化合物 SNX2112|T6305|TargetMol

價(jià)格	￥401	￥978	￥1350
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SNX2112	英文名稱:SNX2112
CAS:908112-43-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.46%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6305

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SNX2112
描述	SNX2112 (PF 04928473) is an orally active Hsp90 inhibitor, with a Kd of 16 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell viability is determined by seeding 2-5 × 103 cells per well in 96- well plates and treating with SNX-2112 24 hours after plating in complete medium (200 μL). Each drug concentration is tested in eight wells. Cells are assayed using the Alamar blue viability test after a 96-h incubation. Flow cytometry is done using nuclei stained with ethidium bromide and isolated via the Nusse protocol(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	ATP Displacement Assay: For the protein affinity-displacement assay, a purine-based affinity resin is generated by incubating ATP-linked Sepharose with Jurkat cell lysate (flash frozen and homogenized in saline) at 4 °C. This is then incubated with SNX-2112 for 90 minutes. Proteins eluted by drug are then resolved by SDS-PAGE, visualized with silver staining, and excised from the gel for MS-based identification. Briefly, after destaining and trypsin digestion, peptides are extracted with μC18 ZipTips and then eluted and spotted directly to a conventional stainless steel matrix-assisted laser desorption/ionization target with a saturated solution of α-cyano-4- hydroxycinnamic acid in 50% acetonitrile, 0.15% formic acid. Mass spectra are then acquired using a MALDI-TOF/TOF 4700 Proteomics Analyzer. MS spectra are acquired (1,000 shots per spectrum), and the three peaks from each with the greatest signal-to-noise ratio are automatically submitted for tandem MS analysis (3000 shots per spectrum). The collision energy is 1keV. Air is used as the collision gas. Protein identification is done from the MS and tandem MS data using GPS Explorer software with the integrated Mascot database search engine.
體外活性	向BT-474細(xì)胞處理1 μM SNX-2112會(huì)在化合物暴露后3至6小時(shí)內(nèi)導(dǎo)致HER2表達(dá)下調(diào)，到10小時(shí)時(shí)HER2表達(dá)幾乎完全喪失。SNX-2112的處理還導(dǎo)致總Akt表達(dá)降低。SNX-2112對(duì)BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細(xì)胞具有抑制細(xì)胞增殖的作用，IC50值在10到50 nM范圍內(nèi)。這些抗增殖效果與Rb的低磷酸化、G1期阻滯以及適度的凋亡水平相關(guān)。[1]SNX-2112與Hsp90的N端腺苷三磷酸結(jié)合位點(diǎn)有競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。通過(guò)caspase-8、-9、-3以及聚(ADPribose)聚合酶的剪切，SNX-2112誘導(dǎo)凋亡。SNX-2112抑制由細(xì)胞因子引起的Akt和細(xì)胞外信號(hào)相關(guān)激酶（ERK）激活，并克服了由白細(xì)胞介素-6、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1和骨髓基質(zhì)細(xì)胞賦予的生長(zhǎng)優(yōu)勢(shì)。SNX-2112通過(guò)消除eNOS/Akt通路明顯抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的管形成，并通過(guò)下調(diào)ERK/c-fos和PU.1顯著抑制破骨細(xì)胞形成。[2]研究表明，來(lái)自骨肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、肝母細(xì)胞瘤和淋巴瘤的八條細(xì)胞線對(duì)SNX-2112敏感，IC50值在10-100 nM之間。更高劑量（70 nM）顯示出更長(zhǎng)時(shí)間的抑制作用和更大的次G1期累積。隨時(shí)間推移觀察到的Akt1和C-Raf水平顯著降低，伴隨著PARP剪切的增加。[3]近期研究指出，NX-2112通過(guò)Akt/mTOR/p70S6K抑制以時(shí)間和劑量依賴的方式誘導(dǎo)自噬。SNX-2112在人類黑色素瘤A-375細(xì)胞中誘發(fā)顯著的凋亡和自噬，可能是一種有效的靶向治療化合物。[4]
體內(nèi)活性	SNX-2112，通過(guò)其前藥SNX-5422傳遞，不僅抑制MM細(xì)胞增長(zhǎng)并在異種移植小鼠模型中延長(zhǎng)生存期，而且通過(guò)阻斷Hsp90，SNX-2112不僅抑制MM細(xì)胞增長(zhǎng)，還能在骨髓微環(huán)境中阻止血管生成和破骨細(xì)胞生成。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 1 mg/mL (2.15 mM) DMSO : 86 mg/mL (185.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	PF04928473 \| PF-04928473 \| SNX2112
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關(guān)鍵字： SNX-2112|||SNX 2112|||PF 04928473|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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