價格 | ¥153 | ¥328 | ¥579 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 VS5584 | 英文名稱:VS-5584 |
CAS:1246560-33-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.54% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T6103 |
名稱 | VS-5584 |
描述 | VS-5584 (SB2343) is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | CellTiter-Glo assay(Only for Reference) |
激酶實(shí)驗(yàn) | In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min. |
體外活性 | VS-5584是一種ATP競爭性抑制劑,以等同的低納摩爾濃度選擇性抑制PI3K/mTOR信號傳導(dǎo),對所有人類PI3K亞型及mTOR激酶均有效。在HMLE乳腺癌細(xì)胞中,VS-5584對癌干細(xì)胞具有約10倍的選擇性,EC50為15 nM。它優(yōu)先降低HMLER不朽化乳腺癌細(xì)胞系中CD44Hi/CD24Lo細(xì)胞數(shù)量。在SUM159細(xì)胞中,VS-5584有效清除癌干細(xì)胞旁系群體。一項(xiàng)大型人類癌細(xì)胞系板篩查(436系)顯示了廣泛的抗增殖敏感性,并且攜帶PI3KCA突變的細(xì)胞對VS-5584處理通常更為敏感。在攜帶FLT3-ITD的MV4-11細(xì)胞中,VS-5584分別以12和13 nM的IC50阻斷pAkt (S473)和pAkt (T308)。VS-5584對pS6 (S240/244)、pAkt (S473)、及pAkt (T308)的IC50分別為20、23和15 nM。[1][2] |
體內(nèi)活性 | 在攜帶三陰性乳腺癌腫瘤的小鼠中,VS-5584的口服給藥能減少腫瘤癌干細(xì)胞并在耐紫杉醇模型中誘導(dǎo)腫瘤退化。[1] 在PTENnull人類前列腺PC3異種移植模型中,VS-5584治療顯著抑制腫瘤生長(TGI),分別為79%和113%,對于11和25 mg/kg劑量。在FLT3-ITD AML異種移植模型中,VS-5584治療導(dǎo)致劑量依賴性的腫瘤生長抑制(3.7 mg/kg的28%和11 mg/kg的76%)。[2] |
存儲條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM) DMSO : 66 mg/mL (186.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
關(guān)鍵字 | PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | SB-2343 | Inhibitor | SB 2343 | mTOR | VS-5584 | Mammalian target of Rapamycin |
相關(guān)產(chǎn)品 | (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine | Quercetin Dihydrate | Apilimod | Rapamycin | RLY-2608 | L-Leucine | Myricetin | 3-Methyladenine | Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride | Isoprenaline hydrochloride | Erucic acid | Sapanisertib |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
---|---|---|---|---|
詢價 |
VIP5年
|
山東沃德森生物科技有限公司
|
2025-02-12 | |
詢價 |
VIP1年
|
青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司
|
2025-02-07 | |
詢價 |
VIP2年
|
陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
|
2025-02-19 | |
詢價 |
VIP6年
|
上海澤葉生物科技有限公司
|
2025-02-21 | |
¥1087.90 |
VIP13年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
2025-01-20 |