方法和結果：作為小鼠 P388 白血病生長的抑制劑， （S） -10-羥基喜樹堿 （OPT） 與母體化合物喜樹堿 （CPT） 一樣有效。胸苷摻入 DNA 是體外對 OPT 最敏感的參數(shù) （ED50 約 4 μg/ml），但在藥物存在下，胞苷摻入 RNA 和乙酸鹽摻入脂質(zhì)也顯著減少。細胞熒光測定表明 S 和 G2/M 期受到抑制。ip 注射后 2 小時和 24 小時 （10 mg/kg） 小鼠中 OPT 的分布與 CPT 基本相似，只是肝臟中 CPT 的濃度略高。結論：在他們的藥理學中，OPT 和 CPT 似乎非常相似，盡管有報道稱羥基衍生物的毒性較小。
方法和結果：（S） -10-羥基喜樹堿 （OPT） 是喜樹堿 （CPT） 的類似物，被發(fā)現(xiàn)以 1.0 mg/kg/天給藥 14 天時，可抑制小鼠肝癌 BW7756 的生長。使用流式細胞熒光法的細胞周期研究表明，該藥物在體內(nèi)抑制腫瘤細胞的 S 期，在體外抑制 S 期和 G2/M 期。對宿主肝臟的類似研究顯示效果很小或沒有影響。盡管該藥物對小鼠肝癌 BW7756 的有效劑量范圍窄，但鑒于其對宿主肝臟的低毒性，OPT 與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合使用可能對原發(fā)性肝癌或肝轉(zhuǎn)移有用。結論：一種可用于活細胞周期研究的簡單細胞熒光測定方法已適用于本研究，并可用于其他藥物研究。
為了開發(fā)一種有效的癌癥治療靶向遞送系統(tǒng)，克服循環(huán)過程中的藥物泄漏，我們通過整合長疏水性 C?? 烷基鏈、聚乙二醇鏈和 c（RGDfK） 配體制備了一種新型多功能樹枝狀載體表面呈現(xiàn)。該樹突大分子能夠通過簡單的絡合緊密封裝疏水性抗癌藥物 10-羥基喜樹堿 （（S）-10-羥基喜樹堿，10-HCPT），并通過高親和力相互作用選擇性地將藥物靶向過表達整合素 αvβ? 的癌細胞。該復合物具有很高的負載效率，每個分子封裝了大約 20 個藥物分子;穩(wěn)定性高，透析 3 天期間無任何可檢測到的藥物釋放;和高水溶性，比游離 10-羥基喜樹堿 （（S）-10-羥基喜樹堿） 的水溶性增加約 600 倍。該復合物對過表達整合素 αvβ? 的 22RV1 細胞表現(xiàn)出顯著的高細胞毒性，對表達低水平整合素 αvβ? 的 MCF-7 細胞的細胞毒性要低得多。我們預計封裝的 10-羥基喜樹堿 （（S）-10-羥基喜樹堿 ） 在通過整合素受體介導的內(nèi)吞作用將復合物選擇性內(nèi)化到癌細胞中后恢復其抗癌活性。由于藥物在內(nèi)化前保持無活性，因此該載體能夠克服與循環(huán)中藥物泄漏和對正常組織脫靶效應相關的問題。
CAS號19685-09-7對應的物質(zhì)是10-羥基喜樹堿，以下是對該物質(zhì)的詳細介紹：
中文名稱：10-羥基喜樹堿；羥基喜樹堿；(S)-10-羥基喜樹堿；(20S)-10-羥基喜樹堿。
英文名稱：10-Hydroxycamptothecin。
CAS號：19685-09-7。
EINECS號：613-598-9（或805-668-4，可能因不同數(shù)據(jù)庫而有所差異）。
分子式：C20H16N2O5。
分子量：364.35。
外觀：淺黃色結晶性粉末，無臭，有引濕性。
熔點：通常在268~270°C之間（也有文獻報道為230~237°C或256~258°C，可能因測定條件或樣品純度不同而有所差異）。
沸點：820.7°C（在760 mmHg下）。
密度：1.60±0.1 g/cm3（在20°C和760 Torr下）。
溶解性：不溶于水，溶于稀堿溶液，難溶于甲醇、氯仿、丙酮，微溶于甲醇-氯仿混合溶劑。
酸度系數(shù)：8.93±0.40（在25°C下）。
作用機制：為喜樹堿的羥基衍生物，能夠抑制拓撲異構酶I（topoisomerase I）的活性，作用機制與喜樹堿相似。
主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領域。
可作為DNA拓撲異構酶I抑制劑，用于肝癌、胃癌、結腸癌和白血病的研究。
應在-20°C下低溫冷藏，保持干燥、避光、密封。
綜上所述，10-羥基喜樹堿是一種具有重要科研價值的生物堿，其基本信息、物理性質(zhì)、化學性質(zhì)、用途以及供應商與價格等方面均有所介紹。
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王玲