后腦 毛-A 和 毛-B 活性、血漿皮質(zhì)醇水平和 MDA 水平增加，而 SOD 活性降低。DISS 顯著抑制 毛-A 和 毛-B 活性并阻斷血漿皮質(zhì)醇水平升高，皮質(zhì)醇水平是下丘腦-垂體-腎上腺 （HPA） 軸的指標(biāo)。此外，DISS 增加 SOD 活性，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，并減少 MDA 的產(chǎn)生。結(jié)論：這些結(jié)果表明，DISS 可能具有有效和快速的抗抑郁特性，這是通過(guò) 毛、HPA 軸和氧化系統(tǒng)介導(dǎo)的。這些抗抑郁作用使 DISS 成為治療抑郁癥的潛在有價(jià)值的藥物。
3,6'-Disinapoyl 蔗糖至少部分是通過(guò)增加環(huán) AMP 反應(yīng)元件 （CRE） 結(jié)合蛋白 （CREB） 及其下游靶蛋白腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子 （BDNF） 的表達(dá)，對(duì)大鼠具有神經(jīng)保護(hù)作用和抗抑郁活性。本研究的目的是探討 3,6'-Disinapoyl 蔗糖調(diào)節(jié) BDNF 和 CREB 表達(dá)的機(jī)制。方法和結(jié)果：在這項(xiàng)研究中，我們證實(shí)了其神經(jīng)保護(hù)作用，表明濃度高于 30 μM 的 3,6'-二吲吲基蔗糖可以促進(jìn)神經(jīng)元細(xì)胞活力，保護(hù)谷氨酸和 H 2 O 2 誘導(dǎo)的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤 （SH-SY5Y） 細(xì)胞系毒性。3,6'-Disinapoyl 蔗糖處理也以劑量依賴性方式增加急性 （從 15 到 30 分鐘） BDNF 表達(dá)和 CREB 磷酸化。絲裂原活化蛋白激酶 1 （ERK1/2）、CaMKII 和 Trk （分別為 U0126、KN93 或 K252a） 的藥理學(xué)抑制部分減弱了 3,6'-二脫硫酰蔗糖對(duì)磷酸化 CREB 和 BDNF 表達(dá)的刺激作用;然而，它不受 PKA 或 PI3K 的藥理學(xué)抑制 （分別為 H89 和 LY294002） 的抑制。結(jié)果與 3,6'-Disinapoyl 蔗糖對(duì) CRE 定向基因轉(zhuǎn)錄的影響一致，因?yàn)?U0126 和 KN-93 處理也阻斷了 3,6'-Disinapoyl 蔗糖誘導(dǎo)的 CRE-熒光素酶報(bào)告基因的表達(dá)。結(jié)論：本研究的結(jié)果表明，3,6'-Disinapoyl 蔗糖介導(dǎo)的 BDNF 基因表達(dá)調(diào)節(jié)與 CREB 介導(dǎo)的 BDNF 轉(zhuǎn)錄和 ERK1/2 和 CaMKII 的上游激活有關(guān)。最后，3,6'-Disinapoyl 蔗糖可能通過(guò)神經(jīng)元細(xì)胞中的這些信號(hào)通路發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)和抗抑郁作用。
最近的研究表明，慢性抗抑郁藥治療的行為效應(yīng)是通過(guò)刺激海馬神經(jīng)元可塑性和神經(jīng)發(fā)生介導(dǎo)的。方法和結(jié)果：本研究旨在檢驗(yàn) 3,6'-二吲吲基蔗糖 （DISS） 對(duì) 4 個(gè)可塑性相關(guān)基因表達(dá)的影響： 細(xì)胞粘附分子 L1 （CAM-L1） 、層粘連蛋白、cAMP 反應(yīng)元件結(jié)合蛋白 （CREB） 和腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子 （BDNF） 海馬，所有這些都參與神經(jīng)元可塑性和神經(jīng)突生長(zhǎng)。我們證實(shí)大鼠的慢性應(yīng)激導(dǎo)致對(duì)獎(jiǎng)勵(lì)（蔗糖消耗）的敏感性降低，CAM-L1 、層粘連蛋白和 BDNF 的 mRNA 水平降低，同時(shí)磷酸化 CREB 和 BDNF 的蛋白水平降低。以 5、10 和 20mg/kg 的劑量重復(fù)施用 3,6'-Disinapoyl 蔗糖 21 天，逆轉(zhuǎn)了應(yīng)激誘導(dǎo)的蔗糖消耗和這些目標(biāo) mRNA 和蛋白質(zhì)水平的變化。結(jié)論：總之，三個(gè)去甲腎上腺素能調(diào)節(jié)的可塑性基因和一個(gè)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子在海馬體中的表達(dá)增加可能是 3,6'-二吲吲基蔗糖在慢性輕度應(yīng)激 （CMS） 大鼠中抗抑郁作用的分子和細(xì)胞機(jī)制之一。
139891-98-8是3,6'-二芥子?；崽堑腃AS號(hào)，以下是對(duì)3,6'-二芥子?；崽堑脑敿?xì)介紹：
名稱：3,6'-二芥子?；崽?/span>
別名：3,6-二芥子?；崽?/span>
英文名：3,6'-Disinapoylsucrose
英文別稱：(3-Sinapoyl)fructofuranosyl-(6-sinapoyl)glucopyranosid
CAS號(hào)：139891-98-8
分子式：C34H42O19
分子量：754.691（或754.68）
密度：1.56g/cm3
沸點(diǎn)：988°C at 760mmHg
熔點(diǎn)：129-130°C
PSA：279.05000
LogP：2.40
蒸汽壓：0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率：1.654
性狀：黃色粉末或淡黃色晶體
溶解性：不溶于水，水溶解性為0.037g/L（25°C）；可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
來(lái)源：遠(yuǎn)志科植物遠(yuǎn)志（Polygala tenuifolia Wild.）的干燥根
用途：用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等
藥理藥效：具有防治老年癡呆、抗抑郁的作用，能增強(qiáng)5-HT系統(tǒng)功能，保護(hù)受損的神經(jīng)細(xì)胞，并對(duì)慢性應(yīng)激大鼠HPA軸有影響，可增加動(dòng)物海馬中CREB表達(dá)，并提高CREB下游靶基因BDNF的mRNA及蛋白的表達(dá)
檢測(cè)方法：高效液相色譜法HPLC（≥98%）
規(guī)格：5mg、10mg、20mg、50mg、100mg、500mg、1g等，可按客戶需求包裝
儲(chǔ)存條件：2-8°C，避光保存、低溫冷藏、密封、干燥
注意事項(xiàng)：長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中，含量會(huì)有所降低，因此應(yīng)在低溫下保存；僅供科研使用，不得用于其他用途
綜上所述，3,6'-二芥子?；崽鞘且环N從遠(yuǎn)志科植物遠(yuǎn)志中提取而來(lái)的化合物，具有多種藥理作用，在科研領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲(chǔ)存時(shí)，需要注意其特定的條件，以確保其質(zhì)量和穩(wěn)定性。
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王玲