化合物 BIX02189|T2416|TargetMol

價格	￥341	￥532	￥747
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BIX02189	英文名稱:BIX02189
CAS:1094614-85-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2416

Product Introduction

Bioactivity

Name	BIX02189
Description	BIX02189 is a selective inhibitor of MEK5 with IC50 of 1.5 nM.
Cell Research	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02189 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. Twenty microliters sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies. (Only for Reference)
Kinase Assay	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from the baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02189. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
In vivo	用BIX02189預處理以劑量依賴性方式抑制山梨醇誘導的HeLa細胞中ERK5的磷酸化,并且對ERK1/2,p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化沒有抑制活性。在HeLa或HEK293細胞中僅用BIX02189處理24小時不顯示任何細胞毒性作用。BIX02189抑制HeLa和HEK293細胞中MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的螢光素酶表達,IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50為46 nM,但對相關激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR和STK16無活性,IC50 >3.7 μM。BIX02189增強山梨醇誘導的NRCM細胞凋亡,證實了ERK5在心肌細胞中的保護作用。BIX02189（10 μM）抑制ERK5磷酸化,并降低由異丙腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細胞（NRCMs）中的肌細胞增強因子2（MEF2）轉(zhuǎn)錄活性。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (113.5 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 74 mg/mL (168 mM)
Keywords	BIX02189 \| BIX-02189 \| BIX 02189
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Pirfenidone \| A 83-01 \| Honokiol \| Notoginsenoside R1 \| Tauroursodeoxycholate \| Galunisertib \| Alantolactone \| TBHQ \| Trametinib
Related Compound Libraries	Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Cytokine Inhibitor Library \| Autophagy Compound Library \| MAPK Inhibitor Library \| Anti-Fibrosis Compound Library \| Apoptosis Compound Library \| Anti-Aging Compound Library \| NO PAINS Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library

關鍵字： BIX02189|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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MEK5/ERK5抑制劑（BIX02189）	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2025-01-20
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BIX-02188	詢價		上海銳輝醫(yī)藥科技有限公司	2013-03-12

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