154039-60-8
中文名稱
馬立馬司他
英文名稱
Marimastat
CAS
154039-60-8
分子式
C15H29N3O5
分子量
331.41
MOL 文件
154039-60-8.mol
更新日期
2024/10/23 15:29:25
154039-60-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
馬立馬司他馬立馬司他MARIMASTAT
MMPS抑制劑(MARIMASTAT)
英文別名
GI 5712BB 2516
TA 2516
CS-1627
KB-R 8898
Marimastat
Marimistat
Marimastat(BB-2516)
BB 2516
MARIMISTAT
(2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4
所屬類別
生物化工：MMP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)148℃
密度1.140±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS號(hào)EJ6665000
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.44±0.40(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to gray
馬立馬司他價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-12169 | 馬立馬司他 Marimastat | 154039-60-8 | 1mg | 520元 |
| 2024/08/19 | HY-12169 | 馬立馬司他 Marimastat | 154039-60-8 | 5mg | 760元 |
| 2024/08/19 | HY-12169 | 馬立馬司他 Marimastat | 154039-60-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |
常見問題列表
生物活性
Marimastat (BB-2516, TA2516)是一種廣譜的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制劑，對(duì) MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分別為 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MMP-9
(cell-free assay) | 3 nM |
|
MMP-1
(cell-free assay) | 5 nM |
|
MMP-2
(cell-free assay) | 6 nM |
|
MMP-14
(cell-free assay) | 9 nM |
|
MMP-7
(cell-free assay) | 16 nM |
體外研究
在U251、U87、GBM39和GBM43腫瘤細(xì)胞中，Marimastat（100 nM）可顯著抑制MMP14的表達(dá)。Marimastat可特異性抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，對(duì)正常人星形膠質(zhì)細(xì)胞（NHA）無影響。 Marimastat早期可下調(diào)Notch靶基因的表達(dá)，如Hes1和HES5。
體內(nèi)研究
原位鱗狀細(xì)胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服給藥）經(jīng)滲透泵給藥可顯著抑制頸淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和MMP-2活化，與對(duì)照組相比生存期顯著延長(zhǎng)。 Marimastat 可減少人和大鼠膽管的多囊MMP多動(dòng)癥，阻斷PCK膽管囊性擴(kuò)張。在八周齡PCK大鼠中，marimastat 慢性治療可抑制肝囊腫形成和纖維化。