化合物 AZ 960|T6309|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZ 960	英文名稱:AZ960
CAS:905586-69-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.51%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6309

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZ960
描述	AZ960 is an effective ATP competitive JAK2 inhibitor (IC50/Ki: <3 nM and0.45 nM).
細(xì)胞實驗	Cellular proliferation is evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader. SET-2 cells are plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells are treated with AZ 960 24 hours after plating and grown for 72 hours for SET-2 and 48 hours for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μL/well) is added, cells are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 2 hours, and fluorescence is measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) are calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel. (Only for Reference)
激酶實驗	Enzyme Biochemical Assay and Kinase Profiling: Inhibition studies of AZ 960 are performed using a recombinant JAK2 kinase (amino acids 808–1132) at a peptide (Tyk2 peptide) concentration of 100 nM and an ATP concentration of 15 μM. Concentrations of AZ 960 ranging from 0.003 μM to 30 μM are used. The mode of inhibition and inhibition constant (Ki) of AZ960 against JAK2 kinase are further evaluated by inhibition kinetics. Specifically, a series of JAK2-catalyzed reactions are set up in HEPES buffer (75 mM, pH 7.3) with a fixed concentration of peptide (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), and varied concentrations of ATP and AZ 960. The progress of each reaction is subsequently monitored by the Caliper LC3000 system, and the initial velocity of each reaction is extracted from the corresponding reaction time course. To define the mode of inhibition, initial velocities are plotted against corresponding ATP concentrations using Lineweaver-Burk plots and the characteristic convergence of the lines on the y axis demonstrates the competitiveness of AZ 960 to ATP. Initial inspection of Ki using the Michealis-Menten equation revealed that AZ960 is a tight-binding inhibitor of JAK2. AZ960 is profiled against 83 kinases at three inhibitor concentrations (0.01 μM, 0.10 μM, and 1.0 μM).
體內(nèi)活性	AZ960（0.1 μM）對83 種激酶中的31種也有抑制作用,如 JAK3(IC50：9 nM),Aurora,TrkA,和ARK5。AZ 960明顯抑制 TEL-JAK2,-JAK1,-JAK3和-Tyk2細(xì)胞增殖（GI50：25/230/279/214 nM）。AZ 960還可降低 STAT3/5磷酸化水平,從而有效抑制SET-2 細(xì)胞增殖（GI50：~33 nM）。AZ 960可抑制TEL-JAK2細(xì)胞中STAT5磷酸化（IC50：15 nM）,對TEL-JAK2驅(qū)動的STAT5磷酸化比對其他JAK激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3和 -TYK2)驅(qū)動的細(xì)胞系選擇性高15到30倍。AZ 960還使人類 T-細(xì)胞淋巴嗜淋巴細(xì)胞病毒1型感染的T細(xì)胞生長停滯和凋亡,且通過小干擾RNA增強AZ 960對MT-1細(xì)胞的抗增殖效果,從而抑制Bcl-xL。AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細(xì)胞克隆性生長,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 55 mg/mL (155.21 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	AZ960 \| Virus Protease \| Apoptosis \| Parasite \| JAK \| inhibit \| Inhibitor \| Janus kinase \| AZ-960
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Doxycycline \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kojic acid \| Phenytoin sodium
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗病毒庫 \| 抗寄生蟲庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： AZ 960|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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