化合物 XL888|T6248|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 XL888	英文名稱:XL888
CAS:1149705-71-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.1%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6248

Product Introduction

Bioactivity

名稱	XL888
描述	XL888 is an ATP-competitive inhibitor of Hsp90 ( IC50: 24 nM). Heat shock protein 90 (Hsp90) is a chaperone that maintains the functionality of client proteins involved in cell proliferation, cell cycling, and apoptosis. Through this action, specific client proteins are degraded, resulting in cell cycle arrest or apoptosis. XL888 is orally bioavailable and shows efficacy in tumor regression in gastric carcinoma and melanoma xenografts in mice.
細胞實驗	Cells are plated at a density of 2×105 per mL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of XL888. After incubation with XL888 for 3 days, Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assays are performed.(Only for Reference)
激酶實驗	The PTP1B enzymatic assay, the total volume of 100 μL per well contains15 nM recombinant PTP1B protein, 2 mM p-nitrophenylphosphonic acid (pNPP), 1 mM dithiothreitol and 1 mM EDTA (pH 6.5). After 30 min incubation at 37℃, end the reaction by addition of 2.5 M NaOH. The hydrolysis product, pNP, is detected at the absorbance at 405 nm.
體外活性	XL888在NCI-N87細胞中誘導HER2的降解，IC50為56nM。XL888抑制HER2過表達的NCI-N87、BT-474、MDA-MB-453，突變的MET MKN45，B-Raf Colo-205，B-Raf SK-MEL-28，EGFR HN5，EGFR NCI-H1975，PI3K MCF7以及K-Ras A549的細胞增殖，其IC50分別為21.8、0.1、16.0、45.5、11.6、0.3、5.5、0.7、4.1和4.3nM。[1]XL888導致劑量依賴性的減少，在維米拉非尼初始和耐藥的黑色素瘤細胞系以及天生耐藥的黑色素瘤細胞系的生長中，IC50均約為0.1μM。XL888的生長抑制效應與WM164、M229、M229R、M249、M249R、1205Lu和WM39細胞系的G1期細胞周期阻滯或WM164R、1205LuR和RPMI 7951細胞系的G2-M期細胞周期阻滯相關。XL888（300nmol）在這些細胞系中誘導高水平（>66%）的凋亡和線粒體膜電位（TMRM）的喪失。XL888的細胞毒效應是持久的，在任何細胞系中即使培養(yǎng)至4周也未觀察到集落形成。XL888處理（300nM，48小時）導致IGF1R、PDGFRβ、ARAF、CRAF和cyclin D1的降解，并抑制所有獲得BRAF抑制劑耐藥的細胞系中AKT、ERK和S6信號的活性。處理對于維米拉非尼初學者、天生耐藥和獲得耐藥的細胞系均有效。XL888（300nM）處理導致HSP70同型體1表達的強烈時間依賴性增加。XL888（48小時，300nM）處理在M229R、1205LuR、RPMI7951和WM39細胞系中增加了BIM-EL、BIM-L和BIM-S的表達，在WM164R細胞系中誘導了BIM-L和BIM-S的表達，在M249R細胞系中誘導了BIM-EL的表達。[2]
體內活性	XL888 (100 mg/kg) 顯著誘導 SCID 小鼠中已建立的 M229R 和 1205LuR 移植瘤的回歸或生長抑制（50%）。15天的 XL888 處理顯示與對照組相比，腫瘤內 HSP70 表達顯著增加（8.6倍）。XL888 處理在體內顯示促凋亡作用，導致 M229R 移植瘤中 TUNEL 染色增加，與 BIM 表達增加和 Mcl-1 表達減少相關。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (109.2 mM)
關鍵字	Heat shock proteins \| XL888 \| XL-888 \| HSP \| Inhibitor \| XL 888 \| inhibit
相關產品	SNX2112 \| Teprenone \| SNX0723 \| Gedunin \| Tamoxifen Citrate \| Rifabutin \| Paeoniflorin \| Tamoxifen \| Ethoxyquin \| Ganetespib \| DN401 \| KRIBB11
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： XL888|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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