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抑制劑
細胞周期(Cell Cycle)
Rho 抑制劑
NSC23766
化合物 NSC 23766 trihydrochloride
化合物 NSC 23766 trihydrochloride|T6342|TargetMol
價格
¥
175
¥
371
¥
675
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
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產品詳情
中文名稱:
化合物 NSC 23766 trihydrochloride
英文名稱:
NSC 23766 trihydrochloride
CAS:
1177865-17-6
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.54%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T6342
2024-12-12
化合物 NSC 23766 trihydrochloride
NSC 23766 trihydrochloride
1mg/175RMB;5mg/371RMB;10mg/675RMB
175
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.54%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
NSC 23766 trihydrochloride
描述
NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) is an inhibitor of Rac GTPase targeting Rac activation by GEFs (IC50: ~50 μM); no inhibitory for the closely related targets, RhoA or Cdc42.
細胞實驗
Cells (1.5 × 104/mL) are seeded in each well of 96-well tissue culture plates with 200 μL of medium. After 24 hours of plating, the medium is replaced with 200 μL of fresh medium containing NSC23766 at the indicated concentrations. At the end of the treatment period 20 μL of MTS solution are added to each well and incubated at 37 ℃ for 2 hours. Absorbance at 490 nm is read on a 96-well plate reader.(Only for Reference)
激酶實驗
Rho GTPase activity assay: Cells are grown in log phase in a 10-cm dish, and are starved in 0.5% serum medium or indicated otherwise for 24 h before lysis in a buffer containing 20 mM Tris HCl (pH 7.6), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, and 1× protease inhibitor mixture. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound Rac1 in the lysates is measured by an effector domain pull-down assay. For the His6-PAK1 PBD pull-down assay, cell lysates are incubated with Ni2+-agarose-immobilized His6-PAK1 PBD domain (~1 μg each) purified from E. coli for 30 min. The Ni2+-agarose co-precipitates are washed twice in the wash buffer and analyzed by immunoblotting with anti-Rac1 monoclonal antibody.
體外活性
NSC23766被確認能夠適配于Rac1的表面溝槽,這一溝槽對于GEF的特異性是關鍵。NSC23766有效地以劑量依賴的方式抑制由特異性GEF Trio或Tiam1引起的Rac1的結合和激活,同時不干擾與Cdc42或RhoA的密切相關的結合或激活以及它們各自的GEFs,也不干擾Rac1與BcrGAP或效應蛋白PAK1的相互作用。[1] NSC 23766在調控Rac GTPase在細胞骨架和許多細胞功能上發(fā)揮作用,包括細胞周期、細胞生長、黏附、遷移和基因轉錄。NSC 23766(50 μM)強效阻斷血清或血小板衍生的生長因子引起的Rac1激活和假足形成,而不影響NIH 3T3細胞內源性Cdc42或RhoA的活性。 NSC 23766減少了Trio或Tiam1引起的但不影響Vav、Lbc、Intersectin或一個構成活性的Rac1變種刺激的NIH 3T3細胞生長,并抑制了Trio、Tiam1或Ras引起的細胞轉化。NSC23766劑量依賴地抑制PC-3細胞的增殖和無錨生長。25μM NSC23766通過85%抑制PC-3細胞通過Matrigel的侵襲。[1] 50 μM NSC 23766抑制在人類血小板中由凝血酶引起的Rac1和Rac2的激活以及血小板的聚集。[2] NSC23766阻止在swAPP-HEK293細胞中Aβ40和Aβ42的產生,但不影響Notch和sAPPα。NSC23766在細胞中阻止γ-分泌酶活性,但不直接充當γ-分泌酶抑制劑。NSC23766劑量依賴地減少分泌和細胞內Aβ40的水平,IC50為48.94μM。50μM NSC 23766 抑制Aβ42的釋放57.97%。[3]
體內活性
NSC23766通過促進造血干細胞/前體的動員起作用。將NSC23766(2.5 mg/kg)經腹腔注射至“動員能力差”的C57Bl/6小鼠模型中,可在注射后6小時使循環(huán)中的造血干細胞/前體數(shù)量增加兩倍。[2] NSC23766還能緩解小鼠脂多糖誘導的急性肺損傷。以1或3 mg/kg的劑量處理NSC23766,不僅減少了炎癥細胞的浸潤和髓過氧化物酶(MPO)活性,也抑制了促炎介質、腫瘤壞死因子-α和白細胞介素-1β的mRNA表達。NSC23766還減少了在LPS挑戰(zhàn)的肺中Evans藍和白蛋白的積累。[6]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : 53.1 mg/mL (100 mM)
DMSO : 53.1 mg/mL (100 mM)
關鍵字
Inhibitor | NSC-23766 | NSC-23766 Trihydrochloride | Ras | inhibit | NSC23766 | Apoptosis | NSC 23766 trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC23766 Trihydrochloride
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關鍵字:
Rac1 Inhibitor|||NSC 23766|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經營模式
貿易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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2024-11-29
內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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