化合物 PX-478 2HCl|T6961|TargetMol

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價(jià)格	￥433	￥751	￥1297
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PX-478 2HCl	英文名稱:PX-478
CAS:685898-44-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6961

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PX-478
描述	PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].
體外活性	方法：腫瘤細(xì)胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧條件下處理 16 h，然后在常氧條件下再生長(zhǎng) 56 h，使用 MTT assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：與常氧條件相比，PX-478 在缺氧條件下對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)產(chǎn)生了較小但顯著更大的抑制。MCF-7 細(xì)胞的缺氧/常氧 IC50 為 25.1/20.0 μM，比為 1.25。HT-29 細(xì)胞的缺氧/常氧 IC50 為 29.5/23.9 μM，比為 1.20，PC-3 細(xì)胞的缺氧/常氧 IC50 為 16.2/11.1 μM，比為1.45。[1] 方法：人前列腺癌細(xì)胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 μM) 在常氧條件下處理 20 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：在常氧條件下，PX-478 對(duì) PC3 細(xì)胞抑制 HIF-1α 的 IC50 為 20-25 μM (ΔHIF:0.56±0.08)，而對(duì) DU 145 細(xì)胞抑制 HIF1α 的 IC50 為 40-50 μM (△HIF:0.47±0.08)。[2]
體內(nèi)活性	方法：為研究體內(nèi)對(duì)代謝的活性，將 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃給藥給高脂肪飲食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠，每?jī)商煲淮危掷m(xù)七周。結(jié)果：PX-478 治療有效抑制了 HFD 誘導(dǎo)的脂肪組織中 HIF1α 的激活。在脂肪細(xì)胞中抑制 HIF1α 可顯著改善代謝。[3] 方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射攜帶腫瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠，每天一次，持續(xù)五天。結(jié)果：PX-478 對(duì)已建立的人類腫瘤異種移植物顯示出抗腫瘤活性。[4]
存儲(chǔ)條件	store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM) H2O : 88.81 mM
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Autophagy \| HIFs \| inhibit \| PX-478 \| HIF-PH \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| Hypoxia-inducible factors \| PX478 \| PX 478
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxycitric acid tripotassium hydrate \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 血液病分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PX-478 2HCl|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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