源自巴黎多葉植物的 Polyphyllin VI (PVI) 和 Polyphyllin VII (PVII) 具有抗癌活性。然而,PVI 和 PVII 的抗肺癌作用機(jī)制仍然知之甚少。方法和結(jié)果:在本研究中,PVI 和 PVII 對 A549 和 NCI-H1299 細(xì)胞的增殖表現(xiàn)出抑制作用。PVI 和 PVII 誘導(dǎo) G2/M 細(xì)胞周期停滯并觸發(fā)細(xì)胞凋亡。PVI 和 PVII 上調(diào)抑癌基因蛋白 p53 并下調(diào)細(xì)胞周期蛋白 B1。兩種處理均顯著升高死亡受體 3 、 死亡受體 5 、 Fas 、 裂解 PARP 和裂解 caspase-3 的表達(dá)水平。此外,PVI 和 PVII 在體內(nèi)顯著抑制 A549 細(xì)胞的生長。PVI 在 2 、 3 和 4 mg/kg 時的抑癌率分別為 25.74% 、 34.62% 和 40.43%,在 1 、 2 和 3 mg/kg 時 PVII 的抑癌率分別為 25.63% 、 41.71% 和 40.41%。最后,PVI 和 PVII 調(diào)節(jié) A549 異種移植物中凋亡途徑相關(guān)蛋白的表達(dá)。結(jié)論:綜上所述,PVI 和 PVII 通過誘導(dǎo) G2/M 細(xì)胞周期停滯并觸發(fā)細(xì)胞凋亡,在體外和體內(nèi)對肺癌細(xì)胞生長表現(xiàn)出很強(qiáng)的抑制作用。
探討多葉素 VI (PPLVI.) 對小鼠結(jié)腸炎相關(guān)結(jié)直腸癌發(fā)生的影響及其潛在機(jī)制。方法和結(jié)果:將 50 只雄性癌癥研究所 (ICR) 小鼠隨機(jī)分為 5 組: 1 組模型組、3 組 PPLVI. 治療組和對照組。模型組和 3 例 PPLVI. 處理組小鼠以 15 mg/kg 體重的劑量單次腹腔注射 1,2-二甲基肼 (DMH)。1 周后,用 2%(w/v) 葡聚糖硫酸鈉 (DSS) 溶液處理小鼠 1 wk。隨后 1 周沒有進(jìn)一步治療。在另外 1 周的 2% DSS 處理后,再給予正常水 15 周。第 9 周時,PPLVI. 處理組小鼠每 3 d 腹腔注射 PPLVI.(分別為 2.5 、 5.0 和 10.0 mg/kg),持續(xù) 12 w。在第 20 周因乙醚過量處死所有小鼠,并收集結(jié)腸樣本用于組織病理學(xué)檢查和 Western blot 分析。HE 染色顯示 DMH/DSS 處理小鼠腫瘤形成的發(fā)生率為 90%;DMH/DSS 聯(lián)合 2.5、5.0 和 10.0 mg/kg PPLVI. 處理小鼠的死亡率分別降至 40%(4/10)、20%(2/10) 和 10%(1/10)。PPLVI. 處理增加了結(jié)腸上皮細(xì)胞中裂解的 Caspase3 、 Caspase9 和 Bax 的表達(dá),降低了 Bcl-2 的表達(dá)。結(jié)論:PPLVI. 部分通過細(xì)胞凋亡的內(nèi)在途徑誘導(dǎo)異常結(jié)腸上皮細(xì)胞凋亡,抑制 DMH/DSS 誘導(dǎo) ICR 小鼠結(jié)腸腫瘤形成。
首次開發(fā)了一種快速、特異的 LC-MS-MS 方法,用于分析比格犬血漿中的多葉素 I、多葉素 II、多葉素 VI 和多葉素 VII。方法和結(jié)果:該方法用于研究含有多葉素 I 、多葉素 II 、多葉素 VI 和 多葉素 VII 的 Rhizoma Paridis 提取物的藥代動力學(xué)。在 Agilent Zorbax XDB-C(18) 反相色譜柱(100 × 2.1 mm,1.8 μm)上,用乙腈和水(50:50,v/v)等度洗脫進(jìn)行分析。流速為 0.25 mL/min。使用電噴霧電離源進(jìn)行選定的反應(yīng)監(jiān)測,包括內(nèi)標(biāo)在內(nèi)的所有分析物均進(jìn)行監(jiān)測。Polyphyllin I 、 Polyphyllin II 、 Polyphyllin VI 和 Polyphyllin VII 的線性響應(yīng)范圍為 10 至 5000 ng/mL。日內(nèi)精密度 (RSD) 和日間精密度 (RSD) 分別小于 6.66 和 9.15%。提取回收率范圍為 95.53% 至 104.21%,RSD 小于 8.69%。穩(wěn)定性研究表明,多葉素 I 、多葉素 II、多葉素 VI 和 Polyphyllin VII 在制備和分析過程中是穩(wěn)定的。結(jié)論:經(jīng)過驗證的方法成功用于測定多葉素 I 、多葉素 II 、多葉素 VI 和多葉素 VII 的濃度-時間曲線。
CAS號為55916-51-3的化學(xué)品是重樓皂苷VI,以下是關(guān)于它的詳細(xì)信息:
中文名稱:重樓皂苷VI
英文名稱:Polyphyllin VI
分子式:C39H62O13
分子量:738.9018
密度:1.38 g/cm3(另有說法為1.4±0.1 g/cm3)
外觀性狀:白色結(jié)晶粉末
溶解性:易溶于甲醇、水,可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
熔點(diǎn):216~220°C
沸點(diǎn):871.2±65.0°C(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa):12.85±0.70(Predicted)
來源:主要分離自傳統(tǒng)藥用植物Paris polyphylla或百合科植物云南重樓Paris yunnanensis Franch.的根莖。
藥理作用:具有抗炎、抗腫瘤、抗病毒、降低膽固醇、降血壓等作用。此外,還有止血、祛痰、抑菌、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛、抗早孕、殺滅精子、抗細(xì)胞毒等作用。
用途:用于含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗等。臨床用于治療功能性子宮出血、神經(jīng)性皮炎、外科炎癥以及腫瘤等,都有顯著的療效。
別名:重樓皂苷 VI、Polyphyllin D(英文別名)、N1925;polyphyllin VI等。
儲存條件:應(yīng)在防潮、冷藏、惰性氣體環(huán)境下儲存。
綜上所述,CAS號為55916-51-3的重樓皂苷VI是一種具有多種藥理作用的化學(xué)品,主要來源于藥用植物,并在醫(yī)學(xué)研究和臨床治療中有著廣泛的應(yīng)用。
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王玲