化合物 GSK461364|T6282|TargetMol

價(jià)格	￥273	￥385	￥663
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK461364	英文名稱:GSK461364
CAS:929095-18-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.5%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6282

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK461364
描述	GSK461364 (GSK461364A)(Ki=2.2 nM) inhibits purified Plk1 .The specificity of GSK461364 for Plk1 is more than 1000-fold over Plk2/3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cancer cell lines are seeded into 384-well microtiter plates. After seeding, the cells are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 24 hours. GSK461364 is added to each cell line at 10 nM with a nontreated control. A zero-time (T = 0) value is read for each cell line. After 72 hours, the medium containing GSK461364 or DMSO control is aspirated from all of the remaining cells and the cell nuclei are stained with 4′,6-diamidino-2-phenylindole and the fluorescent intensity measured using an InCell1000 High Content Analyzer. The percent intensity of the 4′,6-diamidino-2-phenylindole stain at 72 hours, relative to intensity at time zero, is calculated for each concentration of GSK461364 in each of the triplicate wells. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Enzyme assays: Kinase reactions are performed in a final assay volume of 10 μL using the Z-Lyte Assay kit (Ser/Thr peptide 16). Briefly, reactions contains 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Brij 35, 0.01 mg/mL casein, 200 μM ATP, 200 μM Polo Box peptide (NH2-MAGPMQS[pT]PLNGAKK-OH), and 6 nM recombinant Plk1 (H6-tev-PLK 1-603). Plk1 is preincubated for 60 minutes with 0 to 1 μM GSK461364. Reactions are then initiated by the addition of 2 μM peptide. After 15 minutes at 23 °C, reactions are quenched and processed according the Z′-Lyte protocol and read on an EnVision plate reader. Raw fluorescence values are converted to concentration of product formed using substrate and product standards. Because the potency of inhibition for GSK461364 is observed to vary as a function of the ATP concentration in a manner consistent with an ATP-competitive mode of inhibition, an upper limit for the Ki for GSK461364 is determined.
體外活性	GSK461364在抑制多來(lái)源癌細(xì)胞系增殖方面表現(xiàn)出極低的對(duì)非分裂人體細(xì)胞的毒性。[1] 通過(guò)RNA沉默WT p53，可以增加GSK461364的抗增殖活性。鑒于許多癌癥療法在p53 WT患者中效果更佳，對(duì)p53缺失腫瘤高度敏感的GSK461364可能為那些對(duì)其他化療藥物有抵抗性的腫瘤提供治療機(jī)會(huì)，以及作為這些基因型的早期線療法。GSK461364是一種噻吩酰胺，能夠以2 nM的Ki值抑制體外純化的Plk1酶，并且對(duì)Plk1相比Plk2和Plk3有超過(guò)100倍的選擇性。GSK461364是一個(gè)強(qiáng)效的細(xì)胞增殖抑制劑，在大多數(shù)測(cè)試的細(xì)胞系中，導(dǎo)致50%的生長(zhǎng)抑制（GI50）低于100 nM，并且對(duì)人類非增殖細(xì)胞的毒性有限。細(xì)胞周期進(jìn)展的抑制是濃度依賴性的，高濃度的GSK461364初始延遲在G2期，低濃度時(shí)在M期停滯。目前，GSK461364正在進(jìn)行首次人體中的劑量遞增試驗(yàn)。攜帶TP53基因突變的細(xì)胞系傾向于對(duì)GSK461364更敏感，且通過(guò)RNA沉默抑制p53反應(yīng)可以在一些p53野生型(WT)細(xì)胞中增加敏感性。此外，這些更敏感的細(xì)胞系還顯示出增加的染色體不穩(wěn)定性，這是與TP53突變相關(guān)的特征。[2] 在臨床前測(cè)試中，GSK461364對(duì)超過(guò)120種腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性，并且在超過(guò)83%和91%的這些細(xì)胞系中，具有低于50和100 nM的IC50值，從而強(qiáng)效抑制增殖。[3]
體內(nèi)活性	GSK461364通過(guò)細(xì)胞周期停滯或細(xì)胞毒作用抑制細(xì)胞培養(yǎng)生長(zhǎng)，但在適當(dāng)劑量安排下可導(dǎo)致異種移植瘤模型中的腫瘤退縮。GSK461364在人類腫瘤異種移植模型中展示了明確的抗腫瘤活性。[1] GSK461364在小鼠異種移植物中表現(xiàn)出劑量依賴性的有絲分裂阻滯，與其對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的影響相關(guān)。[2] GSK461364的腹腔內(nèi)給藥在包括Colo205異種移植物在內(nèi)的不同異種移植模型中引起腫瘤退縮或腫瘤生長(zhǎng)延遲。通過(guò)使用GSK461364體內(nèi)抑制Plk1引起有絲分裂阻滯，異常有絲分裂圖像包括單極或崩潰的有絲分裂紡錘體。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 28 mg/mL (51.5 mM) DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| Polo-like Kinase (PLK) \| GSK-461364 \| GSK461364 \| GSK 461364
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關(guān)鍵字： GSK461364A|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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