化合物 Timapiprant|T2664|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Timapiprant	英文名稱:Timapiprant
CAS:851723-84-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2664

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Timapiprant
描述	Timapiprant (OC000459) is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist (IC50: 13 nM).
體外活性	對(duì)全分析群體和每個(gè)方案群體的分析表明,每天兩次,給藥28天200 mg OC000459對(duì)中度持續(xù)性哮喘患者給藥,能夠改善生活質(zhì)量.OC000459在這些患者中,提高夜間癥狀評(píng)分,減少痰嗜酸粒細(xì)胞的幾何平均計(jì)數(shù)和呼吸道感染.每天兩次200 mg OC000459在固醇類先天性哮喘患者中,治療抑制后期哮喘反應(yīng)和痰嗜酸粒細(xì)胞中過(guò)敏原增加.口服給藥Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)2 mg/kg OC000459,表現(xiàn)出的血漿半衰期為2.9小時(shí),達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間為1.3小時(shí),最大血漿濃度為1.54 μg/mL.DK-PGD2注射前0.5小時(shí),OC000459口服給藥導(dǎo)致血漿嗜酸性粒細(xì)胞增多劑量依賴性減少,在大鼠體內(nèi)ED50為0.04 mg/kg.DK-PGD2注射前0.5小時(shí),OC000459口服給藥也會(huì)劑量依賴性抑制嗜酸性細(xì)胞聚集,在大鼠體內(nèi),ED50為0.01 mg/kg.
體內(nèi)活性	OC000459抑制人Th2細(xì)胞響應(yīng)10 nM 前列腺素D2的趨藥性,IC50為28 nM。1 μM OC000459抑制Th2細(xì)胞的活化和噬酸細(xì)胞對(duì)肥大細(xì)胞上清液的響應(yīng)。< 3 μM OC000459在離體白血球制備和肝素化人全血中,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性紅細(xì)胞響應(yīng)DK-PGD2而形變,IC50為11 nM。OC000459抑制[3H]PGD2與來(lái)自轉(zhuǎn)染人DP2的CHO細(xì)胞中細(xì)胞膜的結(jié)合,Ki為13 nM。OC000459也會(huì)從人Th2淋巴細(xì)胞的細(xì)胞膜取代[3H]PGD2,Ki為4 nM。OC000459劑量依賴性拮抗PGD2介導(dǎo)的鈣離子動(dòng)員,在表達(dá)DP2的完整CHO細(xì)胞中,IC50為28 nM。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 3.48 mg/mL (10 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| OC-000459 \| Prostaglandin Receptor \| inhibit \| Timapiprant \| OC 000459
相關(guān)產(chǎn)品	Rutin \| Benzyl nicotinate \| Tebufelone \| p-Hydroxycinnamic acid \| Rebamipide \| Ethamsylate \| Tranilast \| Questiomycin A \| Angoroside C \| Monomethyl fumarate \| Ozagrel \| Pranoprofen
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 內(nèi)分泌激素分子庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： OC000459|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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