化合物 EHT 1864|T6483|TargetMol

價格	￥328	￥619	￥990
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 EHT 1864	英文名稱:EHT 1864
CAS:754240-09-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.42%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6483

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EHT 1864
描述	EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) is a Rac family GTPase inhibitor that blocks activation by direct binding to Rac1, Rac1b, Rac2, and Rac3 (Kd=40/50/60/250 nM). EHT 1864 inhibits Rac, Ras, and Tiam-induced growth transformation of NIH-3T3 fibroblasts.
細(xì)胞實(shí)驗	NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗	Inhibitor:GTPase binding analyses: For inhibitor:GTPase binding analyses, aliquots of small GTPase solution (containing 1 μM inhibitor) are titrated into a solution of 1 μM inhibitor in the cuvette. Changes in fluorescence anisotropy are monitored at λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s after each addition. All data analysis and curve fitting were performed using Microsoft Excel and QuantumSoft's ProFit for Mac OS X.
體外活性	方法: U87-MG 細(xì)胞用 EHT 1864 (10-25 μM) 處理 5 min，通過 pull-down 檢測活化 Rac1 或 RhoA 的水平。結(jié)果: EHT 1864 以劑量依賴的方式強(qiáng)烈抑制 Rac1 與其效應(yīng)子 Pak1 相互作用的能力。相比之下，即使在最高測試劑量 (25 μM) 下，EHT 1864 也不會影響 RhoA 的激活狀態(tài)。[1] 方法: 小鼠成纖維細(xì)胞 NIH 3T3 用 EHT 1864 (5 μM) 處理 4 h，然后用 PDGF、LPA 或 bradykinin 刺激培養(yǎng)物 15 min，然后固定，用 Alexa phalloidin 觀察肌動蛋白絲。結(jié)果: PDGF、LPA 和 bradykinin 分別有效誘導(dǎo)膜皺縮和 lamellipodia 形成、肌動蛋白應(yīng)力纖維和絲狀偽足。然而，在 EHT 1864 存在的情況下，雖然 LPA 和 bradykinin 仍然誘導(dǎo)了肌動蛋白細(xì)胞骨架組織的各自變化，但 PDGF 誘導(dǎo)的 lamellipodia 形成被完全阻斷。EHT 1864 處理的細(xì)胞顯示 PDGF 對 lamellipodia 的刺激減少了約 80%。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 EHT 1864 (100 mg/kg) 腹腔注射給攜帶 BT-474 異種移植物的 NSG 小鼠，每天兩次，持續(xù)兩周。結(jié)果: EHT 1864 顯著減緩了腫瘤生長，平均每周生長率為 50% vs. 27%。EHT 1864 大大降低了 P-ERK1/2、P-AKT、P-p70S6K 和 P-Histone H3S10 (有絲分裂的標(biāo)志物) 的水平。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (85.99 mM) H2O : 58.2 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	precursor \| β-amyloid \| EHT 1864 \| protein \| disease \| Alzheimer \| amyloid \| Ras \| EHT1864 \| inhibit \| transformation \| Inhibitor \| EHT-1864
相關(guān)產(chǎn)品	Z62954982 \| CASIN \| (S)-(-)-Perillyl alcohol \| CCG-257081 \| Deltarasin \| Azathioprine \| RMC-6236 \| ZCL278 \| Zoledronic Acid \| Ketoconazole \| Salirasib \| SKLB-163
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： EHT 1864 2HCl|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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