化合物 TIC10 Isomer|T6705|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 TIC10 Isomer	英文名稱:TIC10 Isomer
CAS:41276-02-2	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.25%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6705

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TIC10 Isomer
描述	TIC10 Isomer (ONC201 isomer) is an isomer of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
體外活性	TIC10以劑量依賴的方式增加TRAIL mRNA，并引導TRAIL蛋白在多種癌細胞系表面的定位。TIC10 在體外顯示出廣譜的抗腫瘤活性，并在TRAIL敏感的HCT116 p53/細胞中引起sub-G1 DNA含量的增加，但在等效劑量下不改變正常成纖維細胞的細胞周期分布。TIC10降低癌細胞系的克隆存活率，而不影響正常成纖維細胞。TIC10以p53獨立及Bax依賴的方式增加癌細胞中sub-G1 DNA的百分比。TIC10引起的TRAIL上調是通過Foxo3a依賴的，這還上調了TRAIL死亡受體DR5等靶點，可能允許對某些TRAIL抗性腫瘤細胞進行敏感化。TIC10使Akt和細胞外信號調節(jié)激酶（ERK）失活，導致Foxo3a轉移到核中，在那里它綁定到TRAIL啟動子以上調基因轉錄。TIC10是一種有效的抗腫瘤治療劑，它通過作用于腫瘤細胞及其微環(huán)境來增加內源性腫瘤抑制因子TRAIL的濃度。[1]
體內活性	TIC10與TRAIL聯合治療在多次給藥后能使HCT116 p53/移植瘤顯著縮小程度相當。TIC10還能引起MDA-MB-231人源三陰性乳腺癌移植瘤的退縮，而TRAIL處理的腫瘤則繼續(xù)進展。在DLD-1結腸癌移植瘤中，TIC10治療一周后誘導腫瘤靜止，而TRAIL處理的腫瘤在單次劑量后進展。單劑量TIC10也能引起SW480移植瘤的持續(xù)性退縮，并且通過腹腔內或口服給藥同樣有效，表明TIC10具有良好的口服生物可用性。TIC10通過TRAIL介導的直接和旁觀效應導致腫瘤特異性細胞死亡。TIC10是對抗原位人腦膠質瘤多形性腫瘤的有效抗腫瘤劑。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 9 mg/mL (23.3 mM)
關鍵字	TIC-10 Isomer \| Inhibitor \| inhibit \| TIC10 Isomer
相關庫	抗乳腺癌化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 人代謝物化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： TIC10 Analogue|||ONC201 isomer|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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