化合物 LY3023414|T6883|TargetMol

價(jià)格	￥248	￥588	￥953
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LY3023414	英文名稱:Samotolisib
CAS:1386874-06-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.69%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6883

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Samotolisib
描述	Samotolisib (LY3023414) is an oral ATP competitive inhibitor of the class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTOR. Samotolisib (LY3023414) has been used in trials studying the treatment of Neoplasm, Solid Tumor, COLON CANCER, BREAST CANCER, and Advanced Cancer, among others.
激酶實(shí)驗(yàn)	Western blot analysis: The phosphorylation status of c-Met and VEGFR-2 is detected by Western blot analysis. For c-Met, MKN45 cells are incubated with a serial dilution of E7050 in complete medium at 37 °C for 2 h. For VEGFR-2, HUVEC are starved with human endothelial serum free medium containing 0.5% FBS for 24 h. Subsequently HUVEC are incubated with a serial dilution of E7050 for 1 h and then incubated with 20 ng/mL of human VEGF for 5 min. Cells are lysed by lysis buffer (50 mM HEPES [pH 7.4], 150 mM NaCl, 10% glycerol, 1% Triton X-100, 1.5 mM MgCl2, 1 mM EDTA [pH 8.0], 100 mM NaF, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride 1 mM sodium orthovanadate, 10 μg/mL aprotinin, 50 μg/mL leupeptin, and 1 μg/mL pepstatin A). The resected tumor samples are homogenized with lysis buffer containing 25 mM β-glycerophosphate and 0.5% (v/v) phosphatase inhibitor cocktail 2 at 4 °C. Cellular debris is removed by centrifugation at 17 860 g for 20 min at 4 °C. Aliquots of the supernatants containing 5-20 μg of protein are subjected to SDS-PAGE under reducing conditions. The proteins are then transferred onto PVDF membranes, blocked with TBS containing 0.05% Tween-20 and either 5% skim milk or 5% BSA. The membranes are probed with the following antibodies: anti-c-Met polyclonal antibody (C-28) and anti-VEGFR-2 polyclonal antibody (C-20); mouse anti-phosphotyrosine clone 4 g10; and anti-VEGFR-2 polyclonal antibody, anti-phospho-VEGFR-2 (Tyr996) polyclonal antibody, and anti-phospho-c-Met (Tyr1234/1235) polyclonal antibody. Detection is performed using a Super Signal enhanced chemiluminescence kit. Immunoreactive bands are visualized by chemiluminescence with an Image Master-VDS-CL detection system. The intensity of each band is measured by using an image analyzer.
體外活性	Samotolisib在廣泛pH范圍內(nèi)展示出高溶解性。體外研究顯示，Samotolisib通過(guò)抑制PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路，導(dǎo)致G1期細(xì)胞周期阻滯，并在癌細(xì)胞板篩查中表現(xiàn)出廣泛的抗增殖活性。在基于細(xì)胞的分析中，Samotolisib對(duì)PI3K和mTOR的抑制作用在PTEN缺失的U87 MG膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中進(jìn)行了評(píng)估。Samotolisib在PI3K下游的AKT T308位點(diǎn)的磷酸化上表現(xiàn)出IC50為106 nM的抑制效果。同樣，Samotolisib通過(guò)mTORC2抑制位于S473位點(diǎn)的AKT的磷酸化（IC50 = 94.2 nM），以及mTORC1激酶靶點(diǎn)p70S6K（位點(diǎn)T389；IC50 =10.6 nM）和4E-BP1（位點(diǎn)T37/46；IC50 = 187 nM）的磷酸化。p70S6K下游的S6RP在pS240/244位點(diǎn)的磷酸化（IC50 = 19.1 nM）同樣被抑制，表明Samotolisib沿著整個(gè)PI3K/AKT/mTOR通路實(shí)現(xiàn)了靶點(diǎn)抑制[1]。
體內(nèi)活性	在體內(nèi)，Samotolisib顯示出高生物利用度及對(duì)PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT、S6K、S6RP和4E-BP1的劑量依賴性去磷酸化作用，持續(xù)4至6小時(shí)，反映出該化合物半衰期為2小時(shí)。間歇性的目標(biāo)抑制對(duì)其抗腫瘤活性已足夠。Samotolisib在體內(nèi)顯示出時(shí)間和劑量依賴的目標(biāo)抑制作用。目前，該化合物正處于第1和第2階段試驗(yàn)中，用于評(píng)估治療人類惡性腫瘤的效果[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 57 mg/mL (140.2 mM) DMSO : 50 mg/mL (123.01 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| mTOR \| Phosphoinositide 3-kinase \| DNA-dependent protein kinase \| inhibit \| Autophagy \| Samotolisib \| LY-3023414 \| DNA-PK \| PI3K \| GTPL-8918 \| GTPL 8918 \| LY 3023414 \| Mammalian target of Rapamycin
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗抑郁癥化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： LY3023414|||GTPL8918|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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