中文名：GSK461364

英文名：GSK461364

英文別名：929095-18-1|GSK461364|GSK-461364|GSK 461364|GSK-461364A|(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)thiophene-2-carboxamide|GSK461364A|UNII-8QO27TK6Q4|8QO27TK6Q4|5-[6-[(4-Methyl-1-piperazinyl)

純度：98%

貨號：G127124

包裝：10mg、50mg、1mg

Cas號：929095-18-1

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產品介紹：

產品介紹

GSK461364是高效可逆的ATP競爭性PIK1抑制劑。Polo樣激酶（PIK）屬于絲氨酸蘇氨酸激酶家族，是DNA損傷應答和細胞周期進程的重要調節(jié)劑。

體外實驗：相比于Plk2和Plk3，GSK461364對Plk1至少有390倍選擇性，相比于其它48種激酶具有1000倍選擇性。GSK461364對多種腫瘤細胞系（超過120種）具有抗增殖活性，并能高效地抑制這些細胞系中超過83%和91%的增殖。

體內試驗：在多種異種移植物模型中腹腔注射GSK461364引起腫瘤消退或延遲腫瘤生長。GSK461364抑制體內Plk1，導致有絲分裂停滯，體現在包含單極或收縮的有絲分裂紡錘體的異常有絲分裂指標。

臨床試驗：二期臨床最終推薦的GSK461364靜脈注射劑量為225 mg。而且，進一步臨床研究中，GSK461364與預防性抗凝藥物共同給藥。

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