化合物 JPH203|TQ0081|TargetMol

價(jià)格	￥297	￥442	￥727
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JPH203	英文名稱:JPH203
CAS:1037592-40-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.29%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0081

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JPH203
描述	JPH203 (KYT-0353) is a potent and specific inhibitor of L-type amino acid transporter protein 1 (LAT-1). JPH203 inhibits cellular uptake of leucine, inhibits cell proliferation, induces apoptosis, and possesses anti-inflammatory and anti-tumor activities.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Growth inhibition is evaluated by the MTT assay method. Namely, cell suspensions (1 × 10^4 cells/mL) in a volume of 135 μL are placed into the wells of a flat-bottom 96-well microtiter plate and incubated in the atmosphere of 5% CO2 at 37°C (24 h). Drug solutions (15 μL) at various concentrations are added and incubated (96 h) under the same conditions. Next, MTT (15 μL, 5 mg/mL) dissolved in PBS is added and incubated (4.0 h). The incubation medium containing MTT is aspirated off. Cells are mixed (5 min) with DMSO (200 μL) and optical density read (540 nm) using a microtiter plate reader Emax. Subsequently, IC50 values are determined [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	HT-29 tumor blocks are injected subcutaneously to the right flank of male nude mice. After tumor volumes reach 100 to 300 mm3, the mice are divided into groups (n = 6). On the day of grouping (day 0), JPH203 is administered intravenously daily for 14 days at three different doses (6.3, 12.5, and 25.0 mg/kg). Tumor volumes and body weights are measured two or three times a week for 42 days. Tumor volumes are expressed relative to initial tumor volume (day 0). Growth inhibition ratios for each treatment group is obtained from the mean tumor volume of the treated group compared to that of the control group [1].
體外活性	方法：HT-29、S2-LAT1 和 S2-LAT2 細(xì)胞用含 14C-leucine 和 JPH203 (0.01-10 μM) 的培養(yǎng)基孵育 1.0 min，使用 scintillation counter 計(jì)數(shù)細(xì)胞裂解物的放射性。結(jié)果：JPH203 以濃度依賴的方式抑制 S2-hLAT1 細(xì)胞對(duì) 14C-leucine 的攝取，IC50 為 0.14 μM。JPH203 幾乎不抑制 S2-hL 細(xì)胞對(duì) 14C-leucine 的攝取，因此具有高的體外 hLAT1 抑制選擇性。[1] 方法：人骨肉瘤細(xì)胞 Saos2 和人成骨細(xì)胞 FOB 用 JPH203 (0.01-30 mM) 處理 1-4 天，使用 MTT Assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：JPH203 以劑量和時(shí)間依賴的方式有效抑制 Saos2 細(xì)胞中的細(xì)胞增殖。JPH203 僅輕微抑制 FOB 細(xì)胞的增殖。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 JPH203 (6.5-25 mg/kg) 靜脈注射給攜帶人結(jié)直腸癌腫瘤 HT-29 的 nude 小鼠，每天一次，持續(xù)十四天。結(jié)果：JPH203 對(duì)腫瘤生長(zhǎng)具有劑量依賴性抑制作用。6.3、12.5 和 25.0 mg/kg 時(shí)的最大抑制率分別為 58.2% (第 42 天)、65.9% (第 30 天) 和 77.2% (第 38 天）。[1] 方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 JPH203 (50 mg/kg in SBECD) 腹腔注射給富含基質(zhì)的 CRC 小鼠模型，每天一次，持續(xù)十四天。結(jié)果：JPH203 治療顯著減少了腫瘤大小和轉(zhuǎn)移，基于 RNA 測(cè)序的通路分析表明，不僅腫瘤生長(zhǎng)和氨基酸代謝通路，而且基質(zhì)激活相關(guān)通路都受到抑制。[3]
存儲(chǔ)條件	store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (211.7 mM), Sonication is recommended. 5%TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM), Heating at 50℃ is recommended. 5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline : 5 mg/mL (10.59 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
關(guān)鍵字	JPH 203 \| JPH203 \| KYT 0353 \| KYT0353 \| JPH-203
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： KYT-0353|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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