價(jià)格 | ¥447 | ¥645 | ¥858 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 LDN-193189 HCl | 英文名稱:LDN-193189 HCl |
CAS:1062368-62-0 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.49% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T6158 |
名稱 | LDN-193189 HCl |
描述 | LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) is a selective BMP type I receptor kinases inhibitor. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Concentrations: 3 μM |
激酶實(shí)驗(yàn) | C2C12 cells are seeded into 96-well plates at 2,000 cells per well in DMEM supplemented with 2% FBS. The wells are treated in quadruplicate with BMP ligands and LDN-193189 or vehicle. The cells are collected after 6 d in culture in 50 μL Tris-buffered saline and 1% Triton X-100. The lysates are added to p-nitro-phenylphosphate reagent in 96-well plates for 1 h and then evaluated alkaline phosphatase activity (absorbance at 405 nm). Cell viability are measured and quantity by Cell Titer Aqueous One (absorbance at 490 nm), using replicate wells treated identically to those used for alkaline phosphatase measurements[1]. |
體外活性 | LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1、Smad5和Smad8激活,IC50為5 nM,同時(shí)高效抑制BMP型I受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活動(dòng),其IC50分別為5 nM和30 nM。此外,LDN193189亦對(duì)由ALK2R206H或ALK2Q207D突變蛋白質(zhì)引起的轉(zhuǎn)錄活動(dòng)顯示出抑制效果。[1] 最近的研究顯示,LDN-193189能阻斷氧化LDL在動(dòng)脈粥樣硬化過程中引起的人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中活性氧物種的產(chǎn)生。[4] |
體內(nèi)活性 | 在條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中,LDN-193189(3 mg/kg i.p)首次在P13時(shí)引起左側(cè)脛骨和腓骨周圍出現(xiàn)輕微的鈣化,到P15則阻止了放射性病變的出現(xiàn),且不引起體重減輕、生長(zhǎng)遲緩、自發(fā)性骨折、骨密度降低或行為異常。[1] LDN193189通過抑制由骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)6激發(fā)的信號(hào)通路,使斑馬魚胚胎背化,但對(duì)血管發(fā)育無影響。[2] 在攜帶PCa-118b腫瘤的小鼠中,LDN-193189的治療減緩了腫瘤生長(zhǎng)并減少了腫瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受體缺失(LDLR-/-)的小鼠中,LDN-193189強(qiáng)效抑制了動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的發(fā)展。此外,LDN-193189還展現(xiàn)出對(duì)相關(guān)血管炎癥、成骨活性及鈣化的抑制作用。[4] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (22.58 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | LDN 193189 Hydrochloride | LDN 193189 HCl | LDN-193189 HCl | LDN-193189 Hydrochloride | LDN193189 HCl |
相關(guān)產(chǎn)品 | Ceritinib | Crizotinib | RepSox | A 83-01 | ALK-IN-1 | EML4-ALK kinase inhibitor 1 | Vactosertib | Alectinib hydrochloride | SB-431542 | LDN-193189 2HCl | Brigatinib | DMH-1 |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 血管生成庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 成骨分子庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗肺癌化合物庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶分子庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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湖北惠擇普醫(yī)藥科技有限公司
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2024-11-03 | |
詢價(jià) |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-01-20 | |
詢價(jià) |
VIP6年
|
湖北摩科化學(xué)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價(jià) |
VIP6年
|
上海澤葉生物科技有限公司
|
2025-01-20 |