抗代謝藥5-氟脲嘧啶簡(jiǎn)稱氟脲嘧啶，為嘧啶類抗代謝藥，是目前臨床上常用的一種化療藥物，對(duì)增殖期各期均有作用，能阻止胸腺嘧啶的形成，抑制DNA的生物合成，從而抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床用于治療消化道腫瘤，如胃癌、腸癌、肝癌等。對(duì)乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宮頸癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生產(chǎn)的癌膚治為含本品5%的軟膏，主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、單個(gè)和多發(fā)性淺表基底細(xì)胞癌、放射性皮膚病損害后的癌期及表淺基底細(xì)胞癌。5-氟脲嘧啶在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧脲嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脲嘧啶脫氧核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)樾叵汆奏っ撗鹾塑账?，從而影響DNA的生物合成。同時(shí)，它能摻入RNA，通過(guò)阻斷脲嘧啶及乳清酸摻入RNA，達(dá)到直接抑制RNA的合成。本藥主要在肝臟中分解代謝，大部分解為二氧化碳從呼吸排出，極少由尿排出?？诜笪詹町惡艽?靜脈給藥后，其血漿濃度很快在兩小時(shí)內(nèi)下降;靜注后于30分鐘內(nèi)可到達(dá)腦脊液中并維持3小時(shí);靜脈持續(xù)滴注的毒性較一次靜脈推注為輕;靜脈給藥的療效也較口服為高。氟脲嘧啶對(duì)增殖細(xì)胞的毒性大于非增殖細(xì)胞，但并無(wú)明顯的細(xì)胞周期特異性。對(duì)氟脲嘧啶的耐藥性可由于對(duì)活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的結(jié)果。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。藥代動(dòng)力學(xué)由于氟脲嘧啶的吸收不穩(wěn)定，因此常規(guī)不采用口服(在歐洲可獲得口服制劑)。一般均靜脈內(nèi)給藥。為了直接達(dá)到腫瘤也可以經(jīng)動(dòng)脈給藥(例如肝轉(zhuǎn)移時(shí)通過(guò)肝動(dòng)脈)，并可直接注入體腔之滲液中(如卵巢癌)。靜脈注入后血漿半衰期為7.5～10分鐘，3小時(shí)后血漿中已查不到未改變的藥物。細(xì)胞內(nèi)藥物水平持續(xù)更久。氟脲嘧啶在肝中廣為代謝;60～80%在8～12小時(shí)內(nèi)作為呼吸的二氧化碳而排出，并有15%在6小時(shí)內(nèi)原藥不變從尿排出。本藥可進(jìn)入滲出液和腦脊液。已有血漿中氟脲嘧啶的測(cè)定方法。