1037592-40-7
中文名稱
CS-2494
英文名稱
JPH203
CAS
1037592-40-7
分子式
C23H19Cl2N3O4
分子量
472.32
MOL 文件
1037592-40-7.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:56
1037592-40-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
LAT1抑制劑(JPH203)O-[(5-氨基-2-苯基-7-苯并惡唑基)甲基]-3,5-二氯-L-酪氨酸
英文別名
JPH203CS-2494
KYT0353
KYT 0353
JPH203 (KYT-0353
KYT-0353
JPH-203
JPH 203
KYT-0353
KYT0353
KYT 0353
JPH-203
JPH 203
JPH-203
JPH 203
KYT-0353
KYT 0353
KYT0353.
O-[(5-Amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl]-3,5-dichloro-L-tyrosine
L-Tyrosine, O-[(5-amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl]-3,5-dichloro-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)191 - 193°C
沸點(diǎn)672.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度DMF（輕微加熱）、DMSO（輕微加熱）
酸度系數(shù)(pKa)2.14±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
CS-2494價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 5mg | 876.64元 |
| 2024/11/08 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 25mg | 2350.69元 |
| 2024/11/08 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 100mg | 5487.3元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD)是選擇性L-type amino acid transporter 1抑制劑，在HT-29、YD-38和白血病細(xì)胞中對(duì)亮氨酸吸收的吸收和細(xì)胞生長(zhǎng)具有顯著抑制作用，IC50分別為0.06 μM和4.1 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
LAT1
(Cell-free assay) |
體外研究
在YD-38和NHOKs細(xì)胞中，JPH203可完全地或是輕微地抑制L-Leucine吸收，IC50分別為0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為4.1 μM；而能夠抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)。JPH203能夠通過(guò)上調(diào)促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下調(diào)抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依賴于線粒體的凋亡信號(hào)通路。JPH203可區(qū)別LAT1和LAT2的相對(duì)豐度，它對(duì)LAT1具有高選擇性。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人類的肝臟微粒體中，代謝穩(wěn)定。JPH203可誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G2/M和G0/G1期阻滯，并減少S期細(xì)胞的數(shù)量，同時(shí)改變細(xì)胞周期進(jìn)展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表達(dá)。
體內(nèi)研究
向KKU-213膽管細(xì)胞型肝癌細(xì)胞異種移植模型中，每天靜脈注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可顯著地移植其腫瘤生長(zhǎng)，而不引起動(dòng)物體重明顯變化，不造成內(nèi)部器官的組織形態(tài)改變。因此，JPH203在攜有人類CCA細(xì)胞移植瘤的模型中具有抗腫瘤活性，無(wú)明顯毒副作用。