化合物 EI1|T6484|TargetMol

價格	￥296	￥662	￥1060
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 EI1	英文名稱:EI1
CAS:1418308-27-6	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6484

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EI1
描述	EI1 (Ezh2 inhibitor) is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 of 15 nM and 13 nM for EZH2 (WT) and EZH2 (Y641F), respectively.
細胞實驗	Exponentially growing diffused large B-cell lymphoma (DLBCL) cells are seeded in 12-well plates at a density of 1 × 105 cells/mL with the indicated concentration of EI1. Viable cell number is determined every 3–4 d for up to 14 or 15 d by Vi-CELL. Mouse embryonic fibroblasts (MEFs) are seeded in a six-well plate at 2.5 × 104 cell/mL and treated with EI1 (3.3 μM) or 4-OH-tamoxifen (100 nM). Viable cell number is determined at days 3, 6 and 11. On days of cell counts, fresh growth medium and compound are replenished and cells split back to a density of 1 × 105 cells/mL. Total cell number is expressed as split-adjusted viable cells per milliliter. IC50 is calculated by PRISM and all proliferation experiments are repeated more than two times and representative data are presented.(Only for Reference)
激酶實驗	Biochemical Assay: For IC50 determination, EI1 is serial diluted threefold in DMSO for a total of 12 concentrations, with the starting concentration at 1 μM. The reaction is incubated at room temperature for 120 min, and stopped by adding quench solution (2.5% TFA with 320 nM d4-SAH). SAH production is quantitated using an API 4000 triple quadrupole mass spectrometry with Turbulon Spray coupled with Prominence UFLC. The percentage of inhibition is normalized using positive (no inhibitor) and negative (no enzyme) controls, and IC50 calculated using PRISM. Enzymology studies of S-Adenosyl methionine (SAM) competition are performed with slight modification of reaction condition: 10 μM EI1 is used as the starting dose for serial dilution. SAM is titrated over a range between 1 μM and 50 μM (corresponding to 1 × Km and 50 × Km), and substrate peptide is present in the final reaction mixture at its saturated condition (10 μM). For histone methyltransferase (HMT) profiling in Table 1, all HMTs are purified recombinant proteins from either Escherichia coli or Baculovirus system. The catalytic domain of G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2, and Dot1L, and the full-length SmyD2 protein were used in the biochemical assays. HMT biochemical reactions are carefully characterized with enzymology studies and the SAM and substrate Km determined. The SAM and substrate concentrations are kept at their respective Km for most of the HMTs, except the ones (SmyD2 and Set7/9) with low SAM-Km value, for which 0.5 μM SAM is used. All HMT reactions are performed using the same assay format where the production of SAH from the biochemical reaction is quantitated by LC-MS.
體外活性	在DLBCL細胞中，EI1通過抑制細胞H3K27的甲基化作用，并激活Ezh2靶基因p16的表達。在小鼠胚胎成纖維細胞中，EI1同樣抑制H3K27me3和細胞增殖。此外，EI1選擇性地抑制帶有Ezh2突變的DLBCL細胞的生長，并導致細胞周期停滯及凋亡。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 12.5 mg/mL (32.01 mM)
關鍵字	KB145943 \| Histone Methyltransferase \| KB 145943 \| EI-1 \| Inhibitor \| inhibit \| Apoptosis \| EI1 \| EI 1
相關產品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 染色質修飾分子庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 干細胞分化化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫

關鍵字： KB-145943|||Ezh2 inhibitor|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產品名稱	價格		公司名稱	報價日期
EZH2抑制劑(EI1)	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2024-12-24
1418308-27-6EI1	詢價	VIP3年	上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號	2024-12-24
aladdin 阿拉丁 E421548 EI1 1418308-27-6 10mM in DMSO	￥765.90	VIP1年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-11-29
1418308-27-6	詢價	VIP11年	四川省維克奇生物科技有限公司	2024-11-21
aladdin 阿拉丁 E125706 EI1,EZH2抑制劑 1418308-27-6 96%	￥3089.90	VIP13年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-10-31

內容聲明:
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