價格 | ¥2350 | ¥2890 | ¥10600 |
包裝 | 2mg | 5mg | 25mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2025-02-28 |
中文名稱:化合物 PGMI-004A | 英文名稱:PGMI-004A |
CAS:1313738-90-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
產(chǎn)品類別: 抑制劑 | |
貨號: T16517 |
Name | PGMI-004A |
Description | PGMI-004A is an effective inhibitor of phosphoglycerate mutase 1 (IC50: 13.1 μM). |
In vitro | PGMI-004A以大約13.1 μM的IC50值抑制PGAM1,并且通過熒光結(jié)合實驗確定PGMI-004A與PGAM1相互作用的Kd值為7.2±0.7 μM。PGMI-004A處理顯著抑制了各種人類癌癥和白血病細胞的增殖,但對對照的人類真皮成纖維細胞(HDF)、人類包皮成纖維細胞(HFF)、人類HaCaT角質(zhì)形成細胞和人類黑色素細胞PIG1細胞無顯著影響,表明在正常、增殖的人類細胞中,PGMI-004A的非特異性毒性極小。PGMI-004A可能通過異構(gòu)調(diào)節(jié)PGAM1的酶活性。通過Dixon繪制分析法確定Ki值為3.91±2.50 μM。蛋白質(zhì)-配體相互作用的Kd值計算為9.4±2.0 μM。PGMI-004A (20 μM) 處理顯著減少乳酸產(chǎn)生,可通過甲基-2-PG處理得到挽救,但對細胞內(nèi)ATP水平無顯著影響。通過PGMI-004A (20 μM)處理抑制PGAM1活性導(dǎo)致H1299細胞中2-PG降低和3-PG增加,這可以通過甲基-2-PG處理得到挽救。PGMI-004A (20 μM)處理導(dǎo)致H1299細胞氧化PPP通量和NADPH/NADP+比率降低,以及脂質(zhì)和RNA的生物合成及細胞增殖減少[1]。 |
In vivo | PGMI-004A處理顯著減緩了與接受載體對照小鼠相比的小鼠腫瘤生長和腫瘤大小。PGMI-004A治療有效抑制裸鼠移植腫瘤中的PGAM1酶活性。通過將H1299細胞注射至裸鼠中進行異種移植實驗。注射后六天,小鼠被分為兩組(每組n=8),分別用PGMI-004A(100mg/kg/天)或載體治療21天[1]。 |
Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
Solubility Information | DMSO : 125 mg/mL (269.76 mM) |
Keywords | inhibit | Inhibitor | PGMI 004A | Phosphatase | PGMI-004A | PGMI004A |
Inhibitors Related | Cyclosporin A | Sodium orthovanadate | Stearic acid | Tartaric acid disodium dihydrate | PTP1B-IN-22 | Cyclosporine | Cis-5-Norbornene-exo-2,3-dicarboxylic Anhydride | L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium | β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate | Tetramisole hydrochloride | Trimyristin | Disodium monofluorophosphate |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
---|---|---|---|---|
詢價 |
VIP3年
|
陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
|
2025-03-10 | |
¥198 |
VIP12年
|
上海陶術(shù)生物科技有限公司
|
2025-03-12 | |
詢價 |
VIP1年
|
陜西格列弗生物科技研究有限責(zé)任公司
|
2025-04-22 |