LY-3023414
| 中文名稱(chēng) | LY-3023414 |
|---|---|
| 中文同義詞 | PI3K/MTOR/DNA-PK抑制劑(LY3023414);化合物L(fēng)Y3023414;(S)-8-(5-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-(2-甲氧基丙基)-3-甲基-1,3-二氫-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮;1,3-二氫-8-[5-(1-羥基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;化合物L(fēng)Y3023414,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱(chēng) | LY3023414 |
| 英文同義詞 | LY3023414;LY-3023414;8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;LY3023414(Samotolisib);LY3023414;LY-3023414;LY 3023414;CS-2814;GTPL8918;2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 1,3-dihydro-8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl- |
| CAS號(hào) | 1386874-06-1 |
| 分子式 | C23H26N4O3 |
| 分子量 | 406.48 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1386874-06-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
LY-3023414 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 591.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.6 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥28.9 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.65±0.29(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制I類(lèi)PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。
| Target | Value |
|
class I PI3K isoforms
() | |
|
mTOR kinase
() | |
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DNA-PK
() |
在體外，LY3023414通過(guò)抑制PI3K/AKT/mTOR導(dǎo)致細(xì)胞周期G1期阻滯，在癌細(xì)胞中造成顯著的抗增殖活性。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，LY3023414對(duì)PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞株中檢測(cè)。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50為106 nM。類(lèi)似地，LY3023414通過(guò)mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶標(biāo)p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分別為10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K對(duì)下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，說(shuō)明LY3023414能抑制整個(gè)PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路靶點(diǎn)。
在體內(nèi)，LY3023414具有高的生物利用度，并以劑量依賴(lài)方式對(duì)PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其體內(nèi)半衰期為2小時(shí)。間歇性的靶點(diǎn)抑制作用能使LY3023414充分發(fā)揮抗腫瘤活性。LY3023414在體內(nèi)的抑制作用具有時(shí)間依賴(lài)性和濃度依賴(lài)性。目前，它正處于治療人類(lèi)惡性腫瘤的Phase1和Phase2臨床試驗(yàn)。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 2mg | 800元 |
| 2025/02/08 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1073元 |