化合物 A-674563|T6139|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 A-674563	英文名稱:A-674563
CAS:552325-73-2	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.21%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6139

Product Introduction

Bioactivity

Name	A-674563
Description	A-674563 is an Akt1 inhibitor with Ki of 11 nM, modest potent to PKA and >30-fold selective for Akt1 over PKC.
Cell Research	The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 M) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete as per manufacturer's instructions. Analysis is done using an fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software provided by the manufacturer. (Only for Reference)
Kinase Assay	Akt Kinase Assay: The kinase assay uses His-Akt1 and a biotinylated mouse Bad peptide as substrate. The kinase assay is carried out at room temperature for 30 minutes in 50 μL of reaction buffer [20 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1% (w/v) Triton X-100, 5 μM ATP (Km = 40 μM), 5 μM peptide (Km = 15 μM), 1 mM DTT, 60 ng of Akt1, and 0.5 μCi of [γ-33P]ATP] in the presence of different concentrations of A-674563. Each reaction is stopped by adding 50 μL of termination buffer (0.1 M EDTA, pH 8.0, and 4 M NaCl). The biotinylated Bad peptides are immobilized on streptavidin-coated FLASH plates. After being washed with PBS-Tween 20 (0.05%), the 33P phosphopeptide captured on the FLASH plates is measured with a TopCount Packard Instruments γ counter.
In vitro	A-674563是通過將A-443654中的吲哚基團替換為苯基團并獲得口服活性而得到的。A-674563能夠以0.4μM的EC50抑制腫瘤細胞的增殖。[1] A-674563本身不抑制Akt的磷酸化，但能以劑量依賴性方式阻斷Akt下游靶點的磷酸化。A-674563引起的Akt阻斷導致STS細胞下游靶點磷酸化減少以及腫瘤細胞生長抑制。A-674563在STS細胞中誘導G2細胞周期阻滯及凋亡。[2]
In vivo	在口服葡萄糖耐量測試中，20 mg/kg A-674563可提高血漿胰島素水平。A-674563單藥治療未顯示出明顯的抑瘤活性；與紫杉醇單藥治療相比，聯合治療的療效顯著提高。[1]治療的小鼠（20 mg/kg/bid，p.o.）展現出比對照組更慢的腫瘤生長速率，并在研究終點時腫瘤體積減少了50%以上。[2]在小鼠中，A-674563的口服生物利用度為67%，其藥代動力學（PK）特性顯著提高，但其活性比A-443654低70倍。[3]
Storage	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	H2O : 66 mg/mL (184.1 mM) DMSO : 67 mg/mL (186.9 mM) Ethanol : 15 mg/mL (41.8 mM)
Keywords	Protein kinase B \| PKB \| inhibit \| Akt \| A-674563 \| A 674563 \| Inhibitor
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Sodium Oxamate \| Ribociclib \| 4-Chloro-2'-bromoacetophenone \| Tauroursodeoxycholate \| Artemisinin \| Acefylline \| 2,3-Butanediol \| TBHQ \| Abemaciclib
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| Pain-Related Compound Library

關鍵字： A674563|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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