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馬立馬司他,Marimastat

馬立馬司他|T6885|TargetMol

價格 397 628 970
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:馬立馬司他英文名稱:Marimastat
CAS:154039-60-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.11%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6885
2024-12-12 馬立馬司他 Marimastat 1mg/397RMB;5mg/628RMB;10mg/970RMB 397 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.11% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Marimastat
描述Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
激酶實驗Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
體外活性Marimastat (BB-2516) 是一種具有廣譜MMPI活性的化合物,其酶抑制譜與batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299細(xì)胞中CD30的脫落,并且以劑量依賴的方式抑制LPS誘導(dǎo)的可溶性TNF-α產(chǎn)生。與基質(zhì)金屬蛋白酶緊密相關(guān)的酶,腫瘤壞死因子α轉(zhuǎn)換酶(TACE),負(fù)責(zé)將前體TNFα處理成TNFα,Marimastat特異性地以3.8納摩(IC50)抑制該酶。
體內(nèi)活性Marimastat在人體中具有良好的藥代動力學(xué)特性,口服給藥后幾乎完全吸收,具有高且可預(yù)測的生物利用度,半衰期約為15小時(說明每天兩次給藥是可行的),使其成為臨床試驗中比batimastat更受歡迎的治療選擇。Marimastat在嚙齒動物體內(nèi)迅速代謝,經(jīng)歷極高的首過效應(yīng),這使得在嚙齒動物中測試Marimastat變得困難,因為在這種物種中難以獲得持續(xù)的血漿濃度。[1]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 33.1 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字BB-2516 | KB-R 8898 | TA 2516 | inhibit | TA-2516 | Inhibitor | Marimastat | BB 2516 | KB-R-8898 | Matrix metalloproteinases | MMP
相關(guān)產(chǎn)品Doxycycline (hyclate) | Astragaloside IV | Bovine Type II Collagen | Arctigenin | Fenofibric acid | Triolein | Doxycycline | Glucosamine | Stigmasterol | Glucosamine sulfate | Ethyl gallate | Edaravone
相關(guān)庫抑制劑庫 | 血管生成庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 抗肺癌化合物庫 | 臨床期小分子藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: 馬立馬司他|||TA2516|||KB-R8898|||BB2516|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機(jī)輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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