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巴拉塞替,Barasertib
  • 巴拉塞替,Barasertib

巴拉塞替|T14371|TargetMol

價(jià)格 298 428 690
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:巴拉塞替英文名稱:Barasertib
CAS:722543-31-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T14371
2024-09-29 巴拉塞替 Barasertib 1mg/298RMB;2mg/428RMB;5mg/690RMB 298 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.63% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Barasertib
描述AZD1152 is a pro-drug of Barasertib (AZD1152)-hQPA. Which is a highly selective Aurora B inhibitor with IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay.
體外活性Barasertib能夠抑制諸如HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1及K562等造血惡性細(xì)胞的增殖,其IC50值為3-40 nM,其效力約為另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739的100倍左右,ZM334739的IC50為3-30 μM。此外,Barasertib還能以IC50為1 nM及2.8 nM抑制MOLM13和MV4-11細(xì)胞的克隆生長,以及1-3 nM的IC50值抑制新鮮分離的伊馬替尼耐藥白血病細(xì)胞,相較于IC50值大于10 nM的骨髓單核細(xì)胞,其效果更為顯著。Barasertib對Aurora B的選擇性>3000倍,對Aurora A的IC50為1.368 μM。Barasertib在KMS12和U266細(xì)胞中引起帶有4N/8N DNA內(nèi)容的細(xì)胞顯著積累,并在KMS18和U266中誘導(dǎo)凋亡。與其他50種絲氨酸-蘇氨酸及酪氨酸激酶(包括FLT3、JAK2和Abl)相比,Barasertib的活性更低。Barasertib能夠引起帶有4N/8N DNA內(nèi)容的細(xì)胞積累,并隨著劑量和時(shí)間的增加而誘導(dǎo)凋亡。與DEX聯(lián)合應(yīng)用時(shí),Barasertib對PMI8226、KMS11和U266細(xì)胞生存率的負(fù)面影響比單一化合物治療更為明顯。
體內(nèi)活性給予Barasertib(25mg/kg)單獨(dú)使用顯著抑制MOLM13異種移植瘤的生長,通過觀察到含有吞噬細(xì)胞的壞死組織得到確認(rèn)[1]。Barasertib(25mg/kg/天)治療使異種移植瘤水平降低,雖然與第一輪治療后的水平略有下降,但這種下降并不具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,表明殘余細(xì)胞可能對Barasertib的第二輪治療更具抵抗性[4]。此外,Barasertib(10-150mg/kg/天)以劑量依賴性的方式顯著抑制多種人類實(shí)體瘤異種移植瘤的生長,包括結(jié)腸癌、乳腺癌和肺癌[2]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 33 mg/mL (56.17 mM)
關(guān)鍵字breast | cancer | colon | Aurora Kinase | Inhibitor | AZD 1152 | Barasertib | leukemia | lung | inhibit | Apoptosis | AZD-1152
相關(guān)產(chǎn)品Metronidazole | 5-Fluorouracil | Stavudine | Tributyrin | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 表觀遺傳庫 | 臨床期小分子藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: 巴拉塞替|||AZD1152|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓
詢盤

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