價格 | ¥339 | ¥487 | ¥822 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 CGI1746 | 英文名稱:CGI-1746 |
CAS:910232-84-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 97.88% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T2472 |
名稱 | CGI-1746 |
描述 | CGI1746 is a potent and highly selective small-molecule Btk inhibitor with IC50 of 1.9 nM. |
細胞實驗 | CGI-1746 is dissolved in DMSO. 5×103?DU145 cells or 104?LNCaP cells per well, grown on 96 well plates for 24h, are treated with 1 to 30?μM BTK inhibitors. Cells are fixed after 72h with 2.5% formaldehyde, and stained with Hoechst 33342. Control cells are treated with DMSO. Cell images are acquired using an IN Cell Analyzer 2200 high content imaging system, with a 20X objective. At least 9 fields are imaged per single well of each experiment. Cell numbers are determined and statistics performed using IN Cell Investigator 3.4 high content image analysis software. Each experiment is replicated 3 times, and data are presented as mean±SD. Results are considered significant if p < 0.05. |
體外活性 | CGI1746治療(100 mg/kg,s.c,每日兩次給藥)導致整體臨床關節(jié)炎的顯著抑制(97%).在陽性抗膠原蛋白II抗體誘導的關節(jié)炎模型中,CGI1746處理顯著降低TNFα,IL-1β和IL-6以及MCP1和MIP-1αmRNA和蛋白質(zhì)水平.CGI1746在患有關節(jié)炎的小鼠和大鼠體內(nèi),CGI1746顯示與TNFα阻斷較好的效力,并明顯降低其臨床評分,同時減少關節(jié)炎癥. |
體內(nèi)活性 | CGI1746有效抑制從四個捐贈人的扁桃體中分離出的CD27+IgG+ B細胞的增殖,平均IC50為112 nM。CGI1746完全抑制抗IgM誘導的小鼠和人B細胞增殖,IC50s分別為134 nM 和 42 nM,但對抗CD3和抗CD28誘導的T細胞增殖沒有影響。CGI1746在巨噬細胞中,消除FcγRIII誘導的TNFα,IL-1β和IL-6產(chǎn)生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫復合物刺激的人單核細胞中TNFα和 IL-1β的產(chǎn)生,并較小程度地抑制IL-6產(chǎn)生。CGI1746對Btk具有特異性,選擇性比Tec和Src家族激酶高~1,000倍。 |
存儲條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 95 mg/mL (163.9 mM) Ethanol : 33 mg/mL (57 mM) |
關鍵字 | Inhibitor | Bruton tyrosine kinase | Autophagy | CGI-1746 | CGI1746 | CGI 1746 | inhibit | Btk |
相關產(chǎn)品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate |
相關庫 | 抑制劑庫 | 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 | 血管生成庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 高選擇性抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | NO PAINS 化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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