馬立馬司他|T6885|TargetMol

價(jià)格	￥397	￥628	￥970
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):馬立馬司他	英文名稱(chēng):Marimastat
CAS:154039-60-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.11%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6885

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Marimastat
描述	Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
激酶實(shí)驗(yàn)	Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
體外活性	Marimastat (BB-2516) 是一種具有廣譜MMPI活性的化合物，其酶抑制譜與batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299細(xì)胞中CD30的脫落，并且以劑量依賴(lài)的方式抑制LPS誘導(dǎo)的可溶性TNF-α產(chǎn)生。與基質(zhì)金屬蛋白酶緊密相關(guān)的酶，腫瘤壞死因子α轉(zhuǎn)換酶(TACE)，負(fù)責(zé)將前體TNFα處理成TNFα，Marimastat特異性地以3.8納摩(IC50)抑制該酶。
體內(nèi)活性	Marimastat在人體中具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，口服給藥后幾乎完全吸收，具有高且可預(yù)測(cè)的生物利用度，半衰期約為15小時(shí)（說(shuō)明每天兩次給藥是可行的），使其成為臨床試驗(yàn)中比batimastat更受歡迎的治療選擇。Marimastat在嚙齒動(dòng)物體內(nèi)迅速代謝，經(jīng)歷極高的首過(guò)效應(yīng)，這使得在嚙齒動(dòng)物中測(cè)試Marimastat變得困難，因?yàn)樵谶@種物種中難以獲得持續(xù)的血漿濃度。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 33.1 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	BB-2516 \| KB-R 8898 \| TA 2516 \| inhibit \| TA-2516 \| Inhibitor \| Marimastat \| BB 2516 \| KB-R-8898 \| Matrix metalloproteinases \| MMP
相關(guān)產(chǎn)品	Doxycycline (hyclate) \| Astragaloside IV \| Triolein \| Doxycycline \| Glucosamine \| Stigmasterol \| Glucosamine sulfate \| Chondroitin sulfate \| Ethyl gallate \| Edaravone
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 血管生成庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗肺癌化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： BB2516|||馬立馬司他|||KB-R8898|||TA2516|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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