化合物 AS-252424|T6208|TargetMol

價(jià)格	￥289	￥397	￥618
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AS-252424	英文名稱:AS-252424
CAS:900515-16-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.26%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6208

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AS-252424
描述	AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
體外活性	AS-252424是一種具有選擇性ATP競(jìng)爭(zhēng)性PI3Kγ抑制劑的呋喃-2-基亞甲基噻唑烷二酮，IC50值為33 nM。對(duì)PI3Kα的抑制作用較弱，其IC50為935 nM。在對(duì)80種不同的Ser/Thr和Tyr激酶進(jìn)行篩選時(shí)，除了CK2外，AS-252424在10 μM濃度下對(duì)它們均無顯著的抑制作用。AS-252424以濃度依賴的方式抑制C5a介導(dǎo)的PKB/Akt磷酸化作用，IC50值處于亞μM或低μM范圍。AS-252424還以濃度依賴的方式抑制野生型初級(jí)單核細(xì)胞和單核細(xì)胞系THP-1中MCP-1介導(dǎo)的趨化作用，其IC50值分別為52 μM和53 μM。[1] AS252424專門阻斷胰腺癌細(xì)胞系HPAF和Capan1的增殖，通過細(xì)胞計(jì)數(shù)法評(píng)估。[2] 最近的研究表明，100 nM的AS-252424顯著降低了HL-1心肌細(xì)胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬態(tài)。[3]
體內(nèi)活性	口服AS-252424，劑量為10 mg/kg時(shí)，能夠使中性粒細(xì)胞的招募量中等程度減少（35%），其效果幾乎與PI3Kγ缺失小鼠中觀察到的結(jié)果相匹配。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (147.41 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| Phosphoinositide 3-kinase \| PI3K \| Inhibitor \| AS 252424 \| AS-252424 \| AS252424
相關(guān)產(chǎn)品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| Emodin \| GDC0084 \| Myricetin \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| TBCA \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 干細(xì)胞分化化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 糖酵解化合物庫

關(guān)鍵字： AS-252424|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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