化合物 CB839|T6797|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CB839	英文名稱:Telaglenastat
CAS:1439399-58-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6797

Product Introduction

Bioactivity

Name	Telaglenastat
Description	Telaglenastat (CB 839) is a glutaminase 1 (GLS1) inhibitor with selective, reversible, and oral activity. Telaglenastat has antitumor activity and induces cellular autophagy.
Cell Research	For viability assays, all cell lines are treated with CB-839 at the indicated concentrations for 72 hours and analyzed for antiproliferative effects using Cell Titer Glo.(Only for Reference)
Kinase Assay	Inhibition of CB-839 on rHu-GAC: The enzymatic activity is measured in assay buffer containing 50 mM Tris-Acetate pH 8.6, 150 mM K2HPO4 , 0.25 mM EDTA, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM DTT, 2 mM NADP+ and 0.01% Triton X-100. To measure inhibition, the inhibitor (prepared in DMSO) is first pre-mixed with glutamine and glutamate dehydrogenase (GDH) and reactions are initiated by the addition of rHu-GAC. Final reactions contains 2 nM rHu-GAC, 10 mM glutamine, 6 units/mL GDH and 2% DMSO. Generation of NADPH is monitored by fluorescence (Ex340/Em460 nm) every minute for 15 minutes on a SpectraMax M5e plate reader. Relative fluorescence units (RFU) are converted to units of NADPH concentration (μM) using a standard curve of NADPH. Each assay plate incorporates control reactions that monitores the conversion of glutamate (1 to 75 μM) plus NADP+ to α-ketoglutarate plus NADPH by GDH. Under these assay conditions, up to 75 μM glutamate is stoichiometrically converts to α-ketoglutarate/NADPH by GDH. Initial reaction velocities are calculated by fitting the first 5 minutes of each progress curve to a straight line. Inhibition curves are fitted to a four-parameter dose response equation of the form: % activity = Bottom + (Top-Bottom)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope)).
In vitro	方法：TNBC 細(xì)胞系 HCC1806、MDA-MB-231 和 ER+/HER2- 細(xì)胞系 T47D 用 Telaglenastat (0-1000 nmol/L) 處理 72 h，使用 Cell Titer Glo Assay 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果：Telaglenastat 處理對兩種 TNBC 細(xì)胞系的增殖具有有效作用，IC50 為 20-55 nmol/L，但對 T47D 細(xì)胞的生存能力沒有影響。[1] 方法：6種 ccRCC 細(xì)胞系 TUHR10TKB、A-704、786-O、Caki-1、A498、769-P 用 Telaglenastat (1 μM) 處理 1 h，使用 Western Blot 檢測靶點蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：在 Telaglenastat 存在下孵育細(xì)胞導(dǎo)致 S6 和 4E-BP1 的磷酸化降低。Telaglenastat 可能通過剝奪細(xì)胞由 GLS 分解谷氨酰胺產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物來間接抑制 mTOR 信號傳導(dǎo)。[2]
In vivo	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Telaglenastat (200 mg/kg，25% (w/v) HPBCD in 10 mmol/L citrate, pH 2) 口服給藥給攜帶 TNBC 患者衍生的異種移植物的 nu/nu 小鼠，每天兩次，持續(xù) 28 天。結(jié)果：Telaglenastat 在 TNBC 異種移植模型中具有抗腫瘤活性。在研究結(jié)束時，相對于載體對照，Telaglenastat 抑制了 61% 的腫瘤生長。[1]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (16.27 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (104.97 mM)
Keywords	Glutaminase \| antiproliferative \| HCC-1806 \| TNBC \| breast \| Inhibitor \| Autophagy \| splice \| cell \| PDAC \| variants \| Telaglenastat \| selective \| cancer \| triple-negative \| inhibit
Inhibitors Related	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
Related Compound Libraries	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 糖酵解化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： CB-839|||CB839|||CB 839|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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