化合物 PF477736|T6028|TargetMol

價(jià)格	￥315	￥493	￥889
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF477736	英文名稱:PF 477736
CAS:952021-60-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.34%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6028

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF 477736
描述	PF 477736 (PF-736,PF-00477736) is a specifc, effective and ATP-competitive Chk1 inhibitor (Ki: 0.49 nM ) and also inhibits FGFR3, Aurora-A, VEGFR2, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The IC50 assay measures the antiproliferative effects of PF-477736 on p53-defective human cancer cell lines. Cells in each line are seeded in complete medium at an exponentially growing density in 96-well assay plate and allowed to attach for 16 hours. Serial dilutions of PF-477736 are then done, and appropriate controls are added to each plate. Cells are incubated with drug for 96 hours. After incubation, MTT working stock diluted in complete medium is added to each well, and cells are incubated for 4 hours. After centrifugation and supernatant removal, DMSO is added to each well and plates are read on SpectraMax plate reader at 540 nm. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Binding assay: The assay is performed in a 96-well plate for 20 minutes at 30℃ in 0.1 mL of assay buffer containing 50 mM TRIS pH 7.5, 0.4 M NaCl, 4 mM PEP, 0.15 mM NADH, 28 units of lactate dehydrogenase/mL, 16 units of pyruvate kinase/mL, 3 mM DTT, 0.125 mM Syntide-2, 0.15 mM ATP and 25 mM magnesium chloride. Assays are initiated with 1 nM of CHK1 kinase domain. The inhibition of CHK1 activity is determined by measuring initial velocities in the presence of varying concentrations of PF-477736. The data is analyzed using Enzyme Kinetic and Excel software and fit to a kinetic model for competitive inhibition to obtain a Ki value. The kinase selectivity of PF-477736 is evaluated by screening the compound at 1 μM or 10 μM against a panel 2 of about 100 protein kinases.
體外活性	PF-477736 (128 nM) 以劑量依賴性方式消除了CA46及HeLa細(xì)胞中由喜樹堿引起的DNA損傷檢查點(diǎn)。PF-477736 在HT29細(xì)胞中有效地消除了由吉西他濱引起的S期阻滯，并相應(yīng)增加了凋亡細(xì)胞群體。PF-477736 (540 nM) 以時(shí)間和劑量依賴的方式增強(qiáng)了HT29細(xì)胞中吉西他濱引起的細(xì)胞毒性。PF-477736 增強(qiáng)了一系列化療化合物在MTT檢測(cè)中對(duì)廣泛p53缺陷的人類癌癥細(xì)胞系的生長(zhǎng)抑制活性。PF-477736 (360 nM) 加入到吉西他濱停滯的細(xì)胞中，引起H2AX磷酸化強(qiáng)度的顯著增加，反映了在DNA損傷附近γ-H2AX分子數(shù)量的增加。PF-477736 (0.5 nM) 在HL-60細(xì)胞中存在姜黃素時(shí)選擇性阻斷p73和P53的磷酸化。PF-477736 (360 nM) 抑制了COLO205細(xì)胞中由多西他賽引起的組蛋白H3 (Ser10) 和Cdc25C (Ser216) 的磷酸化，并增強(qiáng)了凋亡。PF-477736 (250 nM) 與MK-1775聯(lián)合使用在OVCAR-5細(xì)胞中顯示出顯著的協(xié)同細(xì)胞毒作用，并導(dǎo)致OVCAR-5細(xì)胞中含有2N至4N之間DNA含量的細(xì)胞積累，以及DNA損傷導(dǎo)致的凋亡細(xì)胞死亡。
體內(nèi)活性	PF-477736 (4 mg/kg i.v.) 在大鼠體內(nèi)的半衰期（T1/2）為2.9小時(shí)，AUC為5.72 μg×hr/mL，CLp為11.8 mL/min/kg。PF-477736 劑量依賴性地增強(qiáng)了在Colo205異種移植小鼠模型中最大耐受劑量的gemcitabine的抗腫瘤活性。PF-477736 (12 mg/kg) 在Colo205異種移植小鼠模型中誘導(dǎo)了組蛋白H3（Ser10）和磷酸化組蛋白H2AX的磷酸化增加。[1] PF-477736 (15 mg/kg i.p.) 在COLO205和MDA-MB-231異種移植模型中增強(qiáng)了docetaxel誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)抑制和腫瘤生長(zhǎng)延遲。[3] PF 477736（10 mg/kg 每天一次 i.p.）與MK-1775（30 mg/kg 每天兩次口服）聯(lián)用在攜帶OVCAR-5異種移植物的小鼠中實(shí)現(xiàn)了更大的腫瘤生長(zhǎng)抑制。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31.5 mg/mL (75 mM)
關(guān)鍵字	VEGFR \| FGFR \| CSF-1R \| FLT3 \| c-Fms \| CSF-1 receptor \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Fibroblast growth factor receptor \| Gemcitabine \| PF-736,PF 00477736 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| Vascular endothelial growth factor receptor \| PF00477736 \| CSF1R \| PF-736,PF00477736 \| Inhibitor \| Src \| colony stimulating factor 1 receptor \| Chk1 \| Chk2 \| PF 477736 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| RET \| PF-00477736 \| Cyclin dependent kinase \| CDK \| antitumor \| Aurora Kinase \| inhibit \| CD135
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Amlexanox \| Gilteritinib \| Ribociclib \| Formononetin \| Axitinib \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Abemaciclib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PF-736,PF-00477736|||PF-477736|||PF477736|||PF 00477736|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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