化合物 Ki16425|T6108|TargetMol

價(jià)格	￥293	￥413	￥672
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Ki16425	英文名稱(chēng):Ki16425
CAS:355025-24-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.78%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6108

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Ki16425
描述	Ki16425 (Debio 0719) is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM, respectively.
激酶實(shí)驗(yàn)	High-throughput screening: Screening is conducted at the ICCB-Longwood screening facility. 10 μL of recombinant USP14 protein are dispensed into each well of a 384-well low volume plate in duplicate, using a Wellmate plate dispenser. 33.3?nL of compound from the library are pin-transferred into the wells using a Seiko pin transfer robotic system, followed by pre-incubation for about 30?min. The last two columns of each plate are used for positive and negative controls for the assay. To initiate the enzyme reaction, 10?μL of VS-proteasome plus Ub-AMC mixture are added to each well, using a Wellmate dispenser. Samples are then incubated for another 45?min. Ub-AMC hydrolysis is measured at Ex355/Em460 using an Envision plate reader. The final concentrations of USP14, VS-proteasome and Ub-AMC are 15?nM, 1?nM and 0.8 μM, respectively. The final concentration of test compound is approximately 17?μM. Enzymes and substrates are prepared in Ub-AMC assay buffer (50?mM Tris-HCl (pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, and 1 mg/Ml ovalbumin).
體外活性	Ki16425主要抑制LPA1和LPA3介導(dǎo)的反應(yīng)，但對(duì)LPA2的影響較為適中。在THP-1細(xì)胞、3T3成纖維細(xì)胞和A431細(xì)胞中，Ki16425能夠抑制由LPA引起的Ca(2+)反應(yīng)，但在PC-12細(xì)胞和HL-60細(xì)胞中的影響較小，這表明Ki16425似乎是評(píng)估特定LPA受體在LPA短期反應(yīng)中作用的有用工具。Ki16425能夠抑制由LPA在Swiss 3T3成纖維細(xì)胞中誘導(dǎo)的長(zhǎng)期DNA合成和細(xì)胞遷移。[1] Ki16425減少了LPA誘導(dǎo)的p42/p44促分裂原激活蛋白激酶（MAPK）激活，同時(shí)自身作為p42/p44 MAPK的弱刺激劑，這是典型的蛋白質(zhì)激動(dòng)劑特性。Ki16425還顯著減少了NGF對(duì)p42/p44 MAPK的刺激作用，并抑制了NGF在PC-12細(xì)胞中誘導(dǎo)的神經(jīng)突起生長(zhǎng)。[2] Ki16425顯著抑制了滑膜液誘導(dǎo)的COX-2蛋白表達(dá)。LPA增強(qiáng)IL-1作用對(duì)COX-2表達(dá)的影響也被Ki16425抑制。[3]
體內(nèi)活性	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) 在注射溶磷脂酸30分鐘前給藥時(shí)，能完全阻斷由LPA引起的神經(jīng)病理性疼痛樣行為，而在90分鐘前給藥則無(wú)效，這表明Ki-16425是一種短效抑制劑。Ki-16425還能抑制神經(jīng)損傷引起的背根神經(jīng)節(jié)中Caα2δ-1的上調(diào)和脊髓背角SP免疫反應(yīng)性的減少。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 84 mg/mL (176.9 mM)
關(guān)鍵字	Lysophospholipid Receptor \| Inhibitor \| LPL Receptor \| Debio0719 \| Ki-16425 \| inhibit \| Ki16425 \| Debio-0719 \| Ki 16425
相關(guān)產(chǎn)品	S1PR1 modulator 1 \| Tetradecyl Phosphonate \| Radioprotectin-1 \| Siponimod \| Ozanimod \| SLP9101555 \| Ki16198 \| UCM-05194 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 臨床前化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： Debio 0719|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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