SHR2554是一種新型、高效、選擇性的口服EZH2抑制劑。EZH2通過催化組蛋白H3氨基末端第27位賴氨酸發(fā)生三甲基化而抑制靶基因表達(dá),EZH2的異常與淋巴瘤及多發(fā)性骨髓瘤的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)。臨床前研究顯示,EZH2抑制劑可以抑制腫瘤生長。2018年5月,SHR2554在中國獲批臨床,擬用于治療惡性腫瘤。目前,SHR2554治療復(fù)發(fā)/難治成熟淋巴細(xì)胞腫瘤患者的1期臨床研究正在進(jìn)行中,該研究計劃入組42~66例受試者。
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