概述雷奈佐利(LinezolidZyvox,U-100766,PNU-100766,利奈唑酮,利奈唑胺,嗎啉惡酮,嗎啉噁酮)是由美國(guó)Pharmacia&Upiohn公司(已被輝瑞收購(gòu))研制生產(chǎn)的新型唑烷酮類合成抗菌藥,美國(guó)FDA于2000年4月18日批準(zhǔn)該藥上市.本品為美國(guó)40年來第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療甲氧西林耐藥金葡球菌感染的藥物,2007年9月在我國(guó)上市,屬于醫(yī)保乙類藥物。作用與功效利奈唑胺對(duì)大多數(shù)引起疾病的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌具有活性,包括鏈球菌,耐萬古霉素腸球菌(VRE)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)。用于治療皮膚感染與肺炎,不過可能可以用于其他感染,如耐藥結(jié)核病。適應(yīng)癥利奈唑胺可用于治療革蘭氏陽(yáng)性(G+)球菌引起的感染,包括并發(fā)的菌血癥;院內(nèi)獲得性肺炎;社區(qū)獲得性肺炎(肺炎在臨床上因?yàn)橹虏【牟灰粯樱譃獒t(yī)院獲得性肺炎及社區(qū)獲得性肺炎。)及伴發(fā)的菌血癥;復(fù)雜性的皮膚和皮膚軟組織感染,包括并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染;非復(fù)雜性的皮膚和皮膚軟組織感染;治療耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染。作用機(jī)理惡唑烷酮類抗生素抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用機(jī)理在于靶向5OS核糖體亞基,阻止蛋白臺(tái)成過程中的肽鍵形成和轉(zhuǎn)位。對(duì)阿奇素的耐藥性通常歸因于50SrRNA的突變,從而阻止阿奇霉素結(jié)合,使得細(xì)胞合成正確的蛋白,進(jìn)而得以存活。副作用常見不良反應(yīng)為腹瀉、惡心嘔吐等胃腸道癥狀及頭痛、皮疹等。發(fā)生率較高的嚴(yán)重不良反應(yīng)為骨髓抑制,包括血小板減少癥等,神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),心律失常和乳酸酸中毒癥等。用途是全合成的惡唑烷酮類抗生素用途解熱鎮(zhèn)痛原料藥用途抑制細(xì)菌mRNA翻譯.
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