肝細(xì)胞癌 (HCC) 是一種高度惡性的腫瘤,患者預(yù)后不良,發(fā)病率和死亡率高。迄今為止,可用于治療 HCC 的治療策略仍然有限。 本研究旨在闡明傘形酮(一種從 Ferula communis 中分離的天然香豆素衍生物)對(duì) HepG2 HCC 細(xì)胞系的抗癌活性。方法和結(jié)果:采用 3-(4,5-二乙基乙唑-2-基)-2,5,二苯基四唑溴化物測(cè)定法評(píng)價(jià)傘形酮處理后的細(xì)胞活力,并使用流式細(xì)胞術(shù)評(píng)價(jià)傘形酮對(duì)細(xì)胞周期進(jìn)程和細(xì)胞凋亡的影響。在 Umbelliferone 處理后,在 HepG2 細(xì)胞中評(píng)估細(xì)胞凋亡形態(tài)學(xué)特征的存在,包括細(xì)胞收縮、膜起泡、核濃縮和凋亡體形成。通過(guò)碘化丙啶 (PI) 染色進(jìn)行的細(xì)胞周期分析表明,傘形酮處理誘導(dǎo) HepG2 細(xì)胞的 S 期細(xì)胞周期停滯。Annexin V 和 PI 染色分析顯示,傘形酮以濃度依賴性方式 (0-50 μM) 誘導(dǎo) HepG2 細(xì)胞凋亡事件。傘形酮還誘導(dǎo)劑量依賴性 DNA 片段化。結(jié)論:總之,發(fā)現(xiàn)傘形酮通過(guò)誘導(dǎo) HepG2 癌細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期停滯和 DNA 片段化表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
Acacia nilotica 的樹(shù)皮和葉子因其有前途的藥用特性而在世界多個(gè)地區(qū)被食用??罩胁糠郑ɑǘ洌挥米鲃?dòng)物的飼料。本研究旨在分離 A. nilotica 的功能成分,并在體外檢查其抗氧化活性。方法和結(jié)果:在甲醇提取物的分餾中,分離出一種餾分 AN-2,通過(guò)光譜技術(shù),即 NMR 和質(zhì)譜鑒定為香豆素衍生物,即傘形酮??寡趸钚裕?DPPH、脫氧核糖(位點(diǎn)和非位點(diǎn)特異性)、螯合能力、還原能力和脂質(zhì)過(guò)氧化測(cè)定,在體外研究并在植物和環(huán)境系進(jìn)行??茖W(xué),GNDU,阿姆利則。研究發(fā)現(xiàn),傘形酮的抗氧化作用在高達(dá) 100 μg/ml 時(shí)呈劑量依賴性,然后趨于平穩(wěn),活性沒(méi)有進(jìn)一步增加。結(jié)論:這是關(guān)于傘形蓮花酮分離和抗氧化潛力的首次報(bào)道。
本研究旨在評(píng)估從動(dòng)物模型中 Potentilla evestita 的氯仿組分中分離的化合物 Umbelliferone 的抗傷害性和抗炎活性。方法和結(jié)果:當(dāng)針對(duì)乙酸誘導(dǎo)的有害刺激進(jìn)行測(cè)試時(shí),它顯著延長(zhǎng)了疼痛閾值,并在 5 和 10 mg/kg ip. 時(shí)分別減少了 38.38% 和 60.95% 的腹部收縮。傘形酮注射后誘發(fā)有害刺激的顯著劑量依賴性降低,在初始階段,在 5 和 10 mg/kg ip. 時(shí)疼痛減輕分別為 33.65% 和 58.89%。在晚期,它顯示出更主要的效果,阻斷 37.65% 和 63.79% 的疼痛感覺(jué)。同樣,它在不同的評(píng)估時(shí)間 (1-5 h) 表現(xiàn)出顯著的抗炎活性,給藥 4 日后對(duì)誘發(fā)水腫的改善分別為 46.28% 和 66.13%。結(jié)論:綜上所述,傘形酮通過(guò)抑制外周和中樞作用的疼痛介質(zhì)具有很強(qiáng)的抗傷害和抗炎活性。
本研究旨在評(píng)價(jià)傘形酮 (UF) 和 4-甲基傘形酮 (mUF) 對(duì)高脂飲食誘導(dǎo)的小鼠高甘油三酯血癥和高血糖的影響。方法和結(jié)果:將小鼠分為正常對(duì)照、高脂對(duì)照和高脂肪組,伴有 UF 或 mUF 組。對(duì)于 UF 或 mUF 組,高脂飲食補(bǔ)充 0.02% (wt/wt) 的 UF 或 mUF,持續(xù) 12 周。與高脂對(duì)照組相比,UF 和 mUF 均顯著降低血漿甘油三酯、游離脂肪酸和葡萄糖水平、脂肪細(xì)胞大小、白色脂肪組織重量和肝磷酸鹽磷酸水解酶活性,并顯著增加血漿脂聯(lián)素水平和肝臟脂肪酸β氧化活性。UF 和 mUF 改善了高脂肪喂養(yǎng)小鼠的葡萄糖耐量不良和肝脂肪變性。長(zhǎng)期高脂飲食攝入誘導(dǎo)肝臟 CYP2E1 活性和脂質(zhì)過(guò)氧化物和胞質(zhì)過(guò)氧化氫含量增加,并抑制超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶活性,這些活性被 UF 和 mUF 補(bǔ)充劑逆轉(zhuǎn)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,UF 和 mUF 通過(guò)調(diào)節(jié)肝臟脂質(zhì)代謝和抗氧化防御系統(tǒng)以及增加脂聯(lián)素水平,部分程度上改善了高甘油三酯血癥和高血糖。
方法和結(jié)果:阿魏酸、傘形酮 (Ferula asafoetida)、丁香酚 (Syzygium aromaticum) 和檸檬烯 (Carum carvi) 是活性的殺軟體動(dòng)物成分,在體內(nèi)和體外暴露中抑制堿性磷酸酶和乙酰膽堿酯酶的活性 Lymnaea acuminata。據(jù)觀察,阿魏酸、傘形酮和丁香酚是競(jìng)爭(zhēng)性的,而檸檬烯是堿性磷酸酶的競(jìng)爭(zhēng)性-非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。結(jié)論:阿魏酸和傘形酮是競(jìng)爭(zhēng)性的,而丁香酚和檸檬烯分別是乙酰膽堿酯酶的競(jìng)爭(zhēng)性-非競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
制備了一系列傘形酮衍生物,并在細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)中評(píng)價(jià)了它們的 5α-還原酶 1 型抑制活性。方法和結(jié)果:我們的研究確定了一系列新的有效的 5α-還原酶 1 型抑制劑,并為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)治療與 1 型 5α-還原酶 DHT 過(guò)量相關(guān)的人類內(nèi)分泌疾病提供了基礎(chǔ)。結(jié)論:描述了初步的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系以闡明基本的結(jié)構(gòu)要求。
傘形酮 (UMB) 是香豆素家族的天然產(chǎn)物,已被證明可以降低鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的血糖并改善血脂水平。我們的目的是通過(guò)研究 UMB 對(duì) 3 個(gè) T3-L1 前脂肪細(xì)胞培養(yǎng)物中脂質(zhì)積累和脂肪生成轉(zhuǎn)錄因子和脂肪細(xì)胞特異性基因 mRNA 表達(dá)的刺激作用來(lái)檢查 UMB 對(duì)脂肪生成的影響。方法和結(jié)果:采用油紅 O 染色監(jiān)測(cè)脂質(zhì)積累,我們發(fā)現(xiàn) 10-100 μM 濃度范圍內(nèi)的 UMB 處理顯著增加了分化的 3 個(gè) T3-L1 細(xì)胞的脂質(zhì)積累。在脂肪生成的分子水平上,我們檢查了成脂轉(zhuǎn)錄因子、過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ、CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白 α 和甾醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白 1c 的 mRNA 表達(dá)。UMB 在 10-100 μM 時(shí)增加了這些轉(zhuǎn)錄因子。有趣的是,UMB 還刺激脂肪細(xì)胞特異性基因、脂肪細(xì)胞脂肪酸結(jié)合蛋白、脂蛋白脂肪酶、脂肪酸合成酶、脂肪酸轉(zhuǎn)位酶和脂聯(lián)素的 mRNA 表達(dá)。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,UMB 對(duì)脂肪細(xì)胞分化的刺激作用可能是通過(guò)上調(diào)成脂轉(zhuǎn)錄因子和下游脂肪細(xì)胞特異性基因表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
方法和結(jié)果:在支氣管哮喘小鼠模型中研究了傘形花素 (30 、 60 和 90 mg/kg) 的治療效果,這是一種從 Typha domingensis (傷寒科) 分離的香豆素。對(duì) BALB/c 小鼠進(jìn)行免疫,并通過(guò)鼻腔注射卵清蛋白進(jìn)行攻擊。用傘形酮 (60 和 90 mg/kg) 治療導(dǎo)致哮喘小鼠支氣管肺泡灌洗液中的細(xì)胞結(jié)構(gòu)和嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量顯著減少。此外,在接受 Umbelliferone 治療的小鼠中觀察到粘液產(chǎn)生和肺部炎癥減少。在用傘形酮處理的小鼠的支氣管肺泡灌洗液中發(fā)現(xiàn) IL-4、IL-5 和 IL-13 減少,但 IFN-γ 沒(méi)有減少,類似于用地塞米松觀察到的結(jié)果。用傘形酮處理后卵清蛋白特異性 IgE 水平?jīng)]有顯著改變。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果表明 Umbelliferone 減輕了過(guò)敏性氣道炎癥的改變特征。對(duì)這種分子作用機(jī)制的研究可能有助于開(kāi)發(fā)治療哮喘的新藥。
CAS93-35-6對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是傘形花內(nèi)酯,也被稱為7-羥基香豆素。以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):93-35-6
分子式:C9H6O3
分子量:162.14
英文名稱:7-Hydroxycoumarin
常用名:傘形酮、Hydrangine、7-Oxycoumarin
性狀:白色結(jié)晶粉末或白色針狀結(jié)晶。
密度:1.4±0.1 g/cm3
熔點(diǎn):225~232℃(不同文獻(xiàn)報(bào)道略有差異)
沸點(diǎn):382.1±37.0 °C at 760 mmHg
閃點(diǎn):181.2±19.3 °C
溶解性:易溶于醇、氯仿和乙酸,溶于稀堿液,難溶于醚,微溶于沸水(1g/100ml)。溶液顯藍(lán)色熒光,能升華。
醫(yī)藥、獸藥中間體:傘形花內(nèi)酯在醫(yī)藥和獸藥領(lǐng)域作為中間體,用于合成其他具有生物活性的化合物。
熒光指示劑:由于其溶液在特定條件下能發(fā)出藍(lán)色熒光,因此可用作熒光指示劑。
酸堿指示劑:在pH為6.5~8.0的范圍內(nèi),傘形花內(nèi)酯的顏色會(huì)發(fā)生變化,因此也可用作酸堿指示劑。
來(lái)源:傘形花內(nèi)酯主要來(lái)源于側(cè)金盞花全草等植物,通過(guò)醇提、乙酸乙酯萃取、硅膠柱分離、甲醇重結(jié)晶等工藝流程制得。
制備:采用環(huán)保低碳的提取工藝,如高效逆流色譜技術(shù)、超臨界萃取、分子蒸餾等分離純化手段進(jìn)行制備。
儲(chǔ)存條件:傘形花內(nèi)酯應(yīng)密封避光保存,儲(chǔ)存溫度為2~8℃。
純度與含量:市面上出售的傘形花內(nèi)酯產(chǎn)品純度一般較高,如98%、99%等,具體含量需根據(jù)產(chǎn)品說(shuō)明書或檢測(cè)報(bào)告確定。
安全操作:在使用過(guò)程中,應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。
綜上所述,CAS93-35-6(傘形花內(nèi)酯)是一種具有多種用途的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥、獸藥、熒光指示和酸堿指示等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲