851723-84-7
中文名稱
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
英文名稱
OC000459
CAS
851723-84-7
分子式
C21H17FN2O2
分子量
348.37
MOL 文件
851723-84-7.mol
更新日期
2024/12/31 09:16:22
851723-84-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 英文別名
OC-459CS-581
OC000495
OC000459
OC000459, >=98%
OC000459 USP/EP/BP
OC000459(Timapiprant)
OC000459
OC-000459
OC 000459
5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indole-1-acetic acid
[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid
所屬類別
生物化工：GPR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)574.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.29
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 0.5 mg/ml; DMSO: 1.1 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)4.08±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 5mg | 2211.39元 |
| 2024/11/08 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 50mg | 8763.3元 |
| 2024/11/08 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 200mg | 20229.3元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
OC000459是一種有效的，選擇性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受體D2）拮抗劑，IC50為13 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| DP2 | 13 nM |
體外研究
OC000459抑制[
體內(nèi)研究
OC000459以2 mg/kg的劑量口服給藥，在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出的血漿半衰期為2.9小時(shí)，達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間為1.3小時(shí)，最大血漿濃度為1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小時(shí)，OC000459口服給藥導(dǎo)致血漿嗜酸性粒細(xì)胞增多劑量依賴性減少，在大鼠體內(nèi)ED50為0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小時(shí)，OC000459口服給藥也會(huì)劑量依賴性抑制嗜酸性細(xì)胞聚集，在大鼠體內(nèi)，ED50為0.01 mg/kg。對(duì)全分析(FA)群體和每個(gè)方案(PP)群體的分析表明，OC000459 (200 mg，每天兩次，給藥28天)對(duì)中度持續(xù)性哮喘患者給藥，能夠改善生活質(zhì)量。在這些患者中，OC000459提高夜間癥狀評(píng)分，減少痰嗜酸粒細(xì)胞的幾何平均計(jì)數(shù)和呼吸道感染。在固醇類先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天兩次)治療抑制后期哮喘反應(yīng)和痰嗜酸粒細(xì)胞中過(guò)敏原增加。