探討 Prim-O-葡糖基cimifugin 和 4'-O-p-D-葡糖基-5-O-甲基簽證-mminol con 對 TNF-α 刺激的平滑肌細(xì)胞增殖的影響。方法和結(jié)果：通過貼壁阻滯建立平滑肌細(xì)胞 （SMC） 的原代細(xì)胞培養(yǎng)方法。免疫化學(xué)法鑒定 SMC，細(xì)胞術(shù)繪制生長曲線。實(shí)驗(yàn)采用第三代 SMC。分別通過 MTT 和流式細(xì)胞術(shù)研究了 prim-O-glucosylcimif-ugin 和 4'-O-β-D-glucosyl-5-O-methylvisamminol con 對 SMC 增殖和細(xì)胞周期的影響。5 μ g x L（-1） 的 TNF-α 可刺激 SMC 增殖，增加細(xì)胞周期中 G2 期和 S 期的比例，與對照相比差異顯著 （P < 0.01）。Prim-O-葡糖基搖霉素和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基維沙明-醇 con 3 個劑量組可抑制 SMC 的增殖，增加 G0/G1 期的比例，與模型組相比差異顯著 （P < 0.01）。結(jié)論：Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基維沙米諾 con 可抑制 TNF-α 刺激的 SMC 增殖。
黃芪主要活性黃酮花蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷對皂木草科主要活性成分 Prim-O-葡萄糖基cimifugin和cimifugin的影響研究，建立了同時測定大鼠血漿中Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的UPLC-MS/MS方法，并建立了口服Prim-O-glucosylcimifugin后Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的比較藥代動力學(xué)對大鼠進(jìn)行calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin，可能有助于探討黃芪-Saposhnikoviae 草本對的合理性。將 12 只雄性 SD 大鼠分為 2 組。測定大鼠口服 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和毛蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷-Prim-O-glucosylcimifugin 后不同時間點(diǎn)大鼠血漿中的 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和 cimifugin。并使用 DAS 3 研究主要藥代動力學(xué)參數(shù)。2. 4.所建立的方法快速、準(zhǔn)確、靈敏，可同時測定大鼠血漿中的 Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 cimifugin。使用Waters Acquity BEH C18色譜柱（2.1 mm × 100 mm，1.7 μm），以乙腈和0.1%甲酸/水的混合物為流動相，以0.3 mL x min的流速梯度洗脫（-1）。使用電噴霧電離 （ESI） 源和多反應(yīng)監(jiān)測 （MRM） 模式通過串聯(lián)質(zhì)譜法檢測分析物。與Prim-O-葡萄糖基cimifugin組相比，calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin組的auc（0-t）...和AUC（0-∞）以及cimifugin的C（max）顯著增加（P < 0.05）。Calycosin-7-O-β-D-葡萄糖苷可以增強(qiáng) Prim-O-glucosylcimifugin 和 cimifugin 的吸收并提高生物利用度，初步解釋了黃芪-Saposhnikoviae 草本對的合理性。
黃芪甲苷 IV、白術(shù)內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基西米鈀銼是中醫(yī)方劑玉平峰的主要藥用成分，它由三種草藥組成：黃芪、白術(shù)和沙波什尼科。本研究旨在評估白術(shù)內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基搖香素對黃芪甲苷 IV 藥代動力學(xué)特征的影響，以探討玉平峰方的藥代動力學(xué)機(jī)制。方法和結(jié)果：將 15 只 Sprague Dawley 大鼠隨機(jī)分為 3 組;通過胃內(nèi)灌胃分別給予這三組大鼠黃芪甲苷 IV、黃芪甲苷 IV 加白術(shù)內(nèi)酯 I 和黃芪甲苷 IV、白術(shù)烯內(nèi)酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 的組合。在給藥后不同時間采集血清樣品，采用HPLC-電噴霧電離-MS同時檢測黃芪甲苷IV和白術(shù)內(nèi)酯I的血清濃度。與單獨(dú)施用黃芪甲苷 IV 相比，當(dāng)它與蒼術(shù)內(nèi)酯 I 或蒼術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin聯(lián)合給藥時，血清中黃芪甲苷 IV 的濃度顯著增加，Cmax 值更高（p = 0.019 和 p = 0.033 與黃芪甲苷 IV + 蒼術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin組）和 AUC（分別與黃芪甲苷 IV + 白術(shù)內(nèi)酯 I 和黃芪甲苷 IV + 白術(shù)內(nèi)酯 I + Prim-O-葡萄糖基甘他素組相比，p = 0.0052 和 p = 0.0047）。結(jié)論：由于黃芪甲苷 IV 和白術(shù)內(nèi)酯之間的藥代動力學(xué)相互作用，平均口服 Cmax 和平均全身血清暴露量的改善 I 可以解釋在玉平峰中使用多種草藥以及 A.membranaceus 和 A. macrocephala 的組合的基本原理。
將 Saposhnikovia divaricata 根中含量最高的色酮 Prim-O-glucosylcimifugin （PGCN） 與人腸道菌群 （HIF） 孵育，通過色譜法從孵育溶液中獲得兩種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物。方法和結(jié)果：根據(jù) NMR 和 MS 數(shù)據(jù)，將兩種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)分別闡明為 cimifugin （CN） 和 5-O-甲基維沙米諾 （MVL）。生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物 CN 是通過 HIF 分泌的 β-葡萄糖苷酶對 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 進(jìn)行去葡萄糖基化形成的，然后 CN 的羥甲基被還原導(dǎo)致 MVL 的發(fā)生。 評價了所有這些化合物對抑制巨噬細(xì)胞系 RAW 264.7 中脂多糖誘導(dǎo)的一氧化氮產(chǎn)生的影響，以及在無細(xì)胞生物測定系統(tǒng)中對 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除活性的影響。
CAS號為80681-45-4的化學(xué)品是升麻素苷，以下是對其的詳細(xì)介紹：
中文名稱：升麻素苷
英文名稱：Prim-O-glucosylcimifugin
CAS號：80681-45-4
分子式：C22H28O11
分子量：468.45
外觀與性狀：白色至淡黃色粉末或晶體
熔點(diǎn)：118~120°C（或有資料稱熔點(diǎn)為120°C）
沸點(diǎn)：736.9±60.0°C（預(yù)測值）
密度：1.53±0.1 g/cm3（預(yù)測值）或1.5±0.1 g/cm3
閃點(diǎn)：255.0±26.4°C（預(yù)測值）
溶解度：在DMF、DMSO、Ethanol中溶解度均為15 mg/ml，在PBS（pH 7.2）中溶解度為5 mg/ml
酸度系數(shù)（pKa）：12.94±0.70（預(yù)測值）
化學(xué)性質(zhì)：升麻素苷是一種具有特定分子結(jié)構(gòu)的化合物，具有穩(wěn)定的化學(xué)性質(zhì)，但應(yīng)在低溫下保存，長時間暴露在空氣中含量會有所降低。
生物活性：
強(qiáng)效抗炎作用：通過調(diào)節(jié)JAK2/STAT3信號傳導(dǎo)，抑制iNOS和COX-2表達(dá)，從而在RAW 264.7巨噬細(xì)胞中發(fā)揮抗炎作用。
抗癌活性：作為防風(fēng)（Radix Saposhnikoviae）中的主要成分，升麻素苷在傳統(tǒng)中醫(yī)藥中用于治療發(fā)熱、風(fēng)濕和癌癥，并表現(xiàn)出潛在的抗癌活性。
提取來源：升麻素苷主要從雙子葉植物傘形科防風(fēng)（Saposhnikovia divaricata (Turcz.) Schischk.）的干燥根中提取得到。
應(yīng)用：
作為分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品，用于科學(xué)研究中的含量測定、HPLC系統(tǒng)適用性和效價測定等方面。
在藥物研發(fā)領(lǐng)域，升麻素苷可能因其生物活性而成為新藥研發(fā)的候選化合物，特別是在抗炎和抗癌藥物研發(fā)方面。
升麻素苷應(yīng)在4°C下保存，并避免光照，以確保其穩(wěn)定性和活性。
綜上所述，升麻素苷是一種具有特定分子結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物，在科學(xué)研究、藥物研發(fā)等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價值。
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王玲