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化合物 SGI7079,SGI-7079
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化合物 SGI7079|T6982|TargetMol

價(jià)格 248 579 993
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SGI7079英文名稱:SGI-7079
CAS:1239875-86-5品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.26%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6982
2024-09-29 化合物 SGI7079 SGI-7079 1mg/248RMB;5mg/579RMB;10mg/993RMB 248 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.26% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱SGI-7079
描述SGI-7079 is a new selective Axl inhibitor. SGI-7079 can be a dose-dependent manner inhibited growth of tumors. It is also a potential therapeutic target for EGFR inhibitor resistance.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)SGI-7079 show inhibition of Axl activation in HEK-293 cells, which were transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and incubated in standard media + 10% FBS for 24 hours.Cells are treated with SGI-7079( concentrations : 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L) for 10 minutes. Five minutes before lysis, the cells are stimulated by WI38 conditioned media containing Gas6.
激酶實(shí)驗(yàn)In phospho-GEF-H1 cellular assay, TR-293-KDG cells are incubated for 3 hours with PF-3758309. TR-293-KDG cells were captured on an anti-HA antibody-coated plate, which is detected with an anti-phospho-S810-GEF-H1 antibody, and quantified with a horseradish peroxidase-goat anti-rabbit antibody conjugate. TR-293-KDG cells are constructed from HEK293 cells, which is transfected with tetracycline-inducible PAK4-kinase domain (amino acids 291-591) and expressed HA-tagged GEFH1ΔDH (amino acids 210-921).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Animal Models: Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549Formulation: 0.1N citrate bufferDosages: 10, 25, 50 mg/kgAdministration: p.o.
體外活性SGI-7079對(duì)AXL的Ki值為5.7 nM,并能在HEK293T細(xì)胞中(EC50=100 nM)抑制由Gas6配體誘導(dǎo)的人類AXL的酪氨酸磷酸化。與AXL相似,SGI-7079還能抑制TAM家族成員如MER和Tyro3,同時(shí)有效抑制Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ和Ret激酶。表達(dá)受體酪氨酸激酶Axl增加的間充質(zhì)細(xì)胞對(duì)Axl抑制劑SGI-7079表現(xiàn)出更高的敏感性。
體內(nèi)活性SGI-7079能夠依劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng),在最大劑量下,可抑制67%的腫瘤生長(zhǎng)。間充質(zhì)細(xì)胞對(duì)Axl抑制劑SGI-7079顯示出更高的敏感性,同時(shí),SGI-7079與erlotinib的聯(lián)合使用能夠逆轉(zhuǎn)表達(dá)Axl的間充質(zhì)細(xì)胞系及間充質(zhì)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)異種移植模型中的erlotinib抗藥性。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 84 mg/mL (184.4 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字Tyro3 | inhibit | Inhibitor | Axl | Mer | TAM Receptor | SGI-7079 | SGI7079 | SGI 7079
相關(guān)產(chǎn)品Gilteritinib | Sorafenib tosylate | Lenvatinib mesylate | Regorafenib | Staurosporine | Nintedanib | Sorafenib | Pexidartinib | L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium | Regorafenib monohydrate | Fedratinib | Ibrutinib
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 細(xì)胞因子抑制劑庫(kù) | 抗結(jié)直腸癌化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶分子庫(kù)
關(guān)鍵字: SGI-7079|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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