肝細胞癌 (HCC) 是一種高度惡性的腫瘤,患者預(yù)后不良,發(fā)病率和死亡率高。迄今為止,可用于治療 HCC 的治療策略仍然有限。 本研究旨在闡明傘形酮(一種從 Ferula communis 中分離的天然香豆素衍生物)對 HepG2 HCC 細胞系的抗癌活性。方法和結(jié)果:采用 3-(4,5-二乙基乙唑-2-基)-2,5,二苯基四唑溴化物測定法評價傘形酮處理后的細胞活力,并使用流式細胞術(shù)評價傘形酮對細胞周期進程和細胞凋亡的影響。在 Umbelliferone 處理后,在 HepG2 細胞中評估細胞凋亡形態(tài)學(xué)特征的存在,包括細胞收縮、膜起泡、核濃縮和凋亡體形成。通過碘化丙啶 (PI) 染色進行的細胞周期分析表明,傘形酮處理誘導(dǎo) HepG2 細胞的 S 期細胞周期停滯。Annexin V 和 PI 染色分析顯示,傘形酮以濃度依賴性方式 (0-50 μM) 誘導(dǎo) HepG2 細胞凋亡事件。傘形酮還誘導(dǎo)劑量依賴性 DNA 片段化。結(jié)論:總之,發(fā)現(xiàn)傘形酮通過誘導(dǎo) HepG2 癌細胞凋亡、細胞周期停滯和 DNA 片段化表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
Acacia nilotica 的樹皮和葉子因其有前途的藥用特性而在世界多個地區(qū)被食用??罩胁糠?,包括花朵,被用作動物的飼料。本研究旨在分離 A. nilotica 的功能成分,并在體外檢查其抗氧化活性。方法和結(jié)果:在甲醇提取物的分餾中,分離出一種餾分 AN-2,通過光譜技術(shù),即 NMR 和質(zhì)譜鑒定為香豆素衍生物,即傘形酮??寡趸钚裕?DPPH、脫氧核糖(位點和非位點特異性)、螯合能力、還原能力和脂質(zhì)過氧化測定,在體外研究并在植物和環(huán)境系進行??茖W(xué),GNDU,阿姆利則。研究發(fā)現(xiàn),傘形酮的抗氧化作用在高達 100 μg/ml 時呈劑量依賴性,然后趨于平穩(wěn),活性沒有進一步增加。結(jié)論:這是關(guān)于傘形蓮花酮分離和抗氧化潛力的首次報道。
本研究旨在評估從動物模型中 Potentilla evestita 的氯仿組分中分離的化合物 Umbelliferone 的抗傷害性和抗炎活性。方法和結(jié)果:當針對乙酸誘導(dǎo)的有害刺激進行測試時,它顯著延長了疼痛閾值,并在 5 和 10 mg/kg ip. 時分別減少了 38.38% 和 60.95% 的腹部收縮。傘形酮注射后誘發(fā)有害刺激的顯著劑量依賴性降低,在初始階段,在 5 和 10 mg/kg ip. 時疼痛減輕分別為 33.65% 和 58.89%。在晚期,它顯示出更主要的效果,阻斷 37.65% 和 63.79% 的疼痛感覺。同樣,它在不同的評估時間 (1-5 h) 表現(xiàn)出顯著的抗炎活性,給藥 4 日后對誘發(fā)水腫的改善分別為 46.28% 和 66.13%。結(jié)論:綜上所述,傘形酮通過抑制外周和中樞作用的疼痛介質(zhì)具有很強的抗傷害和抗炎活性。
本研究旨在評價傘形酮 (UF) 和 4-甲基傘形酮 (mUF) 對高脂飲食誘導(dǎo)的小鼠高甘油三酯血癥和高血糖的影響。方法和結(jié)果:將小鼠分為正常對照、高脂對照和高脂肪組,伴有 UF 或 mUF 組。對于 UF 或 mUF 組,高脂飲食補充 0.02% (wt/wt) 的 UF 或 mUF,持續(xù) 12 周。與高脂對照組相比,UF 和 mUF 均顯著降低血漿甘油三酯、游離脂肪酸和葡萄糖水平、脂肪細胞大小、白色脂肪組織重量和肝磷酸鹽磷酸水解酶活性,并顯著增加血漿脂聯(lián)素水平和肝臟脂肪酸β氧化活性。UF 和 mUF 改善了高脂肪喂養(yǎng)小鼠的葡萄糖耐量不良和肝脂肪變性。長期高脂飲食攝入誘導(dǎo)肝臟 CYP2E1 活性和脂質(zhì)過氧化物和胞質(zhì)過氧化氫含量增加,并抑制超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶活性,這些活性被 UF 和 mUF 補充劑逆轉(zhuǎn)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,UF 和 mUF 通過調(diào)節(jié)肝臟脂質(zhì)代謝和抗氧化防御系統(tǒng)以及增加脂聯(lián)素水平,部分程度上改善了高甘油三酯血癥和高血糖。
方法和結(jié)果:阿魏酸、傘形酮 (Ferula asafoetida)、丁香酚 (Syzygium aromaticum) 和檸檬烯 (Carum carvi) 是活性的殺軟體動物成分,在體內(nèi)和體外暴露中抑制堿性磷酸酶和乙酰膽堿酯酶的活性 Lymnaea acuminata。據(jù)觀察,阿魏酸、傘形酮和丁香酚是競爭性的,而檸檬烯是堿性磷酸酶的競爭性-非競爭性抑制劑。結(jié)論:阿魏酸和傘形酮是競爭性的,而丁香酚和檸檬烯分別是乙酰膽堿酯酶的競爭性-非競爭性和非競爭性抑制劑。
制備了一系列傘形酮衍生物,并在細胞培養(yǎng)系統(tǒng)中評價了它們的 5α-還原酶 1 型抑制活性。方法和結(jié)果:我們的研究確定了一系列新的有效的 5α-還原酶 1 型抑制劑,并為進一步開發(fā)治療與 1 型 5α-還原酶 DHT 過量相關(guān)的人類內(nèi)分泌疾病提供了基礎(chǔ)。結(jié)論:描述了初步的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系以闡明基本的結(jié)構(gòu)要求。
傘形酮 (UMB) 是香豆素家族的天然產(chǎn)物,已被證明可以降低鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的血糖并改善血脂水平。我們的目的是通過研究 UMB 對 3 個 T3-L1 前脂肪細胞培養(yǎng)物中脂質(zhì)積累和脂肪生成轉(zhuǎn)錄因子和脂肪細胞特異性基因 mRNA 表達的刺激作用來檢查 UMB 對脂肪生成的影響。方法和結(jié)果:采用油紅 O 染色監(jiān)測脂質(zhì)積累,我們發(fā)現(xiàn) 10-100 μM 濃度范圍內(nèi)的 UMB 處理顯著增加了分化的 3 個 T3-L1 細胞的脂質(zhì)積累。在脂肪生成的分子水平上,我們檢查了成脂轉(zhuǎn)錄因子、過氧化物酶體增殖物激活受體γ、CCAAT/增強子結(jié)合蛋白 α 和甾醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白 1c 的 mRNA 表達。UMB 在 10-100 μM 時增加了這些轉(zhuǎn)錄因子。有趣的是,UMB 還刺激脂肪細胞特異性基因、脂肪細胞脂肪酸結(jié)合蛋白、脂蛋白脂肪酶、脂肪酸合成酶、脂肪酸轉(zhuǎn)位酶和脂聯(lián)素的 mRNA 表達。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,UMB 對脂肪細胞分化的刺激作用可能是通過上調(diào)成脂轉(zhuǎn)錄因子和下游脂肪細胞特異性基因表達來實現(xiàn)的。
方法和結(jié)果:在支氣管哮喘小鼠模型中研究了傘形花素 (30 、 60 和 90 mg/kg) 的治療效果,這是一種從 Typha domingensis (傷寒科) 分離的香豆素。對 BALB/c 小鼠進行免疫,并通過鼻腔注射卵清蛋白進行攻擊。用傘形酮 (60 和 90 mg/kg) 治療導(dǎo)致哮喘小鼠支氣管肺泡灌洗液中的細胞結(jié)構(gòu)和嗜酸性粒細胞數(shù)量顯著減少。此外,在接受 Umbelliferone 治療的小鼠中觀察到粘液產(chǎn)生和肺部炎癥減少。在用傘形酮處理的小鼠的支氣管肺泡灌洗液中發(fā)現(xiàn) IL-4、IL-5 和 IL-13 減少,但 IFN-γ 沒有減少,類似于用地塞米松觀察到的結(jié)果。用傘形酮處理后卵清蛋白特異性 IgE 水平?jīng)]有顯著改變。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果表明 Umbelliferone 減輕了過敏性氣道炎癥的改變特征。對這種分子作用機制的研究可能有助于開發(fā)治療哮喘的新藥。
CAS93-35-6對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是傘形花內(nèi)酯,也被稱為7-羥基香豆素。以下是對該化學(xué)物質(zhì)的詳細介紹:
CAS號:93-35-6
分子式:C9H6O3
分子量:162.14
英文名稱:7-Hydroxycoumarin
常用名:傘形酮、Hydrangine、7-Oxycoumarin
性狀:白色結(jié)晶粉末或白色針狀結(jié)晶。
密度:1.4±0.1 g/cm3
熔點:225~232℃(不同文獻報道略有差異)
沸點:382.1±37.0 °C at 760 mmHg
閃點:181.2±19.3 °C
溶解性:易溶于醇、氯仿和乙酸,溶于稀堿液,難溶于醚,微溶于沸水(1g/100ml)。溶液顯藍色熒光,能升華。
醫(yī)藥、獸藥中間體:傘形花內(nèi)酯在醫(yī)藥和獸藥領(lǐng)域作為中間體,用于合成其他具有生物活性的化合物。
熒光指示劑:由于其溶液在特定條件下能發(fā)出藍色熒光,因此可用作熒光指示劑。
酸堿指示劑:在pH為6.5~8.0的范圍內(nèi),傘形花內(nèi)酯的顏色會發(fā)生變化,因此也可用作酸堿指示劑。
來源:傘形花內(nèi)酯主要來源于側(cè)金盞花全草等植物,通過醇提、乙酸乙酯萃取、硅膠柱分離、甲醇重結(jié)晶等工藝流程制得。
制備:采用環(huán)保低碳的提取工藝,如高效逆流色譜技術(shù)、超臨界萃取、分子蒸餾等分離純化手段進行制備。
儲存條件:傘形花內(nèi)酯應(yīng)密封避光保存,儲存溫度為2~8℃。
純度與含量:市面上出售的傘形花內(nèi)酯產(chǎn)品純度一般較高,如98%、99%等,具體含量需根據(jù)產(chǎn)品說明書或檢測報告確定。
安全操作:在使用過程中,應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。
綜上所述,CAS93-35-6(傘形花內(nèi)酯)是一種具有多種用途的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥、獸藥、熒光指示和酸堿指示等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲