化合物 BIX02189|T2416|TargetMol

價(jià)格	￥341	￥532	￥747
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 BIX02189	英文名稱(chēng):BIX02189
CAS:1094614-85-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2416

Product Introduction

Bioactivity

Name	BIX02189
Description	BIX02189 is a selective inhibitor of MEK5 with IC50 of 1.5 nM.
Cell Research	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02189 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. Twenty microliters sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies. (Only for Reference)
Kinase Assay	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from the baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02189. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
In vivo	用BIX02189預(yù)處理以劑量依賴(lài)性方式抑制山梨醇誘導(dǎo)的HeLa細(xì)胞中ERK5的磷酸化,并且對(duì)ERK1/2,p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化沒(méi)有抑制活性。在HeLa或HEK293細(xì)胞中僅用BIX02189處理24小時(shí)不顯示任何細(xì)胞毒性作用。BIX02189抑制HeLa和HEK293細(xì)胞中MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動(dòng)的螢光素酶表達(dá),IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50為46 nM,但對(duì)相關(guān)激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR和STK16無(wú)活性,IC50 >3.7 μM。BIX02189增強(qiáng)山梨醇誘導(dǎo)的NRCM細(xì)胞凋亡,證實(shí)了ERK5在心肌細(xì)胞中的保護(hù)作用。BIX02189（10 μM）抑制ERK5磷酸化,并降低由異丙腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細(xì)胞（NRCMs）中的肌細(xì)胞增強(qiáng)因子2（MEF2）轉(zhuǎn)錄活性。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (113.5 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 74 mg/mL (168 mM)
Keywords	BIX02189 \| BIX-02189 \| BIX 02189
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Pirfenidone \| A 83-01 \| Honokiol \| Notoginsenoside R1 \| Tauroursodeoxycholate \| Galunisertib \| Alantolactone \| TBHQ \| Trametinib
Related Compound Libraries	Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Cytokine Inhibitor Library \| Autophagy Compound Library \| MAPK Inhibitor Library \| Anti-Fibrosis Compound Library \| Apoptosis Compound Library \| Anti-Aging Compound Library \| NO PAINS Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library

關(guān)鍵字： BIX02189|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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