化合物 TAK-285|T6039|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 TAK-285	英文名稱:TAK-285
CAS:871026-44-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6039

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TAK-285
描述	TAK-285 is a novel dual HER2 and EGFR(HER1) inhibitor with IC50 of 17 nM and 23 nM, >10-fold selectivity for HER1/2 than HER4, less potent to MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. Phase 1.
細胞實驗	The cells are treated continuously with various concentrations of TAK-285 for 5 days. The live cell numbers are counted with a particle analyzer.(Only for Reference)
激酶實驗	HER2 and EGFR kinase assay: The cytoplasmic domain (amino acids 676-1255) of human HER2 and the cytoplasmic domain (amino acids 669-1210) of human EGFR are expressed as N-terminal peptide (DYKDDDD)-tagged protein using a baculovirus expression system. The expressed HER2 kinase and EGFR kinase are purified by anti-FLAG M2 affinity gel. The EGFR and HER2 kinase assays are performed using radiolabeled [γ-32P]ATP in 96-well plates. The kinase reactions are performed in 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM MnCl2, 0.01% Tween 20, and 2 mM DTT containing 0.9 uCi of [γ-32P]ATP per reaction, 50 μM ATP, 5 ug/mL poly(Glu)-Tyr (4:1), and each purified cytoplasmic domain (0.25 μg/mL EGFR or HER2) in a total volume of 50 μL. To measure the IC50 value for enzyme inhibition, Increasing concentrations of TAK-285 are incubated with the enzyme for 5 minutes prior to the reaction at room temperature. The kinase reactions are initiated by adding ATP. After 10 minutes at room temperature, the reactions are stopped by the addition of 10% (final concentration) trichloroacetic acid. The γ-32P phosphorylated proteins are filtrated in a harvest plate with a cell harvester and washed free of [γ-32P]ATP with 3% phosphoric acid. The plates are dried followed by the addition of 25 μL of MicroScint0. The radioactivity is counted by a TopCount scintillation counter. IC50 values are calculated by nonlinear regression analysis of the percent inhibitions.
體外活性	在測試的34種激酶中，TAK-285僅顯著地抑制HER4，其IC50為260 nM，同時對MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK和Lyn B有輕微抑制作用，其IC50分別為1.1 μM、5.7 μM、4.2 μM、1.7 μM、2.4 μM、4.7 μM和5.2 μM，對其他激酶的抑制活性不明顯，其IC50 >10 μM。TAK-285對BT-474細胞（過表達HER2的人乳腺癌細胞系）顯示出顯著的生長抑制活性，其GI50為17 nM。[1] 與強效的HER2抑制劑SYR127063相比，TAK-285對HER2和EGFR的體外抑制效力相似。與野生型蛋白的完整胞漿區(qū)域相比，用于HER2-KD和EGFR-KD結構測定的突變和縮短邊界并未顯著改變TAK-285的抑制活性(IC50)。TAK-285與EGFR的非活性構象結合，并顯示出與lapatinib在活性位點中相似的結合模式。[2]
體內活性	TAK-285的口服生物利用度在大鼠中為97.7%，在小鼠中為72.2%，劑量為50 mg/kg。以100 mg/kg的劑量口服給藥TAK-285，每日兩次，連續(xù)14天，在HER2高表達的BT-474腫瘤異種移植小鼠模型中顯示出顯著的抗腫瘤效果，腫瘤/對照（T/C）比率為29%，同時不影響體重。類似于BT-474模型，TAK-285在小鼠中對4-1ST（HER2高表達的人類胃癌腫瘤）異種移植產生劑量依賴性的腫瘤生長抑制，T/C比率分別為44%和11%，劑量為50 mg/kg和100 mg/kg，每日兩次，且不顯著影響小鼠體重。此外，TAK-285治療在大鼠中對4-1ST腫瘤的生長產生劑量依賴性抑制，劑量為6.25 mg/kg和12.5 mg/kg時，T/C比率分別為38%和14%，特別值得注意的是，劑量為25 mg/kg和50 mg/kg時，腫瘤出現(xiàn)回歸，T/C比率分別為-12%和-16%?？诜o藥TAK-285后，在大鼠腦中檢測到大量化合物以藥理學活性的非結合形式存在（約為其游離血漿水平的20%），表明TAK-285具有治療CNS惡性腫瘤/轉移的潛力。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 102 mg/mL (186.1 mM) Ethanol : 50 mg/mL (91.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	EGFR \| ErbB-1 \| HER2 \| Inhibitor \| CNS \| penetration \| orally \| Epidermal growth factor receptor \| inhibit \| TAK-285 \| antitumor \| HER1
相關產品	Lidocaine hydrochloride \| Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Lidocaine \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： TAK285|||TAK 285|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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